Farmacología de la Motilidad Gastrointestinal Flashcards Preview

Farmacología Básica IV Parcial > Farmacología de la Motilidad Gastrointestinal > Flashcards

Flashcards in Farmacología de la Motilidad Gastrointestinal Deck (92):
1

Características especiales de la inervación TGI

- SNE: virtualmente independiente, relación indirecta con el SNA
- existen muchas neuronas intrínsecas
- muchos tipos neuronales y neurotransmisores
- Muchas veces una misma neurona tiene dos o más cotransmisores

2

Que controla el SNE

motilidad
secreción excorian y endocrina
microcirculación del tubo digestivo
regulación de procesos inmunológicos e inflamatorio.

3

Fármacos Procinéticos

Benzamidas sustituidas
Fármacos anti-dopaminérgicos
Agonistas colinérgicos* (ya no se usan en la actualidad para el efecto procinetico espefico)

4

Fármacos capaces de mejorar el tránsito través del TGI, aumentando la motilidad o mejorando la coordinación motora

Fármacos Procinéticos

5

Clasificación de las Benzamidas sustituidas

Con actividad anti-dopaminérgica:
- Metoclopramida
- Levosulpiride

Sin actividad anti-dopaminérica:
- Cisaprida

6

Efectos de la metoclopramida

- aumenta el tono del EEI
- aumenta tono y amplitud de las contracciones del estómago
- relaja el esfínter pilórico y aumenta la peristalsis
- reduce tono muscular del duodeno --> facilita el vaciado gástrico

7

Antagonista de la actividad procinetica de la metoclopramida

atropina: por acción sobre el SNE (localizado) no SNC.

NO la vagotomía

8

Mecanismo de acción de la metoclopramida

Favorece la transmisión colinérgica en el músculo liso de la pared TGI

+: antagonismo 5-HT3 (dosis altas, puede tener efecto anti-emetico)
+: agonismo 5-HT4
+++: Antagonismo D2

9

Efectos del antagonismo D2 (limitado en dosis normales) de la metoclopramida

Efectos periféricos
Aumenta secreción de prolactina en la hipófisis
Facilita la producción de movimientos anormales
Restringir la activación del centro del vómito por bloqueo de zona quimiorreceptora

10

Fármaco dinamia de metoclopramida

- biodisponibilidad variable (31-98%) metabolismo presistémico
- excreción forma activa en orina (20%)
-semivida 2.5-5h; en insuficiencia renal 14h
-pasa en leche materna pero en concentraciones mínimas.

11

Efectos adversos secundarios

efectos en el SNC:
manifestaciones extrapiramidales -->niños
Parkinsonimos --> ancianos
hiperprolactinemia, galactorrhea, ginecomastia y amenorrea.

12

Mecanismo de acción del Levosulpiride

Antagonista selectivo D2 central y periférico

La dosis utilizada solo tiene efecto periférico

13

Efectos del levosulpiride

Similar a la metoclopramida

A dosis convensionales no se han descrito efecto extra-piramidales

14

Mecanimso de acción de la Cisaprida

Fuerte agonista 5-HT4 en el plexo miente rico
NO actividad D2

15

Contraindicación de la Cisaprida

Prolongación del intervalo QT o fármacos que lo prolongen
Arritmia ventricular
Insuficiencia renal
Isquemia cardiaca
ICC
Alteraciones electrolíticas no corregidas
insuficiencia respiratoria

Por esto ya NO se usa

16

Contraindicación de la metoclopramida

Pacientes menores a 1 año
No se recomienda en los menores a 18 años
por sus efectos extra-piramidales

Prolactinoma
Feocromocitoma

17

Mecanismo de acción de la domperidona

Bloqueo D2 es incapaz de cruzar BHE --> solo efecto en tejidos periféricos

18

Efectos farmacológicos de la domperidona

Actividad antiemetica
Aumenta secreción de prolactina
Acción procinética es moderada o inconstante (carece de actividad 5-HT4)

