ethnically ambiguous-looking teachers : macrolides

Question 1

Mécanisme d’action des macrolides (2)

Answer 1

1. liaison réversible à la s-u 50s ribosomique :
   => Intéractions de liens H ak N des bases de nucléotides
   => Int. hydrophobes ak cycle macrolactone

2.Blocage des rx de trans-peptidation et/ou de translocation

Question 2

Spectre d’activité : érythromycine :
G+
G-
autres

Answer 2

G+: Staphylococcus spp
G- : Hemophilus influenzae
Autres : chlamydia pneumonia + trachomatis

Question 3

Résistance

Answer 3

• Résistance croisée au sein de la classe

- Chromosomique ou par les plasmides

Question 4

4 mécanismes de résistance

Answer 4

• Altération du site de liaison (enzyme méthlyase)
• Inactivation enzymatique (estérase)
• Pompe à efflux active
• Diminution de la perméabilité G-

Question 5

Différence entre erythromycine et clarithromycine

Answer 5

ery : H

Clarithro : Methyl

Question 6

Spectre d’Activité clarithromycine
G+
G-
Autres

Answer 6

G+ :
streptococcus spp ^^
staphylococcus spp^^

G-:
Hemophilus influenzae^^

autres :
Helicobacter pylori

Question 7

Spectre d'Activité :
azithromycine:
G+
G-
Autres

Answer 7

G+ :
v streptococcus spp
v staphylococcus spp

G-:
Hemophilus influenzae^^
Neisseria gonorrhoeae

Autres :
chlamydia pneumonia + trachomatis

Question 8

PK : erythromycine

Answer 8

Abs :
F : 35%
Distr:
traverse pas BHE
Él:
hépatique et biliaire

Question 9

PK : clarithromycine

Answer 9

Abs :
F: 55-68%

Él: pas d’effets GI, mieux absorbée, 1/2 vie + longue

effets négatifs : bcp int. mxeuses

Question 10

Pk : azythromycine :

Answer 10

Élimination : ^^ t1/2vie => 1 fois par jr

pas d’effets sec / int. mx

Question 11

Int médicamenteuses

Answer 11

Macrolides inhibent cyp450 => impactent les mx ak une faible F

Question 12

ondes QT ?

Answer 12

oui, ak érythromycine prolonge onde intervale QT

Question 13

rx indésirables : érythromycine

Answer 13

N,V,D

métabolite est un agoniste du rc à la motiline

Question 14

rx indésirables :

azithromycine et clarithromycine

Answer 14

• goût métallique => pr clarithro à >2g/d

- hépatotoxicité

Question 15

Utilisation clinique

clarithromycine et azithromycine

Answer 15

Infection aigue des voies respiratoires supérieures et inférieures