4b) H. płciowe (Gestageny, rec. progesteronowy, ) Flashcards Preview

FARMA III, kol. 2 > 4b) H. płciowe (Gestageny, rec. progesteronowy, ) > Flashcards

Flashcards in 4b) H. płciowe (Gestageny, rec. progesteronowy, ) Deck (18):
1

Progesteron

Naturalny gestagen
(przez ciałko żółte w fazie sekrecyjnej; przez syncytiotrofoblast od II trym)

- doustnie
- metabolizowany intensywnie w wątrobie
- krótki T1/2

= nie nadaje się do podawania rutynowo

2

Gestageny w leczeniu - ogólnie

1) Estry progesteronu

2) Syntetyczne gestageny:

GI: poch. estranowe testosteronu
poch. 17-hydroksyprogesteronu

GII: Poch. gonanowe testosteronu

GIII: Poch. LEWONORGESTRELU (o ↓ działaniu androgenowym)

GIV (nowe): łączą się specyficznie z rec. progesteronowym

3

Estry progesteronu - wymienić

1) Megestrol
2) Hydroksyprogesteron
3) Medroksyprogesteron

4

Estry progesteronu - działanie

Gestageny

- doustne lub domięśniowe (powoli uwalniane; kilka tyg)

- ↓ produkcję gonadotropin (długa pętla sprzężenia zwrotnego ujemnego); ↓ stymulacja jajników

- pobudzają też inne rec. steroidowe (estrogenowe, GKS, mineralokortykosteroidowe, androgenowe)
- związane z tym działania niepożądane

[generacje I-III mają słabnące działanie androgenowe]

5

Estry progesteronu - kiedy?

1) nieregularne i bolesne cykle
2) endometriozy
3) krwawienia z jamy macicy

4) HTZ (razem z ESTROGENAMI)
- zapobiega to nadmiernej stymulacji endometrium
(profilaktyka raka)

6

GI
(syntetyczne gestageny)

Poch. estranowe testosteronu

1) Noretynodrel
2) Noretysteron


Poch. 17-hydroksyprogesteron

3) Chlormadynon
4) Medroksyprogesteron

7

GII
(syntetyczne gestageny)

Poch gonanowe testosteronu

1) Norgestrel
2) Lewonorgestrel

8

GIII
(syntetyczne gestageny)

Poch. LEWONORGESTRELU, o ↓ działaniu androgenowym

1) Dezogestrel
2) Etonogestrel
3) Gestoden
4) Norgestymat
5) Norelgestromin (akt. metabolit 4)

9

GIV

Nowe syntetyczne gestageny

- łączą się specyficznie z receptorem progesteronowym
(w końcu brak właściwości androgenowych <3 )

1) Drospirenon (ma właściwości antyandrogenowe, bo jest antagonistą rec. androgenowego)

2) Dienogest
3) Trymegeston
4) Nestoron
5) Nomegestrol

10

Tanaproget

Budowa niesteroidowa

1) rak sutka (uwidacznianie rec. progesteronowych w PET)

2) leczenie endometriozy:
- ↓ ekspresję metaloproteinaz w endometrium
= ↓ ektopowego rozsiewu endometrium

11

Czyści antagoniści rec. progesteronowego

Lonapryzan

12

Modulatory rec. progesteronowego

Antagoniści w obecności progesteronu (wypierają go z połączenia z receptorem)

Agoniści (słabi): gdy nie ma progesteronu

1) Azopryznil
2) Uliprystal
3) Mifepryston

13

Lonapryzan

Czysty antagonista rec. progesteronowego

14

Azopryznil

Modulator rec. progesteronowego

1) Endometrioza
2) Włókniaki macicy

- nie dłużej niż kilka miesięcy

(bo ↑ ryzyko raka macicy; wystawia endometrium na działanie estrogenów bez przeciwwagi ze strony progesteronu)

15

Uliprystal

Modulator rec. progesteronowego

Tabletka 'dzień po'

- zahamowanie/opóźnienie owulacji o kilka dni (uniemożliwia zapłodnienie)

- nieskuteczny, jeśli owulacja była przed zażyciem leku

16

Miferpryston

Modulator rec. progesteronowego

- subst. wczesnoporonna (wydawana do 49. dnia ciąży)

- wywołuje atrofię endometrium (staje się niezdolne do utrzymania ciąży)

17

Efekty progesteronu - ciąża i cykl

1) Przejście endometrium w fazę sekrecyjną (umożliwia implantację)
2) Podtrzymanie ciąży (ciałko żółte, łożysko)
3) ↓ ukł. immuno. (więc płód nie zostaje rozpoznany jako tkanka obca)
4) ↓ kurczliwości macicy (tuż przed porodem progesteron spada)

5) ↓ laktacji
6) Antagonizm rec. mineralokortykosteroidowego (natriureza, ↓ płynu pozakomórkowego)

7) ↓ progesteronu = złuszczenie endometrium, krwawienie miesiączkowe
8) ↑ temp. ciała w okresie poowulacyjnym (0,2-0,8 st.C)

18

Progesteron - interakcje z estrogenami

1) Współdziałanie:
- faza folikularna: estrogeny zwiększają ekspresję rec. progesteronowych
(= uwrażliwiają tkanki na działanie progesteronu, który jest produkowany gł. w 2. fazie)

2) Antagonizm efektów estrogenowych:

- niekorzystynych: normalizuje wzrost krzepliwości, ↓ ryzyko raka endometrium

- korzystynych: ↑ LDL, ↓ HDL (odwrotnie niż estrogeny ;c )