Biotransformación Flashcards
dónde se encuentran las enzimas encargadas de la biotransformación
HÍGADO, riñón, pulmón, intestino y glándula suprarrenal
fármacos que en su mayoría se transforman parcial o totalmente
Xenobióticos
finalidad de la biotransformación
crear compuestos mas polares para que sean eliminados con mayor facilidad.
cómo se divide la biotransformación
fases
las sust apolares tóxicas pasan por:
*** Reacciones de clase 1 **
- sustancia transformada: polares activos
* Reacciones de clase 2
- conjugados: polares inactivos
FINALMENTE EXCRECIÓN
Reacciones de Fase 1
biotransformación
- oxidaciones microsomales
- oxidaciones extramicrosomales
- reducciones
- hidrólisis
- hidroxilación
- desulfuración
Reacciones de fase 2
biotransformación
- SÍNTESIS
- glucuronación
- esterificación
- amidación
- Metilación
- acilación
tipo de reacciones que convierten el fármaco original a un producto más polar (hidrosoluble) o más reactivo mediante reacciones REDOX insertando o quitando grupos funcionales polares como -OH, -SH, -NH2
fase de biotransformación
FASE 1
Reacciones que incrementan la solubilidad en agua por conjugación de la molécula del fármaco con una fracción polar como el glucuronato o el sulfato
fase de biotransformación
FASE 2
Factores que modifican el metabolismo de fármacos
- Edad.
- Sexo.
- Patología.
- Genética.
- Otros medicamentos:
Inducción enzimática.
Inhibición del metabolismo
principal enzima encargada del metabolismo de fármacos
Citocromo P-450
localización del citocromo p-450
REL
tipo de enzima que es el citocromo p-450
Hemoproteína monooxigenasa de función mixta
cuántos sitocromos se conocen
200, solo 50 están en el humano
qué necesita el citocromo P-450 para oxidar fármacos
- O2
- NADPH+H
–> saca agua
Oxidaciones dependientes de P450
- Hidroxilación alifática
- Hidroxilación aromática
- Desalquilación oxidativa
- Desaminación oxidativa
- Formación de sulfoxido
- Desulfuración
- Hidroxilación de aminas
- Epoxidación
