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Flashcards in Formes pharmaceutiques Deck (53):
1

Voie topique cutanée

Médicament administré sur la peau pour agir sur la peau.

2

Voie transcutanée

Traverse la peau pour action systémique. (Timbre cutané)

3

Étape 1 biopharmacie

Dissolution PA selon :
1) Constituant du véhicule
2) Constituant du site d’application
pH est légèrement acide.

4

Étape 2 biopharmacie

Dissolution -> Cornée. Facteur :
1) Taille
2) Coefficient de partage
3) Point de fusion
4) Température et hydratation de la peau
5) Épaisseur de la peau

Passif

5

TROIS VOIES DE DIFFUSION CORNÉE

1) Intercellulaire
2) Transcellulaire
3) Voies annexes

6

Intercellulaire

Lipophile
Passage entre les cellules de la couche cornée.
Composé de substances lipidiques : céramides, acides gras, cholestérol.

7

Transcellulaire

Hydrophile.
Directement à travers les cellules de la peau.

8

Voies annexes

Transfolliculaire et transsudoripare.
Mécanisme moins important que les deux premiers.

9

Loi de fick?
Coefficient de partage?
Coefficient de diffusion?
Épaisseur de la barrière?
Concentration?

Décrit flux de matière J en fonction de la surface, gradient de concentration, coefficient de diffusion.
J = D (C1-C2)/h
Si C1 >>> C2 : DKC1/h. K = coefficient de partage entre véhicule et peau.
Coefficient de partage (K): Si élevé, affinité pour la peau.
Coefficient de diffusion (D) : Fonction du poids moléculaire. (Petite diffuse mieux que grosse)
Épaisseur de la barrière (x) : Fonction de la zone d’application (Plus rapide si épaisseur moins élevée)
Concentration ©

10

Ordre?
Pente?
Temps de latence?

Beaucoup de processus vont être d’ordre 0. Pente droite. Il peut par contre y avoir un temps de latence.

11

Facteur physiologique

État de la peau, débit sanguin cutané, site d’absorption, teneur en eau de la peau, température.

Perméabilité plus élevé plus qu’on est jeune.

12

Avantage voie transdermique

Facile, longue période, adhésion, évite 1er passage hépatique, effet local avec absorption systémique minimale possible.

13

Désavantage voie transdermique

Dosage + difficile à quantifier, variabilité dans l’absorption, pas possible pour tous les PA, risque allergie ou irritation cutanée.

14

Agent tensio-actif

Cationique ou anionique.
Favorise pénétration PA en modifiant perméabilité cutanée.

15

Adjuvant de pénétration

Diméthylsulfoxyde.
Favorise absorption de l’eau et certains Rx.
Parfois irritante ou toxique pour épiderme.

16

Pommade (3)

Onguent, crème et pâte.

17

ONGUENT
général

Monophase et homogène.

18

ONGUENT
Hydrophobe

Absorbe petite quantité d’eau.
Non lavable.
Gelée de pétrole blanche, cire jaune.

19

ONGUENT
Absorbant L,eau

Absorbent plus d’eau.

20

ONGUENT
Hydrophile

Excipient lavable. PEG

21

Excipient hydrophobe (3)

Huile de silicone
Hydrocarbure
Glycéride

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Huile de silicone

Polysiloxanes méthylique (diméticone)

Inerte, résistant chaleur, absence toxicité.
Occlusif.

23

Hydrocarbure

Vaseline, paraffine.

Inerte, fraction pétrole brut, insoluble.
Plus un véhicule est occlusif, plus il est efficace comme émollient.
Demeure sur la peau une longue période.

24

Glycéride

Huiles animales et végétales (amande, olive, ricin)
Insoluble
Antioxydant nécessaire (laurique, palmitique, stéarique, oléique, linoléique)

25

Excipient Hydrophile (2)

Cire d'abeille
Lanoline

26

Cire d'abeille

Jaune, puis blanche après purification.
Insoluble, augmente la viscosité.

27

Lanoline

Anhydre, hydratée, dérivées.
Suint de mouton.
Translucide jaune.
Absorber 2x son poids en eau.
Se rapproche des lipides de sébum.
Pouvoir pénétrant et émollient.
Permet incorporation de solution aqueuse à la vaseline.
Sensible à l’oxydation.
Allergisant

28

Excipient Hydrosoluble

PEG, macrogol, polyoxyéthylène-glycol

29

PEG, macrogol, polyoxyéthylène-glycol

PEG 300-1000 correspond à leurs poids moléculaire et viscosité.
1000 = solide
Soluble
Non occlusif
Peu pénétrant
Plusieurs incompatibilités

30

Agent de lévigation pour?