19

Efecto antiemetico de metoclopramida vs levosulpiride

En dosis normales es levosulpiride

Al aumentar la dosis es la metoclopramida por que entra el efecto 5-HT3

20

Efectos adversos domperidona

VO: escasa
IV NUNCA --> graves disritmias y convulsiones

NO sure producir síntomas distónicos ni extra piramidales

21

Fármacos anticinéticos

Antagonistas colinérgicos y espasmoíticos:
- Naturales y derivados
- Sintéticos

Espasmolíticos no anti-colinérgicos

22

Cual es la clasificación de la domperidona

Un procinetico anti-dopaminérgico

NO es una benzamida

23

Fármacos antagonistas colinérgicos

Terciarios:
- Atropina
- Escopolamina

Cuaternarios:
- Bromuro de butilescopolamina (butil-hioscina)
- Otilonio y Pinaverio (sintéticos)

24

Porque se utiliza menos la escopolamina que la atropina

Porque cruza en mayor grado la BHE

25

Cuando se utilizan los antagonistas colinérgicos terciarios por su acción anti-cinética

Lo que este causando el efecto del transito descontrolado a nivel del TGI sea causado por la ACh
Ej: intoxicación por organofosforados

26

En general porque no se utilizan los anticolinérgicos terciarios

Por lo demás no se usan por que crean la BHE generando efectos adversos neurológicos

27

Que otro efecto tienen los anti-colinérgicos sintéticos

Reducen el movimiento del Ca --> disminuye el tono
Antagoniza receptores NK2 (neurokinasa) --> interacciona con la sustancia P (participa en la sensación del vómito)

28

Efecto del Bromuro de Butilescopolamina

Espasmolítico de músculo liso: GI, biliar y genitourinario
Alta afinidad por los receptores M del TGI

Inhibe secreción leche

29

Efectos y mecanismo de acción del Bromuro de Otilonio

Reduce espasmos localizados en colón, vías biliares, uretra y utero --> bloque entrada de Ca a la célula

Reduce secreciones producidas de glándulas

30

En quienes no es recomendado el uso de bromuro de butilscopolamina

niños menores 1 año

31

Anticinético que se utiliza con regularidad en paciente embarazada, lactante, adulto mayor, pediatrico, que consume múltiples fármacos

Bromuro de Otilonio

dado que prácticamente no se absorbe VO

32

Diferencia entre el Bromuro de Otilonio vs de Pinaverio

mismos efectos
biodisponibilidad de 10%

33

Como funcionan los anticinéticos no anticolinérgicos

No median acción por receptores
Es por acción directa la relajación de la musculatura (no se sabe como)

Se cree que interacciona con el Ca.

34

Fármacos Anticinéticos No Anticolinérgicos

Papaverina
Mebeverina

35

Aplicaciones de los Fármacos Anticinéticos No Anticolinérgicos

dolores de tipo espástico y cólico: gástrico, intestinal, biliar, renal y uterino

Eficaz cuestionable.

36

Efecto adverso de los Fármacos Anticinéticos No Anticolinérgicos

Hipotensión - dosis dependiente.

37

Clasificación de Fármacos Antieméticos

Bloqueadores de los receptores D2
Bloqueantes de los receptores 5-HT3
Bloqueantes de los receptores NK1 de la sustancia P
Otros

38

Que es el propinox (sertal)

Es un anticinético con acciones anticolinérgicas
No esta aprovado por la FDA si por la EMA y no tenemos mucha información

39

Que receptores tiene la zona gatillo quimiorreceptora

D2
5-HT3
Receptores de opiodes

40

Que receptores tienen los núcleos del tracto solitario

muscarínicos

41

Receptores en el centro del vómito

muy pocos
NK1

42

Estímulos que pueden activar el centro del vómito

Corteza cerebral: estado emocional y estímulo sensorial
Centros cerebelosos y núcleos vestibulares
ZGQ
Núcleos del tracto solitario

43

Estímulos que pueden activa la ZGQ

Centros cerebelosos y núcleos vestibulares: cinetosis
Núcleos del tracto solitario
Aferencias viscerales (5-HT3)
Fármacos y tóxicos

44

Antieméticos - Anti-D2

Metoclopramida (anti-D2 y a dosis altas anti 5-HT3)
Domperidona
Levosulpiride
Haloperidol (potente anti-D2)

