AINES y Paracetamol Flashcards
(131 cards)
1
Q
¿Cuáles son las dos isoformas de la ciclooxigenasa?
A
-COX-1Homeostática
-COX-2 inflamación
2
Q
¿Que ciclooxigenasa inhibe los fármacos selectivos?
A
COX-2 responsable de la inflamación
3
Q
¿Qué efectos produce los AINES?
A
Son analeésicos, antiinflamatorios, y antipéritocos en grado varaiable
4
Q
¿Cuál es el AINE original?
A
El ácido acetilsalicílico
5
Q
¿Que característica química presentan los AINES?
A
Son ácidos orgánicos débiles
6
Q
¿Cuál es el AINE que no es un ácido orgánico débil?
A
Nabumetona
7
Q
Farmacocinética de AINES
¿Cómo se absorben?
A
-Son bien absorbidos, no se afecta por ingerir alimentos
-Su concentración máxima se alcanza 1-4 hrs
-Se retarda por administrar fármacos anti H2
8
Q
Farmacocinética AINES
Metabolismo
A
Ocurre en el hígado a través del citocromo P-450, CYP3A, CYP2C
9
Q
Farmacocinética AINES
¿Qué circulación presentan los AINES?
A
-Circulación entero hepática (excreción y resorción biliar)
-Se asocia a irritación del intestino distal
10
Q
Farmacocinética AINES
¿Cómo es la unión de los AINES a la albúmina?
A
Se une fuerte a la albúmina 98%
11
Q
Farmacocinética AINES
¿Cómo se eliminan los metabolitos?
A
-Por el mecanismo sodio dependiente de secreción de ácidos del túbulo proximal
-Se concentran en el líquido sinovial después de sus dosis y desaparecen allí
12
Q
Farmacodinamia AINES
¿Cuál es el mecanismo de acción principal de los AINES?
A
Actividad antiinflamatoria mediada por la inhibición de COX
13
Q
Farmacodinamia AINES
Además de la COX, que inhibe los AINES?
A
Produce inhibición de quimiotaxis, producción de interleucinas y radicales libres
14
Q
¿Qué enzima inhibe los corticosteroides?
A
Fosfolipasa
15
Q
¿Cuáles son los AINES que no inhiben la agregación plaquetaria?
A
Los inhibidos es selectivos de la COX
16
Q
¿Que efecto producen los AINES a nivel gastrointestinal?
A
Son irritantes gástricos
17
Q
¿Qué categoría son los AINES en el embarazo?
A
Son categoría C o D , por el cierre ductos 3er trimestre
18
Q
¿Cuáles son los efectos secundarios de los AINES nivel cardíaco?
A
Hipertensión arterial, trombosis
19
Q
¿Cuáles son los efectos secundarios de los AINES a nivel renal?
A
Retención de líquidos, Hipertensión e insuficiencia Renal
20
Q
¿Cuáles son los efectos secundarios de los AINES a nivel hematológico?
A
Neutropenia y aplasia
21
Q
¿Cuáles son los efectos secundarios de los AINES a nivel del pulmó¿
A
Asma
22
Q
¿Cuáles son los efectos secundarios de los AINES a nivel de la piel?
A
Exantemas y prurito
23
Q
¿Cuáles son los efectos secundarios de los AINES a nivel del TGI?
A
Hepatotoxicidad, úlceras , gastritis
24
Q
¿Qué fármaco de los AINES se utiliza como anti plaquetario?
A
El Ácido acetilsalicílico
25
¿Cuál es la farmacocinética del ácido acetilsalicílico?
- (es un ácido orgánico) , se absorbe rápidamente en el estómago e intestino proximal
-Cnc plásmatica max (1-2 hrs)
-Se hidroliza rápido
-Presenta una vida media (15 min)
26
¿Cómo se hidroliza el ácido Acetil salicílico?
Se hidroliza rápido hasta ácido acético y salicilato por las estereasas en los tejidos
27
¿Cómo es la unión del ácido Acetilsalicílico con la albúmina?
Se une de manera no líneal con la albúmina
28
¿Cúanto dura el efecto anti plaquetario del ácido Acetilsalicílico y qué se debe ?
De 8 a 10 días debido a la vida media de la plaqueta y su unión irreversible con la COOX-1 de la plaqueta
29
¿Cúanto dura el efecto del ácido Acetilsalicílico en otros tejidos ( no en las plaquetas)?
Dura de 6-12 hrs porque se sintetiza nueva COX en los tejidos
30
¿Cuáles son los usos clínicos de la aspirina?
-Disminuir incidencia de isquemia cerebral
-Angina inestable y prevención de IAM y trombosis.
31
¿Cuáles son las contraindicaciones de la aspirina?
