2.2 - Receptorfarmacologie

Question 1

2 manieren waarop geneesmiddelen werken

Answer 1

• receptorstimulatie: agonisten

- receptorblokkade: antagonisten

Question 2

receptorstimulatie en receptorblokkade

Answer 2

• agonist bindt aan receptor > effect

- antagonist bindt aan receptor (door affiniteit) > agonisten kunnen niet meer op receptor binden > geen effect

Question 3

wat is er bijzonder aan antagonist

Answer 3

agonist kan aan meerdere soorten receptoren binden

Question 4

meeste receptoren zijn …

andere receptoren zijn …

Answer 4

• G-eiwit gekoppelde receptoren met 7 transmembraangebieden: agonist bindt > conformatieverandering > G-eiwit kan binden [msec]
• ionkanalen, bestaan uit verschillende subunits: agonist bindt > conformatieverandering > ionkanaal permeabel [sec]
• kinase-gekoppelde receptoren: via fosforylatie van eiwitten [min]
• gentranscriptiereceptoren: nucleaire receptoren, via eiwitsynthese [hr]

Question 5

stof D
bij 50% receptorbezetting geldt...
affiniteit = 
KD agonist =
KD antagonist =

Answer 5

KD = [D]
-log [D]
KA
KB

Question 6

volle en partiële agonist

hoe ziet grafiek (bezetting, effect) eruit?

Answer 6

• maximaal effect op een punt waarbij nog niet alle receptoren bezet zijn
  grafiek degressief stijgend en al voor maximale bezetting bereikt het 100%
• alle receptoren bezet, maar maximale effect is nog steeds niet bereikt
  grafiek normaal stijgend en bereikt 100% niet bij maximale bezetting

Question 7

receptor uit zichzelf actief: welke agonist hoort hierbij

Answer 7

inverse agonist: bindt aan receptor en zorgt dat de eigen activiteit geremd wordt

Question 8

effectiviteit

potentie

Answer 8

• hoe hoog de curve komt = Emax = maximale effect

- of curve verder naar links of rechts ligt = pEC50 = - log EC50 (of pD2)

Question 9

typen antagonisme

Answer 9

• chemisch: ene stof neutraliseert werking andere stof
• farmacokinetisch: stof die afbraak van andere stof versnelt
• receptorblokkade
• niet competitief
• fysiologisch: 2 stoffen die via eigen receptor tegengesteld effect geven

Question 10

reversibel
irreversibel
competitief

Answer 10

• antagonist kan binden en weer los
• antagonist kan binden niet meer los
• antagonist competitie met agonist om zelfde bindingsplaats

Question 11

grafiek reversibel competitief antagonisme

Answer 11

horizontaal parallel

Question 12

grafiek irreversibel competitief antagonisme

Answer 12

begint op zelfde punt, daarna verticaal parallel per tijd