Lokalanästhetika Flashcards Preview

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Flashcards in Lokalanästhetika Deck (10):
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Lokalanästhetika allg.

LA:

  • binden von intrazellulär an spannungsabh. Na-Kanal
  • undissoziierte Form [B] -> Vordringen zum Wirkort (Penetrationsform)
  • dissoziierte (protonierte) Form [BH+] -> bindet an Rezeptor -> Nervenblockade (Wirkform)
  • C-Fasern -> am empfindlichsten gegenüber LA
  • osmotische Verteilung beachten -> Lagerung!!!
  • LA + Vasokonstriktor -> verlängerte Wirkdauer, LA auch Vasodilatation bewirken und wegdiffundieren

LA - Ester: Penetrationsform ist lipophil, Wirkform hydrophil; Wirkform- und Applikationsformmenge hängt vom pH ab!!!

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Funktionszyklus des Na-Kanals

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Cocain

Cocain:

  • macht als einziges LA Vasokonstriktion
  • W: 1. LA -> blockiert Na-Kanäle; 2. hemmt NAT -> NA Konz steigt; 3. hemmt SERT -> psych Wirkung; 4. hemmt DAT -> Sucht auslösend!!!!
  • NW: Sucht!!
  • Ind: v.a. Augenheilkunde, Zahnmedizin
  • Nachteil: kurze Wirkeit

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Typen von LA

Typen von LA:

Ester: Abbau durch Plasmaesterasen -> kurze Wirkdauer

  • Chlorprocain
  • Tetracain
  • Procain
  • Cocain

Amide: können nicht im Gewebe abgebaut werden -> Metabolismus in der Leber -> Wirkdauer hängt von Durchblutung ab

  • Levobupivacain
  • Ropivacain
  • Articain
  • Etidocain
  • Bupivacain
  • Prilocain
  • Mepivacain
  • Lidocain

 

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pH-Abhängigkeit von LA

  • Wirkform: kationisch amphiphil, protoniert
  • Penetrationsform: = Transportform; lipophil, unprotoniert
  • Vorhandensein von ausreichender Menge Penetrationsform Vorraussetzung für Wirkung
  • ein LA mit pKa = 8: bei pH 8 liegen 50% protoniert und 50% unprotoniert vor; bei pH 7 sind 10% unprotoniert und 90% protoniert; bei pH 5 sind 0,1% unprotoniert und 99,9% protoniert
  • LA wirken nicht in entzündetem Gewebe -> niedriger ph

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Übersicht LA

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Articain

Articain:

  • Säureamid mit Methylester in Seitenkette
  • W: Na-Kanal Block
  • Kinetik: rascher Wirkeintritt 81-3 min), Dauer 45-47 min; HWZ 25 min; Esterspaltung im Plasma -> inaktiv; renale Elim von Articinsäure
  • NW: Herz, Gehirn, Allergie
  • Ind: Anwendung vor allem in Zahnheilkunde
  • CAVE: allergische Reaktionen möglich gegen: LA, Natriummetabisulfit, Methy-4-hydroxybenzoat (Paraben)

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NW von LA

  • hemmende Wirkung auf das Herz: verlängerte QT-Zeit (-> torsade de pointes), AV-Block
  • ZNS-Erregung: Hemmung inhibitorischer Neurone (periorales Kribbeln, Geräusche, verwaschene Sprache, Tremor, Nervosität), Sehstörungen, epileptische Krämpfe
  • allergische Reaktionen: para-Gruppen Allergie (zB Procain), Konservierungsmittel

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KI gegen LA

  • Überempfindlichkeit gegen LA (allerg. Reaktion)
  • Herz: starke Bradykardie, AV-Block, akute Herzinsuff, schwere Hypotonie
  • bei Adrenalin-Zusatz: tachykarde Arrhythmien, Glaukom, Hyperthyreose, schwere Hypertonie, Phäochromozytom, Anästhesie im Endstrombereich (Finger, Zehen, Nase, Genital, Ohr)

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Interaktionen von LA mit anderen Pharmaka

  • keine LA bei gleichzeitiger Einnahme von TCA
  • kein Adrenalin-Zusatz bei gleichzeitiger Einnahme von unselektiven Betablockern (-> Gefahr hypertensiven Krise), TCA und MAO-Hemmern (Gefahr der verstärkten Adrenalin-Wirkung)