45

En que situaciones se utiliza el haloperidol

En situaciones en los que el paciente viene drogado o alcalizado y necesitamos el efecto neuroleptico y se aprovecha el efecto antiemetico

46

En que tipo de vómitos destaca la acción de los antagonistas 5-HT3

-por fármacos citotóxicos (oncológicos) y otros fármacos
-vómitos graves en el embarazo
-vómitos POP
-vómitos por radioterapia
-uremia
-ciertos tratas neurológicos

47

Antieméticos - antagonistas 5-HT3

Granisetrón
Palonosetrón
Ondasetrón

48

Efectos adversos de antagonistas 5-HT3

cefaleas --> más común
mareo y vértigo
estreñimiento
sensación de fatiga

49

Además de los vómitos que otros síntomas mejoran los 5-HT3

Sd carcinoide
Sd de intestino irritable que cursa con diarrea
Síntomas de la gastroparesia
Diarrea asociada a diabetes que resiste a otros fármacos

50

Antieméticos - bloqueantes de los receptores de NK1 de la sustancia P

Aprepitant
Fosaprepitant (pro-fármaco de fosaprepitant)

51

Como es la vía de administración de los bloqueantes de los receptores de NK1 de la sustancia P

Aprepitant VO
Faprepitant IV

52

Para que se utilizan los bloqueantes de los receptores de NK1 de la sustancia P

Vómitos de fármacos citotóxicos (oncológicos)
Vómitos del POP

Son el último eslabón

53

Porque el granisetrón es muy usado en pacientes con cáncer

Porque su vida media (3-12h) aumenta en los pacientes con CA

54

Porque la vida media del Palonosetrón tiene un rango tan largo

Tiene vida media de 48h y en paciente metabolizadores lentos que llega hasta 100h

55

Otros fármacos con acción antiemética

Glucocorticoides
-Dexametasona
-Metilprednisolona

Benzodacepinas
-Diazepam
-Lorazepam

56

Acción farmacologica de los glucocorticoides como antieméticos

A dosis altas son coayudantes en vómitos causados por fármacos antineoplásicos

No se sabe porque

57

Acción farmacologica de las benzodiazepinas como antieméticos

Coayudantes en vómitos causados por fármacos antineoplásicos

58

El tratamiento de la diarrea

Es restablecer la secreción y absorción, tratar las consecuencias hidroelectroliticas y nutritivas

Rehidratación Oral o IV

59

Cuando se utiliza un fármaco antidiarreico

Cuando se esta seguro que es una situación aislada a una enfermedad infecciosa o por algunos cuadro crónico

60

Fármacos Antidiarreicos

Modificación del transporte electrolítico (ya no se usan)
Inhibidores de la motilidad gastrointestinal
- Anticolinérgicos (ej: buscapina)
- Opioides
Inhibidores de la liberación de hormonas pro-secretoras (ya no se usan)

61

Opiodes Antidiarreicos

Codeína
Loperamida
Racecadotrilo

62

Efectos farmacológicos GI de los opioides antidiarreicos

Gatroduodenal: aumenta el tono y reducen motilidad del antro, del piloro y primera porción del duodeno --> retrasa el vaciamiento gástrico

En ID y colón: aumenta el tono y contracciones no propulsadas; disminuye peristalsis propulsiva

Aumenta el tiempo de la masa fecal con la mucosa y reabsorción de agua: endurece el contenido

Puede tener efectos SNC

63

Porque no se utiliza la codeína como antidiarreico en CR

En CR no se la van a vender por esta razón y la dosis necesaria sería muy alta

64

Efecto farmacologico de la Loperamida

Atraviesa mal la BHE --> mayor efecto en TGI

Acción anti-propulsora, anti secretor al inhibir la liberación de PG

65

Reacciones adversas de la loperamida

dolor abdominal de origen difuso
estreñimiento marcado
en niños o sobredosis efectos centrales: reacciones distónicas, desorientación, etc.
Se asocia a infecciones: por mal uso