-Niños que tengan varicela e influenza ya que incrementa el riesgo de padecer el Sx de Reyé
-Categoría D en embarazo ( aborto, anomalías cardíacas, cierre de ductus)
+sin embargo se puede dar a bajas dosis para prevenir preeclampsia
32
¿Cuál es el mecanismo de acción de los inhibidores selectivos de la COX-2?
Se unen selectivamente a la COX-2 inducida en sitios de inflamación sin afectar la COX-1 activa en TGI, riñón, PLT
33
A dosis usua, ¿ los inhibidores selectivos tienen impacto sobre la agregación plaquetaria?
no tienen impacto sobre agregación plaquetaria mediada por TXA2 producto de COX-1
34
¿Qué inhibe los inhibidores selectivos de la COX-2?
Inhiben la síntesis de prostaciclina en el endotelio vascular (producto de COX2)
35
¿Qué activa la toxicidad en el riñón?
RCV, COX-2 activa en el riñón toxicidad renal
36
Colecoxib
-Inhibidor 10 -20 veces más para COX-2
-menos gastrolesivo
-Por se sulfató amida causa exantema
37
Meloxicam
-Menos selectivo
-Aprobado por FDA,OA
- indicado para osteoartritis, artritis reumatoide, espondilitis en mayores de 15 años o arriba de 50 kg
-artritis idiopática juvenil
38
¿Por qué Rofecoxib y Valdecoxib han sido retirados?
Por el incremento de eventos trombocitos cardiovasculares
39
¿Qué medicamento tiene una nota de la FDA como advertencia por efectos cardiovasculares?
Celecoxib
40
¿Cuáles son los inhibidores selectivos de COX-2 más modernos?
Enterocoxib y lumiracoxib
41
Diclfenaco
-AINE no selectivo ( inhibidor COX)
-Genera menos úlcera GI
-a 150mg/día altera tasa de FG
-Elevación de TTSS más frecuente que otros
42
¿cuales son las presentaciones del diclofenaco?
Preparados oftálmicos al 0.1%, gel, suspensión y gotas, supositorios, y administración IM
43
Flurbiprofeno
-Inhibidor no selectivo (COX)
-Afecta también la síntesis de TNF-alfa, y oxido nítrico
44
¿En qué presentaciones viene flurbiprofeno?
-Oral
-IV
-Oftálmico
45
¿Cuales son los efectos secundarios de Flurbiprofeno?
Es rara la toxicidad pero se puede presentar:
rigidez, ataxia, temblor, mioclonias
46
Ibuprofeno
-Inhibidor no selectivo (COX)
-Prescrito como analgésico y antiinflamatorio
47
¿Qué produce el ibuprofeno en prematuros?
Cierre del ducto arterial
48
¿Que AINE no selectivo produce menor retención de líquido y menos gasto urinario?
Ibuprofeno
49
¿Que contraindicaciones tiene el ibuprofeno?
No usar en ptes con pólipos nasales, angioedema, asma inducida por ASA
50
¿Cuáles son los efectos hematologicos del ibuprofeno?
Son raros pero se puede presentar agranulocitosis y aplasia medular
51
¿Cuáles son las indicaciones de Indometacina ?
Usado en gota, espondilitis, cierre del DA
52
¿Que inhibe la indometacina ?
-COX
-Fosfolipasa A y C
-Aminora migración de neutrofilos
-Reduce proliferación de LT y LB
53
Indicaciones de indometacina
Preparado oftálmico para dolor de lesión corneal
54
¿Cuáles son los efectos secundarios de la indometacina?
-GI
-cefalea
-mareo
-confusión
-depresión
-Raramente trombocitopenia y aplasia
55
¿Qué AINE inhibe COX y LOX?
Dexketoprofeno
56
¿Cuál es la indicación para Dexketoprofeno?
Dolor y artritis
57
¿Cuáles son las indicaciones terapéuticas del Ketorolaco?
Uso analgésico no es antiinflamatorio, sustituye la morfina en dolor posquirúrgico leve a moderado
58
¿Cuál es el único AINE que no tiene efecto antiinflamatorio?
Ketorolaco
59
¿Que AINE no presenta preparado oftálmico?
Ketorolaco
60
¿Qué indicaciones tiene el Ketorolaco?
Afecciones reumatológicas
61
¿Qué preparaciones disponibles existen del naproxeno?
-disponible liberación prolongada
suspensión,
-tópico,
-oftálmico,
-supositorio
62
¿Cuál es el AINE más cardioprotector?
Naproxeno
63
¿Cuál es el único AINE que no es ácido?
Nabumetona
64
¿Cuál es el AINE que presenta una vida media mayor de 24hrs y no tiene circulación enterohepática?
Nabumetona
65
¿Cuáles son los efectos secundarios de la Nabumetona?
