Antifúngicos

Question 1

Clasificación de antifúngicos:

Answer 1

Antibióticos 
Alilaminas 
Azoles 
Equinocandinas 
Otros

Question 2

Cuál es el grupo más utilizado?

Answer 2

Azoles

Question 3

Antibióticos:

Answer 3

Nistatina
Anfotericina B
Griseofulvina

Question 4

Alilaminas:

Answer 4

*Terbinafina

Amorolfina (es mantequilla)

Question 5

Azoles:

Answer 5

Imidazoles:

• Miconazol
• Ketoconazol

Triazoles:

• Voriconazol
• Itraconazol
• Posaconazol
• Fluconazol

Question 6

Azules tópicos:

Answer 6

Bifoconazol 
Clotrimazol 
Econazol 
Sertaconazol 
Tioconazol

Question 7

Equinocandinas:

Answer 7

Caspofungina

Question 8

Otros:

Answer 8

Flucitosina
Ciclopirox
Yoduro potásico
Tolnaftato

Question 9

Mecanismo de la Anfotericina B

Answer 9

Se fija al ergosterol de la membrana del hongo y altera la permeabilidad de la membrana con salida de Na, K e iones H

Question 10

De qué depende que la Anfotericina B sea fungistática o fingicida?

Answer 10

De la concentración del fármaco

Question 11

Cuál es la principal resistencia del hongo contra la Anfotericina B?

Answer 11

Evitar que el fármaco atraviese la pared celular

Question 12

Anfotericina B es el fármaco de elección para:

Answer 12

Muchas infecciones sistémicas

Question 13

Vía de elección para la Anfotericina B:

Answer 13

IV

Question 14

A que se une ampliamente la Anfotericina B?

Answer 14

Lipoproteínas en el plasma (91-95%)
Eritrocitos
Colesterol

Question 15

La Anfotericina B tiene un patrón ………….. de eliminación plasmática

Answer 15

Bifásico

Question 16

Preparados de Anfotericina B:

Answer 16

Anfotericina B convencional
Anfotericina B complejo lipídico
Anfotericina B liposómica

Question 17

La administración IV rápida ( menos de 60 min) puede provocar:

Answer 17

Arritmias y paro cardíaco

Question 18

La dosis y/o duración del tx puede provocar:

Answer 18

**Nefrotoxicidad (controlar creatinina sérica)

Tromboflebitis (aplicar 100 U de heparina a la infusión)

Question 19

¿Por qué los efectos adversos de la Nistatina pueden ser más marcados que los de la Anfotericina B?

Answer 19

Nistatina tiene menos afinidad por el ergosterol, entonces va a unirse más al colesterol humano

Question 20

Acción terapéutica de la Nistatina:

Answer 20

Infecciones mucocutáneas

Question 21

¿En cuál vía de administración la Nistatina es tóxica?

Answer 21

IV

Question 22

¿Cuál es la mejor terapia para una Candidiasis bucal?

Answer 22

Nistatina VO (enjuague)

Question 23

Griseofulvina sólo se puede utilizar para:

Answer 23

Dermatofitosis

Question 24

Mecanismo de la Griseofulvina:

Answer 24

Se fija a la tubulina de los microtúbulos del huso mitótico e inhibe selectivamente la mitosis

Question 25

Griseofulvina tiene gran afinidad por las células...

Answer 25

Precursoras de queratina

Question 26

Se recomienda tomar Griseofulvina con:

Answer 26

Alimentos grasosos (aumenta absorción)

Question 27

Sv de la Griseofulvina:

Answer 27

24-30 h

Question 28

Pero, ¿por qué los esquemas son de cada 6 h?

Answer 28

Es para acelerar el proceso de llegada del fármaco a las células precursoras de queratina

Question 29

La Griseofulvina tiene capacidad:

Answer 29

Inductora --> anticoagulantes orales

Question 30

En su mayoría los azoles tienen efecto:

Answer 30

Fungicida

Question 31

Citocromo P450 de los hongos y del humano son parecidos, entonces cuál sería la principal complicación de los azoles?

Answer 31

Hepático

Question 32

Mecanismo de los azoles:

Answer 32

Inhiben enzimas oxidativas asociadas a citocromo P450 y alteran la síntesis de ergosterol Acumula peróxido de H (peroxidasas y catalasas) --> daña organelas intracelulares del hongo

Question 33

Tx de tiñas o micosis profundas y diseminadas:

Answer 33

Ketoconazol

Question 34

Ketoconazol suprime....

Answer 34

Síntesis gonadal de testosterona y síntesis suprarrenal de andrógenos

Question 35

Ketoconazol tiene un efecto inhibidor o inductor con otros fármacos?

Answer 35

Inhibidor, porque inhibe enzimas oxidativas del hongo. Entonces inhibe metabolismo de otros fármacos y aumenta la concentración de estos

Question 36

Efectos adversos en varones del Ketoconazol:

Answer 36

Ginecomastia Infertilidad Oligospermia Reducción del libido

Question 37

Tx prolongado de Ketoconazol podría alterar la síntesis de:

Answer 37

Glucocorticoides

Question 38

Azol altamente tóxico en vía sistémica:

Answer 38

Miconazol

Question 39

Miconazol es usado principalmente para:

Answer 39

Infecciones desmatofíticas (tiñas) | Candidiasis cutánea y vaginal

Question 40

Miconazol penetra estrato córneo y persiste durante más de...

Answer 40

4 días

Question 41

Sv de Miconazol:

Answer 41

1 hora

Question 42

¿Cuál es el azol más usado en la actualidad?

Answer 42

Fluconazol

Question 44

Cómo es la absorción de Fluconazol VO?

