wat gebeurt er in cholinerge synaps
choline in presynaptisch neuron > bindt met acetylCoA door cholineacetyltransferase > CoA en Ach > Ach opgeslagen in blaasjes > wordt vrijgemaakt bij depolarisatie > M of N receptoren > effect > wordt omgezet door Ach esterase
welke farmaca werken op cholinerge synaps
- triethylcholine
- tetrodotoxine
- botulinetoxine
- hemicholinium
- M en N receptor agonisten en antagonisten
- Ach esterase remmer
cholinerge receptoren
neurotransmitters van hoge naar lage affiniteit
- M1 tm M5
M - Ach - N - nicotine alpha-epsilon
N - Ach - M
nicotinereceptoren
4 plaatsen + effect
- ganglia - transmitterafgifte
- bijniermerg - (nor)adrenaline
- presynaptisch - transmitterafgifte
- skeletspier - contractie
lokatie M1-M5
M1 - CZS, perifere zenuwen M2 - hart, zenuwen M3 - exocriene klieren, gladde spieren M4 - CZS (locomotie) M5 - CZS
muscarinereceptoren
plaatsen + effect
- hart
- arteriën
- presynaptisch
4 gladde spieren - exocriene klieren -
parasympathomimetica glaucoom
parasympathomimeticum
pilocarpine (cholinerge agonist): pupilvernauwing > iris gaat zich rechttrekken > kanalen die oogvocht afvoeren zijn beter toegankelijk > oogdruk daalt
parasympathomimeticum urineretentie
bethanechol (cholinerge agonist)
parasympathomimeticum hersetel spierverslapping
parasympathomimeticum neostigmine (stigmine = Achesterase remmer)
parasympathomimeticum myasthenia gravis (autoimmuun skeletspierverslapping)
parasympathomimeticum
pyridostigmine/neostigmine
parasympathomimeticum alzheimer
parasympathomimeticum
rivastigmine
bijwerkingen M agonisten
DUMBELS
botulinetoxine
- hoe werkt het
- effect
- herstel
bindt met presynaptisch membraan: blokkeert Ach afgifte en verlamt cholinerge zenuwen
verlamming na ong. 3 dagen voor 2-3 maanden
herstel naarmate nieuwe zenuwuiteinden ontwikkelen
botulinetoxine: therapeutisch gebruik
spasme: - ooglid (blefarospasme) - aangezichtspijnen (hemifacialisspasme) - halsspieren (torticollis spasmodica) lokaal geïnjecteerd > spier verlamt
- strabismus (scheelzien) door spasme
- hyperhydrose (zweten)
- botox, face-lift: rimpels ontstaan door samentrekking spieren > verlamming en deels verlies mimiek
mimetica
agonisten
lytica
antagonisten
waar parasympatische receptoren
hart, gladde spieren, exocriene klieren, synapsen
waar sympathisch cholinerge receptoren
zweetklieren
waar sympathisch adrenerge receptoren
hart, gladde spieren, synapsen
waar sympathisch dopaminerge receptoren
renale bloedvaten
waar sympathische receptoren
bijniermerg
waar somatische receptoren
skeletspieren
triethylcholine
lijkt op choline, gaat neuron in, geen vorming Ach
tetrodotoxine
blokkeert Na kanalen > geen depolarisatie > geen Ca verhoging > geen Ach release
hemicholinium
blokkeert transport choline in neuron
botulinetoxine
opgenomen door endocytose > afgifte Ach geremd
M receptor hart
daling HF, inotropie, HMV
dus indirect daling BD
M receptor arterien
vasodilatatie door NO
dus indirect daling BD
M receptor presynaptisch
daling transmitterafgifte
M receptor gladde spieren
contractie oog, bronchiën, maagdarmkanaal, urineblaas
M receptor exocriene klieren
secretie: traan, speeksel, bronchiaal, zweet
parasympathicolyticum glaucoom
atropine: endogeen Ach wordt geremd > pupilvergroting