-Diarrea
-Dispepsia
-Úlcera más baja que los demás AINES
66
¿Que produce el Piroxicam a altas dosis?
-Inhibe la migración de PMN
-Aminora radicales de O2
-Deprime acción de linfocitos
67
¿Cuál es la farmacocinética del piroxicam?
-Vida media prolongada = 1 vez día
-Mayor ccirculación enterohepática
68
¿Qué AINE presenta mayor riesgo de Hemorragia Gastrointestinal?
Piroxicam
69
¿Qué AINES son los derivados de pirazolona?
Metalizol y dipirona
70
¿Qué AINE ha sido retirado de USA por agranulocitosis?
Derivados de pirazolona
71
¿Qué presentaciones existen de los derivados de pirazolona?
-Ampollas
-Gotas
-Jarabe
72
¿Qué es el tramadol?
Es un analgésico opioide , que también actúa sobre los receptores 5HT y recaptación de NE no antiinflamatoria
73
¿Cuál es un criterio para la elección de los AINES?
Escoger el menos lesivo , según el sistema
74
¿Qué se recomienda para evitar el daño a nivel del TGI?
Administrar el AINE con un IBP, H2 o selectivos COX 22
75
¿Cuál es el AINE que presenta más anormalidades en la función hepática?
Diclofenaco
76
¿Cuál es el mecanismo de acción del paracetamol?
Es un inhibidor débil de la COX-1 y 2
77
¿Cuál es la farmacocinética del paracetamol?
-Se produce una absorción relacionada al vaciamiento gástrico
-Se alcanza una concentración máxima de 30-60 min
-Se une ligeramente a proteínas
-Vida media de 2-3 hrs
-No afecta en la IR, pero si enfermedad hepática
78
¿Qué porcentaje de conjugación presenta el acetaminofén en su metabolismo?
90%
79
¿Qué procesos de conjugación presenta el acetaminofén en su metabolismo?
-Glucoronidación 55-60%
-Sulfatación 20-30%
80
¿Qué porcentaje de metabolismo P450 presenta el acetaminofén?
10% , mediante glutatión transformación a metabolitos no tóxicos
81
¿Qué porcentaje del acetaminofén se elimina sin cambios ?
4%
82
¿Qué usos tiene el acetaminofen?
-Analgésico
-Antipirético
-No inflamatorio, equivalente a ASA
83
¿Que uso clínico tiene el acetaminofén?
-Dolor de leve a moderado
-Se puede emplear como alternativa en pacientes asmáticos, con alergía a ASA, gastritis hemofílicos
84
¿El acetaminofén presenta síndrome de Reye en niños?
No , lo presenta, es preferible administrar este fármaco a a la aspirina
85
¿Qué produce el acetaminofén a grandes dosis?
Mareo, excitación, desorientación
86
¿Cuál es la dosis letal del acetaminofén?
15 gramos , produce necrosis hepática
87
¿Cuál es el antídoto frente a la sobredosis de acetaminofén?
Provisión de grupos sulfhidrilo por Acetilcisteína que neutraliza el metabolito tóxico y restaura el glutatión
88
¿Cuál es la dosis recomendada de acetaminofén?
500mg - a 1 gramo
89
¿Qué papel tiene los AINES en el hueso y cartílago?
Tienen poco efecto en la destrucción de hueso y cartílago , solo desinflaman
90
¿Los fármacos antirreumáticos detienen El Progreso de la enfermedad?
Sí, requieren de 6 semanas a 6 meses para poder alcanzar. Ese objetivo
91
Mecanismo de acción de Abatacept
Inhibe células T
92
Mecanismo de acción de Azatioprina
Inhibe Leucocitos B y T e IL-12
93
Mecanismo de acción de hidroxicloroquina
Suprime Leucotrienos, radicales libres y NADPH
94
Mecanismo de acción de ciclosporina y Tacrolimus
Inhibición de calcineurina
95
Mecanismo de acción de leflunomida
Inhibe ARN, proliferación de células T y B
96
Mecanismo de acción de Baricitinib
Inhibe señalización JAK-STAT
97
Mecanismo de acción de Belimumab
Inhibe estimulador de Linfocitos B
98
Mecanismo de acción Anakinra, rilonacept, canakinumab
Inhibidores de IL-1
99
Mecanismo de acción Tocilizumab
Anti IL-6
100
Mecanismo de acción Micofenolato Mofetilo
Inhibición la proliferación de Células T
101
Mecanismo de acción de Rituximab
Anti CD20
102
Mecanismo de acción Sulfasalacina
( inhibición de Linfocitos T y B,y citocinas MCF)
103
¿Cómo se manifiesta la hiperuricemia?
-Asintomática
-Artritis gotosa aguda (deposito de Urato mono sódico en articulaciones y cartílagos )
-Artritis gotosa crónica
-Nefropatía gotosa
-Litiasis urinaria
-Enfermedad vascular
104
¿Qué es la hiperuricemia?
