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Flashcards in M1 Deck (12):
1

nommer 4 des 8 facettes de la pharmaco

composition chimique
mécanismes d'action
processus d'absorption/mise à dispo
usage thérapeutique
risques d'effets adverses
déterminants génétiques
rapport cout/benefice
facteurs liés à l'environnement

2

nommer 4 des 8 spécialités de la pharmaco

chimie médicinale
pharmacodynamie
pharmacocinétique
pharmaco clinique
pharmacovigilance
pharmacogénétique
pharmacoéconomie
pharmacoépidémiologie

3

définir PHARMACOPHORE

structure qui permet d'interagir avec des constituants de l'organisme pour influencer les fx biologiques.

4

pourquoi une molécule thérapeutique peut elle nuire à sa propre action pharmacologique? (3 raisons)

anatomo-physiologie

1 - organes d'interface (peau, TGI, respi) ont évolué pour minimiser le passage de xénobiotiques

2 - organes émonctoires (foie, reins) ont évolué pour éliminer rapidement efficacement les xénobiotiques avant l'atteinte du milieu interne.

3 - fluides ont une composition chimique très variable, ce qui impacte l'ionisation des molécules et leur capacité à traverser les mb biologiques.

5

nommer les constituants d'un médoc, définir et donner des types d'exemples lorsque possible.

PRINCIPE ACTIF substance chimique responsable de l'action pharmacologique et des effets thérapeutiques du médoc.

EXCIPIENT substance non médicinale qui permet d'optimiser la libération/absorption/stabilité du principe actif. agit comme support non-médicinal.
différents types:
- solvant
- tampon pH
- agent de conservation
- antioxydant
- agent tensioactif
- préservatif
- acidifiant

6

quelles caractéristiques pharmaco-chimiques sont importantes pour les conséquences biologiques?

effets électroniques - distribution des électrons
effets de solubilité - eau vs lipides
effets stériques - dimension

7

décrire la règle des 5 de lipinski

permet de déterminer si une molécule aura des pb d'absorption lorsqu'administrée oralement
- poids moléculaire >= 500 Da
- log-P >= 5
- donneurs de H+ >= 5
- accepteurs de H+ >= 10

8

décrire ce qu'il faut faire lorsqu'on veut administrer des PA en suspension.

si agrégats > 1 um : agiter pour enlever sédimentation

si agrégats < 1 um: c'est un colloide. il y a une fine suspension de molécules, qui sont dispersées de façon homogène à cause des mvts browniens du solvant.

9

qu'est ce qui augmente la liposolubilité?

chaine carbonée
peu ionisé
peu polaire
petite molécule

10

comparer acide et base, du pt de vue des électrons/liaison H/ionisation

ACIDE accepteur d'électron, il donne des liaisons H. s'ionise en milieu basique.

BASE donneur d'électron, elle reçoit des liaisons H. s'ionise en milieu acide.

11

comparer les donneurs vs accepteurs de liaison H
lorsqu'ils sont hydrophiles

DONNEUR : hétéroatome porteur d'hydrogène

ACCEPTEUR : atome électronégatif dont les hydrogènes ont été substitués par des liaisons à d'autres atomes.

12

pourquoi un log-P > 5 cause des pb d'absorption orale?

supposons des log-P de -5, 0 et 5:

- 5: signifie que pour chaque molécule qui diffuse dans la phase lipidique, 10000 restent dans l'eau

0: pour chaque molécule qui reste dans l'eau, une diffuse la mb lipidique.

5: pour chaque molécule qui reste dans l'eau, 100 000 traversent la mb lipidique.

si la molécule est trop liposoluble, cela entre en compétition avec sa migration dans le cytoplasme cible.