chp1 review

Question 1

What is Lipinskis rule + what does it show

Answer 1

It determines the στοματική βιοδιαθεσιμότητα φαρμάκου

• Λιποφιλικότητα —> LogPow < 5 (smaller than)
• Μέγεθος —> Mr < 500 Da
• 5 max δότες δεσμών υδρογόνου
• 10 max δέκτες δεσμών υδρογόνου

Question 2

What is the main target of drugs

Answer 2

Proteins (receptors or enzymes)

Question 3

Give the 3 stages of protein forms

Answer 3

1. Πρωτοταγής δομή:
   = αλληλουχία των αμινοξέων της πρωτεΐνης

• Πεπτιδικός δεσμός
• Πλευρική Αλυσίδα (determines its characteristics) —> hydrophilicity/ charge/ aromatic or alyphatic

2. Δευτεροταγής δομή:

• a helix —> spiral
• beta pleated sheets —> anti/parallel strands

3. Τριτοταγής δομή:
   = τρισδιάστατη διαμόρφωση της πρωτεΐνης στον χώρο

Question 4

Name the different types of molecular bonds and explain each

Answer 4

1. Ομοιοπολικός δεσμός:
   = strong bonds που σχηματίζεται μεταξύ 2 ατόμων τα οποία μοιράζονται ηλεκτρόνια
2. Ιοντικός δεσμός:

= strong ηλεκτροστατική αλληλεπίδραση που σχηματίζεται μεταξύ 2 αντίθετα φορτισμένων ιόντων

3. Δεσμοί Υδρογόνου:

= ισχυρότερες αλληλεπιδράσεις διπόλου‐διπόλου που σχηματίζεται λόγω άνισης κατανομής ηλεκτρονιακήςπυκνότητας σε ένα μόριο ή δεσμό μεταξη ς Η ενωμένου με N,O,F

4. Δεσμοί Van der Waals:

= Ασθενείς αλληλεπιδράσεις μεταξύ μη πολικών μορίων λόγω επαγόμενων στιγμιαίων διπόλων
—> Ειδική κατηγορία οι π‐π αλληλεπιδράσεις μεταξύ αρωματικών δακτυλίων

Question 5

Explain how the different molecular bonds affect the drug and enzyme interaction

Answer 5

Η αναγνώριση υποστρώματος από το ένζυμο γίνεται με βάση τις διαμοριακές αλληλεπιδράσεις.

—> Για να έχουμε αποτελεσματική παρεμπόδιση, ο παρεμποδιστής θα πρέπει να έχει εξίσου ισχυρές αλληλεπιδράσεις (ίσως και στην συγκεκριμένη απόσταση)

Question 6

List and briefly explain the different Ενζυμική Παρεμπόδιση

Answer 6

1. Αντιστρεπτή παρεμπόδιση
   —> the stronger the bond is compared to the substrate, the longer and better the blockage
   —> competitive
2. Μη αντιστρεπτή παρεμπόδιση
   —> forms chemical bonds so irreversible
3. Μη‐Ανταγωνιστική (αλλοστερική) παρεμπόδιση
   —> doesn’t bind on active site
   —> μεταβάλλοντας την διαμόρφωση του ενεργού κέντρου

Question 7

Name the 4 types of protein receptors for drugs

Answer 7

1. Ion channels
2. GCPR
3. Ενζυμικοί υποδοχείς όπως οι κινάσες
4. Νουκλεϊκοί υποδοχείς

Question 8

Name the 4 categories of drugs based on the end result it causes

Answer 8

1. Αγωνιστές
2. Μερικοί αγωνιστές
3. Ανταγωνιστές
4. Αλλοστερικοί αγωνιστές —> Συνδέονται σε άλλο σημείο του υποδοχέα και αυξάνουν την συγγένεια υποδοχέα και υποστρώματος