-Acumulación anormal de ácido úrico en sangre
- Hombres: mayor a 7mg/dl
-Mujeres: mayor a 6mg /dl
105
¿Qué es el ácido úrico?
Es el producto final del metabolismo de puristas que forman parte de losácidos nucleicos al renovarse
106
¿Cuándo tiene capacidad inflamatoria el ácido úrico?
Cuando se transforma en cristales de urato monosódico
107
¿Que enzima convierte al ácido úrico insoluble en alantoína , una sustancia soluble?
Uricasa
108
¿Cuál es el mecanismo de eliminación del ácido úrico?
2/3 se elimina por vía renal
1/3 por vía fecal
109
¿Cuál es la hiperuricemia primaria?
No se establece el origen
110
¿Qué es la hiperuricemia secundaria ?
Patología sobre productora o no excreción renal
111
¿en qué consiste el tratamiento de la gota?
-Dieta
-Aliviar ataque y prevenir litiasis por uratos
112
¿Cómo son fagocitados los cristales de uratos?
Por medio de los sinoviocitos
113
¿Qué favorecen los sinoviocitos?
-Favorecen la liveración de PG, enzimas lisosómicas e IL-1
-Esto atrae PMN. Al espacio articular los cuales amplifican el proceso inflamatorio
114
¿Qué es la colchicina?
Es un alcaloide del. Azafrán. , presenta una absorción oral fácil
115
¿Cuál es el uso terapéutico de la colchicina?
Alivia el dolor en inflamación de la artritis gotosa de 12-14 hrs sin alterar el metabolismo o excreción de uratos
116
¿A qué se une la colchicina?
Se une a la tubulina evitando su polimerización en microtúbulos, inhibiendo así la migración linfocítica y fagocítica
117
¿En qué se emplea la colchicina como profilaxis?
Esta indicada en profilaxis de crisis recurrentes de artritis gotosa , solo uso oral
118
¿Cuáles son los efectos adversos de la colchicina?
Diarrea, necrosis hepática, iRA, alopecia, aplasia medular, neuritis, miopatía y convulsiones con uso IV
119
¿Además de inhibir las PG , que más inhiben los AINES y que papel tienen en el tratamiento de Gota?
-Inhiben la fagocitosis de cristales de urato
120
¿Por qué medicamento ha sido sustituido la colchicina en el tratamiento de gota aguda?
Por la indometacina
121
¿Cuál es el único AINE que no se emplea en Gota y por qué?
No se pude administrar Ácido acetilsalicílico para el ataque agudo de gota ya que causa retención del Ácido úrico al inhibir un transportador secretor
122
Probenecid y sulfinpirazona
-Agentes uricosúricos
-disminuyen la reserva corporal de urato en pacientes con gota tofácea o en ataques frecuentes
123
Mecanismo de acción de Probenecid y sulfinpirazona
-Son ácidos orgánicos que inhiben la reabsorción de ácido úrico en el túbulo proximal
-Reducen secreción de otros ácidos débiles como penicilina
124
¿Cuál es el riesgo de emplear Probenecid y sulfinpirazona?
-Se pueden formar cálculos renales de ácido úrico , por lo que es importante mantener hidratación y pH mayor a 6 en orina
125
¿Qué es el alopurinol?
-Es un análogo de la perinatales que inhibe xantina oxidasa que convierte xantina en ácido úrico
-Es degradado por la xantina oxidasa pero su compuesto resultante la “aloxantina” tiene capacidad de inhibir la oxidasa con acción prolongada
126
¿Cuál es la indicación terapéutica del alopurinol?
-Es el tratamiento ideal para el periodo
Intercritico , disminuye la cara total de ácido úrico
-También Sx de lisis tumoral
127
¿Cuales son las indicaciones de administración del alopurinol?
-Se administra 1 vez x día
-Puede administrarse junto con colchicina o un AINE ya que puede precipitar la gota hasta a que se normalice AU, luego se puede seguir solo
128
¿Cuáles son las reacciones adversas del alopurinol?
-Intolerancias Gastrointestinal
-Neuritis periférica
-vascularidad necrosante
-Depresión de MO
-toxicidad hepática
-nefritis intersticial
-exantema
129
¿Qué es el febuxostat?
Inhibidor de la oxidasa de xantina no purico, más eficaz que alopurinol a dosis de 80-120mg/día
130
Pegloticasa
Urato oxidasa recombiannte, esta enzima esta ausente en humanos pero convierte el ácido úrico en alantoína que se elimina por el riñón
131
¿Cuáles son Glucocorticoides indicados en gota?
triamcinolona = intraarticular
Prednisona = subcutánea o sistémica
