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PHA-1022 Système Nerveux 1 Et Musculosquelettique > Chimie pharmaceutique ACh > Flashcards

Chimie pharmaceutique ACh Flashcards

(62 cards)

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1
Q

Quelle sont les 2 récepteurs cholinergiques

A

Muscariniques et nictoiniques

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Q

_____ est l’agoniste physiologique de tous les récepteurs cholinergiques, mais les récepteurs ____ et ____ ont des agonistes et antagonistes qui leur sont spécifique

A

Acetylcholine
Muscariniques
Nicotiniques

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Q

Quelle molécule?

A

Acétylcholine (ACh)
Groupement ester et ammonium quaternaire

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4
Q

Quelle molécule

A

Muscarine
Ammonium quaternaire + cycle furane

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Q

Quelle molécule?

A

Nicotine

Deux groupements aminés intégrés dans des cycles pyridine et pyrrolidine

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6
Q

Rôle du récepteur M1

A

SNC, modulation de la neurotransmission

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7
Q

Rôle du récepteur M2

A

Cardiaque, diminution du rythme cardiaque et de la conduction

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8
Q

Rôle du récepteur M3

A

Glandulaire
Contraction des muscles lisse + stimulation des sécrétions glandulaire

Et Vasodilatation

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9
Q

Rôle du récepteur Nm

A

Dans les muscles, jonctions neuromusculaires

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10
Q

Rôle du récepteur Nn

A

Dans les neurones
Excitation des neurones postganglionnaires

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11
Q

Quelle sont les 3 voies possible de formation choline

A

Lipase
Choline N-méthyl transférase
Acétylcholinestérase

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12
Q

Comment la lipase fait de la choline (réactifs)

A

Transforme Phosphatidylcholine (choline des phospholipides)

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13
Q

Comment la Choline N-méthyl transférase fait de la choline

A

Éthanolamine

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14
Q

Que transforme la choline et AcH

A

Choline acétyl-transférase

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15
Q

Localisation de la réabsorption de la choline

A

Synapse terminale

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16
Q

Quel est la partie le plus essentiel pour un récepteur muscarinique

A

Un azote chargé positivement

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17
Q

V ou F? L’Ach est hydrolysée rapidement

A

Oui

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18
Q

Substitution d’un méthyl sur le carbone B abolit l’effet _____ sans modifier l’effet _____

A

Nicotinique
Muscarinique

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19
Q

Les premiers antagonistes muscariniques étaient des

A

Alcaloïdes

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20
Q

Relation entre Ach et atropine (atropine étant un antagoniste muscarinique)

A

Même distance de pont entre le groupement ammonium et groupement ester

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21
Q

Nommez 3 alcaloïdes (antagonistes muscariniques)

A

Scopalamine
Homatropine
Atropine

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22
Q

V ou F?
Le groupe acyle doit être non volumineux (pour antagonistes muscariniques)

A

Faux, doit être volumineux

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23
Q

LogP, plus il est élevé, plus la molécule est

A

Lipophile/hydrophobe

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24
Q

Pour franchir les membranes, les molécules doivent être sous forme

A

Neutre (non-ionisée)

