AINE

Question 1

Principal função AINE

Answer 1

Tratamento: inflamação, dor, febre

Entre as principais aplicações deles, destaca-se ocontrole da febre, a analgesia para o tratamento da dor agudapós-cirúrgica, ou pós-traumática e para o alívio da dor crônicaassociada aos distúrbios musculoesqueléticos, como aosteoartrite e a artrite reumatoide.

Question 2

Sistemas afetados e efeitos colaterais
7 sistemas

Answer 2

a) Gastrointestinal: dor abdominal, náuseas, dispepsia, diarreia, erosão/úlceras gástricas, ou intestinais, hemorragia, anemia, perfuração/obstrução;

b) Cardiovascular: edema, piora da função renal em pacientes renais/cardíacos, menor eficácia dos medicamentos anti-hipertensivos, menor eficácia dos diuréticos, hiperpotassemia, infarto do miocárdio, AVC e trombose;

c) Renal: retenção de sal e água;

d) Plaquetas: inibição da ativação plaquetária, propensão a equimoses e maior risco de hemorragias;

e) SNC: cefaleia, vertigem, tonturas, confusão, hiperventilação (salicilatos);

f) Útero: prolongamento da gestação e inibição da parturição;

g) Hipersensibilidade: rinite vasomotora, edema angio neurótico, asma, urticária, rubor, hipotensão e choque.

Question 3

AINES não seletivos

Answer 3

Associados a um risco maior de efeitos colaterais, inibem também a COX-1, que se acredita estar envolvida na manutenção da integridade da mucosa gastrointestinal, garantindo a citoproteção no trato gastrointestinal.

Question 4

Interações medicamentosas

Answer 4

a) Medicamentos anti-agregantes plaquetários: e anticoagulantes orais: aumentam o risco de sangramentos, até mesmo hemorragias, devido à supressão dos AINES na função plaquetária normal, causando desequilíbrio na sístese de TXA2.

B) Medicamentos anti-hipertensivos: reduzem os efeitos do IECA promovendo falha terapêutica, também podem provocar: bradicardia –> Síncope.

c) ISRS’s (inibidores seletivos da recapitação da serotonina): possível aumento do risco de hemorragia gastrointestinal.

d) Hipoglicemiantes: aumenta o efeito hipoglicemiante dos secretagogos.

Question 5

Antiagregantes:

Answer 5

DIPIRIDAMOL, TICICLOPIDINA, ANAGRELIDA, CLOPIDOGREL.

Question 6

Anticoagulantes orais:

Answer 6

varfarina, dicumarol

Question 7

Ibuprofeno + Aspirina (ácido acetilsalicílico)

Answer 7

Interação com potencial aumento do risco de efeitos adversos cardiovasculares.

Question 8

Procedimentos cirúrgicos

Answer 8

AINES devem ser interrompidos dias antes de qualquer procedimento cirúrgico e também para pacientes que apresentam elevado risco de hemorragia.

Question 9

ISRS’S (inibidores seletivos da recaptação de serotonina)

Answer 9

Fluoxetina, sertralina

Question 10

AINES que aumentam os efeitos das sulfanilreias como a glibenclamida.

Answer 10

salicilatos, indomectina, ibuprofeno, piroxicam

Question 11

Salicilatos
Representantes

Answer 11

Aspirina, Ácido acetilsalicílico e seus derivados: salicilato de metila, diflunisal, salsalato, olsalazina, sulfassalazina

Question 12

Salicilatos: mecanismo de ação

Answer 12

Age inibindo a enzima COX de modo irreversível, promovendo uma acetilação covalente do resíduo serina do sítio ativo cox 1 nas plaquetas impede a biossíntese de TxA2 se prolonga por, aproximadamente 10 dias.

Question 13

Salicilatos principal uso

Answer 13

Agente antitrombogênico para profilaxia e manejo do infarto do miocárdio e acidente vascular cerebral pós-evento

Question 14

Derivados do paraminoferol: Paracetamol (acetaminofeno)

Answer 14

não é AINE pelo seu efeito anti-inflamatório insignificante, contudo possui efeitos analgésicos e antipiréticos semelhantes a aspirina.

Question 15

Paracetamol é útil nos casos que o ácido acetilsalicílico é contraindicado:

Answer 15

úlcera péptica, hipersensibilidade ao ácido acetilsalicílico ou crianças com doença febril.