Answer 44

Muy buena

Question 45

% de unión de proteínas del Fluconazol:

Answer 45

11% --> por eso se distribuye fácilmente

Question 46

Por qué el Fluconazol tiene pocos efectos adversos?

Answer 46

Porque tiene 80% de eliminación renal, entonces tiene poca interacción con el P450 y así pocos efectos adversos

Question 47

Sv del Fluconazol:

Answer 47

30 horas

Question 48

Cuál es el azol más seguro?

Answer 48

Fluconazol

Question 49

Tx de la aspergilosis invasiva:

Answer 49

Voriconazol

Question 50

Voriconazol con alimentos grasosos, qué pasa?

Answer 50

Disminuye la absorción

Question 51

Efectos adversos del Voriconazol:

Answer 51

Alteraciones visuales Exantema cutáneo Trastornos GI

Question 52

Qué se debe vigilar durante el Tx con Voriconazol?

Answer 52

1. Transaminasas 2. Fosfatasa alcalina 3. Bilirrubina

Question 53

Azol con espectro parecido al Fluconazol:

Answer 53

Itraconazol

Question 54

Biodisponibilidad del Itraconazol:

Answer 54

50%

Question 55

Reacciones adversas peculiares del Itraconazol:

Answer 55

Alucinaciones y neuropatias

Question 56

Contraindicación del Itraconazol:

Answer 56

ICC --> porque tiene efecto inotrópico -

Question 57

Cuál azol tiene una resistencia cruzada con el Fluconazol en aprox. 40%?

Answer 57

Posaconazol

Question 58

Posaconazol asociado con otros fármacos puede dar:

Answer 58

Aumento del intervalo QT

Question 59

Reacciones adversas del Posaconazol:

Answer 59

Alteraciones: - Digestivas y neurológicas menores - Hematológicas --> anemia - Hidroelectrolíticas - Cardiovasculares --> QT

Question 60

Contraindicación del Posaconazol:

Answer 60

Asociación con estatinas --> potencia la hepatotoxicidad y miopatias

Question 61

Azoles interaccionan mucho o poco?

Answer 61

Mucho

Question 62

Cuál es la sustancia que le brinda integridad y rigidez a la pared del hongo?

Answer 62

B-(1,3)-glucano

Question 63

Mecanismo de las Equinocandinas:

Answer 63

Inhibe competitivamente la B-(1,3)-glucano sintetasa --> salida de elementos intracelulares y se produce la lisis del hongo

Question 64

Equinocandina:

Answer 64

Caspofungina

Question 65

Caspofungina es activa contra:

Answer 65

Aspergillus y Candida

Question 66

Caspofungina sólo se administra:

Answer 66

IV

Question 67

Cuál es % de unión a proteínas? Y cuál proteína?

Answer 67

96% Albúmina

Question 68

Caspofungina tiene buena o mala distribución?

Answer 68

Mala

Question 69

Cuántos días después de una sola dosis se puede encontrar Caspofungina en orina y heces?

Answer 69

20 días

Question 70

Sv de la Caspofungina:

Answer 70

9-11 horas

Question 71

Cuál es el antifúngico parenteral con el mejor perfil de seguridad?

Answer 71

Caspofungina

Question 72

Caspofungina es seguro en el embarazo?

Answer 72

No, debido al volumen de distribución bajo que tiene el fármaco ya que mayoritariamente se concentrará en líquido amniótico

Question 73

Azol con el mejor espectro frente a todas las especies de Candida:

Answer 73

Voriconazol

Question 74

Antifúngico que tienen buen espectro frente a las Candidas:

Answer 74

Voriconazol y Caspofungina

Question 75

Uso de la Terbinafina:

Answer 75

Infecciones desmatofíticas: - Tiñas (crónicas o recurrentes) - Candidiasis cutánea - Pitiriasis versicolor

Question 76

Mecanismo de la Terbinafina:

Answer 76

Inhibe la enzima escualeno-epoxidasa --> inhibe epoxidación del escualeno --> evita la síntesis del ergosterol

Question 77

Por qué se usa mucho la Terbinafina en el Tx de onicomicosis?

Answer 77

Por su gran lipofilia se acumula en grasa y se fija al estrato córneo, pelo y uñas

Question 78

Sv de Terbinafina:

Answer 78

11-16 horas

Question 79

De cuánto es la fase adicional de Sv de eliminación de la Terbinafina?

Answer 79

90-100 horas

Question 80

Cuál es el antifúngico de elección en px con Tx de anticoncepción hormonal?

Answer 80

Terbinafina --> porque no interviene en la síntesis de hormonas esteroideas

Question 81

Qué fármaco se convierte en fluorouracilo en las células fúngicas?

Answer 81

Flucitosina

Question 82

Cuál es la enzima que convierte la Flucitosina en fluorouracilo?

Answer 82

Citosín-desaminasa

Question 83

Fluorouracilo lesiona células por 2 mecanismos:

Answer 83

1. Inhibición de la timidilato-sintetasa | 2. Incorporación al ARN

Question 84

La Flucitosina en infecciones graves se une con otro fármaco por su sinergismo:

Answer 84

Anfotericina B

Question 85

Qué fármaco no sirve?

Answer 85

Ciclopirox

Question 86

Yoduro potásico sirve?

Answer 86

Tampoco sirve

Question 87

Anfotericina B + Flucitosina Tx de:

Answer 87

Meningitis criptocócica

Question 88

Fluconazol + Flucitosina en Tx de:

Answer 88

Meningitis criptocócica en px VIH-positivos

Question 89

Tx en infecciones graves por Candida que no responden a monoterapias:

Answer 89

Fluconazol + Flucitosina

Question 90

Antifúngico con baja incidencia de efectos adversos:

Answer 90

Fluconazol