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25
Les ammoniums quaternaires sont normalement en forme
Topique
26
Quelle est la nomenclature générique des ammoniums quaternaires
Finir en -ium
27
V ou F? Les ammoniums quaternaires ont une bonne absorption orale
Faux
28
V ou F? Les amines tertiaires ont une bonne absorption orale
VRAI
29
Relation structure-activité des antagonistes muscariniques 1) Groupement amine 2) Chaîne aliphatique n = # à # 3) R1 et R2 4) R3
1) Amine tertiaire ou quaternaire (quaternaire plus actif) 2) n= 2 à 4 3) Au moins 1 doit être un cycle aliphatique ou aromatique pour bloquer les effets agonistes 4) Peut être un atome H ou un substituant (on sen balec frero)
30
Les alcaloïdes du tabac Nicotine: ___ faible
Nicotine base faible
31
Caractéristique de varénicline __________ des récepteurs nicotiniques neuronaux (se lie à a4B2 avec une affinité supérieure que la nicotine) Elle empêche la liaison du nicotine au récepteur (effet _______)
Agoniste partielle des récepteurs nicotiniques neuronaux (se lie à a4B2 avec une affinité supérieure que la nicotine) Elle empêche la liaison du nicotine au récepteur (effet antagoniste)
32
Les récepteurs nicotiniques sont des penta-mères possédant # types différents de sous-unités, dont # sous-unités _____ par récepteur
4 types 2 sous unités alpha
33
Les récepteurs nicotiniques (neuronaux ou neuromusculaire) sont différentiés par
Les récepteurs nicotiniques sont différentiés par la distance des 2 sites de fixation
34
Rc Nictonique: Distance de site de fixation Nicotiniques ganglionaires: Nicotiniques neuromusculaires:
5 à 6 C 9 à 12 C
35
Bloqueurs neuromusculaires 2 groupes
Agents dépolarisants Agents non-dépolarisants
36
Agents dépolarisants mécanisme d’action
Se lie au Rc nicotinique et provoque une brève contraction du muscle, après reste ancré au récepteur et bloque l’ACh (antagoniste)
37
2 types d’agents non dépolarisants
Dérivés isoquinoline Dérivés aminostéroïdes
38
Quelle catégorie de bloqueur neuromusculaire et quelle dérivé
Agents non-dépolarisants - dérivés isoquinoline
39
Quelle catégorie de bloqueur neuromusculaire et quelle dérivé?
Agent non dépolarisant et dérivé aminostéroïdes
40
Inhibiteurs réversibles La fonction _____ est essentielle Le cycle ______ est important ______ du cycle pyrrolidine est important car c’est la forme ionisée qui est active
La fonction carbamate est essentielle Le cycle benzénique est important L’azote du cycle pyrrolidine est important car c’est la forme ionisée qui est active
41
Quelque inhibiteurs de AChE réversibles
Néostigmine Pyridostigmine
42
Inhibiteurs réversibles mécanisme d’action
Compétitionnent avec ACh pour le site actif et est hydrolysé beaucoup plus lengement (quelque minutes) que l’ach (microsecondes)
43
Pourquoi les inhibiteurs réversibles sont hydrolysés moins rapidement
Groupement carbamate remplace groupement ester, carbamate est moins electrophile et plus lent à hydrolyser
44
Est-ce un groupement carbamate ou ester?
Carbamate
45
Quel groupement?
Ester
46
Quelle famille de molécule (pas un méd spécifique) est intéressante pour le traitement de l’Alzheimer et quelle caractéristique est importante?
Inhibiteurs de Acétylecholinesterase Liposolubilité (pour traverser la BHE)
47
Un inhibiteurs de AChE pour le traitement des symptômes de l’alzheimer
Rivastigmine
48
Rivastigmine caractéristiques Inhibiteur réversible de l’AChE de type _______ Complètement éliminé par biotransformation par ______ et ______ et très peu par ___________ Temps de demi-vie court mais inhibe l’enzyme pendant # heures
Inhibiteur réversible de l’AChE de type carbamate Complètement éliminé par biotransformation par hydrolyse et conjugaison et très peu par cytochrome P450 Temps de demi-vie court mais inhibe l’enzyme pendant 10h
49
Inhibiteurs de AChE pour le traitement de l’alzheimer Donépézil Mécanisme:
Inhibiteur réversible et non-compétitif
50
Inhibiteurs de AChE pour le traitement de l’alzheimer Galantamine: Mécanisme
Inhibition compétitive et réversible de l’AChE
51
Inhibiteurs irréversibles des AChE utilisation
gaz de combats, pesticides, insecticies (Ne pas donner aux humains stp)
52
Une différence important entre les inhibiteurs de AChE de type ______ et irréversible est que ces derniers subissent un processus de ______ qui augmente drastiquement _______
Une différence important entre les inhibiteurs de AChE de type stigmines et irréversible est que ces derniers subissent un processus de maturation qui augmente drastiquement la durée d’action
53
2 antidotes des Inhibiteurs de AChE
Atropine Pralidoxine
54
V ou F? La pralidoxine doit être donné après le processus de maturation des inhibiteurs de AChE
Faux, empêche la maturation (pouvoir nucléophile meilleur que l’eau) donc doit être donné avant
55
Un Inhibiteur AChE irréversible utilisé en pharmacothérapie
Ecothipoate (solution opthalmique, effets peut être observée jusqu’à 4 semaines)
56
Quelle famille de molécule
Antagoniste muscarinique
57
Quelle famille de molécule
Antagoniste nicotinique
58
Quelle famille de molécule
Inhibiteurs de l’acétylcholinestérase
59
Quelle famille de molécule
Agoniste muscarinique
60
Quelle est le pKa du groupement pyridine de nicotine (Groupement benzene avec un N qui remplace carbone)
3
61
Quel est le pKa du groupement pyrrolidinyl de la nicotine (Penta cycle avec un N qui remplace un carbone)
8.0
62
Quel est le pKa des amines tertiaires
8-9

PHA-1022 Système Nerveux 1 Et Musculosquelettique (20 decks)

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