Question 16

Efeitos adversos paracetamol

Answer 16

exantema
Hepatotoxicidade: NAPQI , por ingestão aguda de mais de 7,5g ou uso repetido de doses supraterapêuticas, podem gerar intoxicação pelo paracetamol, causando gastrenterite horas após a ingestão e hepatotoxicidade em 1 a 3 dias. Também pode ocorrer necrose tubular renal e coma hipoglicêmico.

Question 17

Tratamento hepatoxicidade do paracetamol

Answer 17

N-acetilcisteína, coma finalidade de neutralizar a NAQI e prevenir, ou minimizar a hepatoxicidade.

Question 18

Derivados do ácido propiônico

Answer 18

IBUPROFENO, CETOPROFENO, FLURBIPROFENO.

Question 19

Derivados do ácido propiônico, funções:

Answer 19

tratamento sintomático de artrite reumtoide e osteoartrite, dor, espondilite ancilosante, artrite gotosa aguda, tendinite, bursite, enxaqueca, disminorreia.

Question 20

Derivados do ácido propiônico: mecanismos

Answer 20

Inibidores não seletivos da ciclo-oxigenase com efeitos terapêuticos e colaterias comuns a outros AINES.
Possuem menos efeitos adversos gastrointestinais.

Question 21

Derivados do ácido acético e fenilacético

Answer 21

derivados do ácido acético (indolacético): indometacina, sulindaco, etodolaco.
ácido fenilacéticos: diclofenaco, cetorolaco.

Question 22

Indometacina

Answer 22

Efeitos antipirético, analgésico e anti-inflamatório; ocorre a inibição de COX-1 e COX-2 resultando na diminuição da síntese de prostaglandinas que são mediadores potentes de dor e inflamação.
Ela também promove o fechamento do canal arterial persistente em recém-nascidos ao inibir os eicosanoides vasodiladadores PGE2 E PGE1.

Question 23

Indometacina indicações:

Answer 23

artrite crônica (osteoartrite, artrite reumatoide, artrite gotosa, dor aguda no ombro e dismenorreia)

Question 24

Indometacina efeitos colaterais:

Answer 24

dor de cabeça, tontura, sonolência, dispepsia, desconforto abdominal, diarreia, edema periférico e reações de hipersensibilidade primária.

Question 25

Diclofenaco ( muito potente, mais que a indometacina )

Answer 25

diminui as concentrações intracelulares do ácido araquidônico ao alterar o transporte celular dos ácidos graxos, podendo modificar sua liberação e sua captação.Tem maior seletividade ao COX-2. Rápida absorção, ampla ligação às proteínas, meia-vida de 1-2 h.

Question 26

Diclofenaco indicações:

Answer 26

terapia de doenças crônicas e dor aguda leve a moderada, artrite reumatóide, osteoartrite, espondilite anquilosante e outros distúrbios agudos e crônicos musculoesqueléticos.

Question 27

Diclofenaco (efeitos adversos):

Answer 27

trato gastrointestinal: dor de estômago, náusea, vômito, má digestão, prisão de ventre.

Question 28

Derivados dos ácidos enólicos:

Answer 28

Piroxicam e meloxicam Atividade anti-inflamatória, analgésica e antipirética. Meia vida plasmática longa, 1 dose diária.

Question 29

Derivados dos ácidos enólicos mecanismo:

Answer 29

Inibem a cox-1 e a cox-2, em geral não seletivos, meloxicam possui moderada seletividade para cox-2.

Question 30

Derivados pirazolônicos:

Answer 30

Dipirona ( metamizol): analgésico e antipirético eficaz de ação imediata.

Question 31

Derivado pirazolônicos: dipirona indicações

Answer 31

artrite reumatoide, gota, febre reumática

Question 32

Dipirona: efeitos colaterais

Answer 32

reações de hipersensibilidade, agranulocitose, leucopenia primária.

Question 33

Inibidores da COX-2: coxibes

Answer 33

COLECOXIBE, ETORICOXIBE, VALDECOXIBE, PARECOXIBE. --> Devivados do ácido sulfônico. Inibem 100x mais a COX2 do que a COX1.

Question 34

Coxibes: efeitos colaterais

Answer 34

trombose, hipertensão, problemas cardíacos severos (utilização prolongada).

Question 35

Coxibes : mecanismo

Answer 35

mesmas propriedades anti-inflamatórias, porém sem o efeito de inibição plaquetária e as complicações gastrointestinais dos demais AINES

Question 36

Coxibes indicações:

Answer 36

Tratamento de dor aguda, dor pós-operatória em adultos, tratamento de osteoartrose, artrite reumatoide, artrite reumatoide juvenil, espondilite anquilosante e dismenorreia primária.