66

Efectos farmacológicos del racecadotrilo

Profármaco --> tiorfano
Inhibidor de encefalinas --> aumenta los péptidos opioides endogeno en la mucosa intestinal

Mayor efecto de absorver agua y menos de detener el intestino

67

Reacciones adversas del racecadotrilo

pocas
Vómitos

68

Fármacos para tratar el estreñimiento

Formadores de masa
Suavizantes o lubricantes
Laxantes osmóticos
Estimulantes por contacto

69

Como se define el estreñimiento

Situación que hay menos de 3-5 defecaciones por semana, masa menor a 35g

70

Como es la terapia de estreñimiento

Dirigirse a regular y facilitar la defecación
tx farmacológico es un complemento

71

Fármacos para tratar el estreñimiento - Formadores de masa

Celulosa/Metilcelulosa
El mucílago de Plantago ovata
Preparados de Psyllium: más utilizados

72

Efecto adverso de los fármacos formadores de masa

obstrucción intestinal en cado de que existan enfermedades intestinales y flatulencias

73

Efectos farmacocineticos de los formadores de masa

VO
efectos en 12-24 h y completo después de varios días

74

Fármacos para tratar el estreñimiento - suavizantes o lubricantes

Glicerol
Docusato sódico

75

Efecto farmacológicos del docusato sódico

Es un agente tensioactivo aniónico que sirve para humedecer y emulsiones heces
latencia de 24-48h

76

Efectos adversos del docusato sódico

Inhibe secreción de bilis y puede lesionar la mucosa gástrica

Nauseas, anorexia y vómitos

77

Por sus efectos adversos, cual es la mejor vía de administración del docusato sódico

Vía rectal

78

Fármacos para tratar el estreñimiento - Osmóticos

Sales de Magnesio y Sodio
Derivados de Azúcar: lactulosa

79

Cual es el problema de la loperamida en CR en la actualidad

Por ser de venta libre lo están usándolo para drogarse
"metadona de los pobres"

Los pacientes se mueren en los SEM con problemas cardiovasculares

80

Como funcionan los Fármacos para tratar el estreñimiento osmóticos

Se absorben pobremente y actúan de forma osmótica que atraen el agua a la luz intestinal

81

Cual es el problema de las sales de magnesio y sodio

Que son purgantes
Atrastran todo lo que se encuentra en el camino, incluido la flora intestinal

82

Efectos farmacológicos de la lactulosa

No se absorbe en el ID
Llega a colón y las bacterias de la microbiota lo metalizan --> AG de cadena corta, CO2 y H+ --> reduce el pH --> estimula la parede intestinal y el poder osmótico

83

Uso de la lactulosa

Dura días en aparecer el efecto en estreñimiento

En enema: pacientes con implantación fecal o encefalopatía hepática (evita la absorción de amonio en el TGI)

84

Efectos adversos de la lactulosa

Flatulencia, dolor tipo cólico, molestias abdominales, naúseas, vómitos, diarrea

85

Fármacos para tratar el estreñimiento - Estimulantes por contacto

Bisacodilo
Picosulfato de sodio
Aceite de Ricino

86

Como actúan los estimulantes por contacto

Por inhibición de absorción de electrólitos y agua --> aumenta líquido intestinal --> estimulan la peristalsis

87

Cuales son los mejores laxantes

Los estimulantes por contacto

son los más activos

88

Cuando se utilizan los estimulantes por contacto

Cuando se necesita una evacuación intestinal rápida

89

Diferencia de tomar bisacodilo VO o vía recta

La mayor parte del efecto es en I Grueso
VO: 10-12h
vía rectal: 1h

90

Como funciona el picosulto sódico

Es un profármaco de biscodilo
que es hidrolizado en el colón
VO dura 10-14h en actuar.

91

Como funciona el aceite de ricino

Actúa en el ID, entonces arrastra el agua del ID y del IG
latencies 1-3h

92

Efectos adversos generales de los laxantes

-hábito
-desarrollan manía por acción laxante
-alteraciones GI: colitis espásticas
-alteraciones hidroelectrolíticas: pérdida de potasio, depleción sódica, deshidratación, aldosteronismo secundario y cuadros de mala absorción