Hydrophile:
Lipophile:
Quantité:

Si PA insoluble dans excipient.
Hydrophiles : glycérine, propylène glycol, PEG.
Lipophiles : huile de ricin, huile minérale lourde/légère, tween 80.
Quantité = même quantité d’agent que de poudre.

31

Agent modifiant viscosité

Consistance favorable pour application.
Point de fusion supérieur à 50 mais inférieur à 100.
Huile de ricin hydrogénée, alcool cétylique, paraffine, alcool stéarylique.

32

Agent humectant

Prévenir évaporation d’eau. Hydratant.
Glycérine, propylène glycol, PEG 300, sorbitol 70%.

33

Critère de fabrication

Onctuosité, homogénéité, uniformité de la taille et dispersion des particules.

34

Dispersion d'une poudre

PA insoluble dans l’excipient. Triturer + Agent lévigation.

35

Dispersion d'un liquide hydrophobe direct

Lipophile. Caractère du liquide à disperser et de l’excipient sont similaires. Au mortier par petites fraction.

36

Dispersion d'un liquide hydrophile par émulsion

PA hydrophile dans excipient gras. Eau/Huile. Facilement dispersible.

37

Dispersion d'un corps gras solide par fusion et dissolution

Excipient avec viscosité différente. Fondre les substances puis refroidir en agitant.

38

Lotion et crème
Général

Multiphase.
Émulsion H/E surtout, ou E/H.
Crème plus épaisse que lotion.

39

Pâte
Général

Très épaisse. Ne fond pas à la chaleur du corps. Protecteur cutané. Non occlusif. 20% de solide.

40

Gels
Général

Semi-solide. Phase liquide est emprisonnée dans un réseau 3D de macromolécules solvatées.
Gels lipophiles (oléogels) ou hydrophiles (hydrogels).
Très versatile.
Topique, cutanée, oculaire, intra-vaginale.
Peu d’incompatibilité
Utiles pour systémique.
Claire, limpide, base d’absorption d’eau, non-gras, homogène, viscosité stable.
Viscosité d’un gel est fonction de la température.
Thixotropie : Viscosité diminue avec agitation
Lumière : Gels de carbomères sont sensibles à la lumière par dégradation oxydative du polymère.

41

Conditionnement

Jarre, tube métallique, flacon.

42

Système transdermique
Avantage

facile, longue période, adhésion améliorée, évite 1er passage hépatique, local avec systémique minimale.

43

Réservoir

Solution ou suspension de PA dans un véhicule liquide.
Réservoir est séparé de la peau par membrane de polymère qui régule libération.
Cinétique d’ordre 0.
Ajustement posologique impossible.

44

Matriciel

Masse polymérique dans laquelle est dissous ou dispersé le PA associé à un excipient liquide.
Diffusion PA entre chaines de polymères contrôle sa libération.
Adhésif peut être situé sur le pourtour du système ou recouvrir la totalité de la surface.
Ajustement posologique possible.

45

Candidat des systèmes transdermique

Molécules puissantes, petites molécules, bonne solubilité, coefficient de partage optimal.

46

Agent favorisant pénétration cutanée

Produits qui améliorent diffusion à travers la peau.
Molécules qui possèdent une tête polaire et une longue chaine alkyl.
D’autres molécules agissent comme des solvants (éthanol, propylène glycol), elles modifient partition du PA entre véhicule et la peau.

47

Iontophorèse

Électrodes appliquées sur peau entraînent transport de molécules chargées à travers la peau.
Physiothérapie ou hyperhidrose

48

Iontophorèse inverse

Glucowatch
Biosenseur qui dose le glucose que le système extrait de la peau.

49

Électoporation

Décharge électrique brève qui créer des pores aqueux dans les couches lipidiques de la peau.

50

Sonophorèse

Énergie des ultrasons qui perturbe les lipides du stratum corneum et augmente la perméabilité cutanée.
On utilise souvent un gel avec un PA

51

Microeffraction

Micro-aiguilles pour introduire PA dans la peau.
Sans douleur.

52

Ongle

100x plus épais que la couche cornée

Plus dur et plus dense.
Composition en lipide moindre, donc passage substances lipophiles difficile.

Stratégies de traitement : Physique ou chimique, chirurgie, limer ongle, agent kératolytique (urée, acide salicylique) sous occlusion, agents pour augmenter hydratation.

Ciclopirox : Vernis petits poids moléculaire.

53

Traitement onychomycose

Infection fongique 2-5% de la population. Difficile à traiter.
Recours à Rx oraux qui nécessite plus de temps et ont des EI.
Rx topique aurait plus davantage mais difficile à pénétrer.