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Flashcards in M2 Deck (13):
1

donner les caractéristiques «cruciales» des récepteurs (5)

- souvent des protéines
- peuvent être intra, extra - cellulaire ; ou localisés sur la membrane
- possèdent des sites de fixation
- ont un site effecteur, ou sont couplés à une protéine effectrice pour le changement d'activité
- sa conformation dépend des interactions avec le ligand et l'environnement

2

V ou F; les récepteurs ont toujours un site effecteur.
expliquer.

FAUX.
s'il n'en a pas, alors il doit être couplé à une protéine qui a pour rôle d'être effectrice. il pourra alors y avoir modification de l'activité biologique.

3

définir ligand

molécule qui lie un récepteur

4

décrire les types de liaison avec le récepteur (2)
donner des exemples si possible

1) instantanée : réversible, majorité des cas.

2) covalente : irréversible. ex: bêta lactamines, aspirine.

5

expliquer l'effet barrière qu'à la membrane biologique.

la mb est lipidique, tandis que les 2 autres côtés sont hydrophiles. c'est un obstacle à la diffusion du ligand.

il faut donc que le PA soit capable d'accéder au récepteur ciblé.
les molécules hydrosolubles auront de la misère à passer, elles visent donc des R extracell.
les molécules liposolubles peuvent passer direct la mb et accéder à la cible intramb ou intracell.

6

la sélectivité d'un médoc se décrit par 2 mécanismes. lesquels?

1- type cellulaire spécifique/ expression restreinte dans l'organisme

2- différentes voies de signalisation / différenciation des mécanismes de signalisation entre les types cellulaires

7

décrire les 3 types d'agoniste et donner 1 exemple/chaque.

TOTAL: active tout les récepteurs en mm temps (morphine)

PARTIEL: états transitoires empêchent l'activation de tous les récepteurs en mm temps (butorphanol)

INVERSE: inactive le récepteur activé (chlorphényramine)

8

décrire les 2 types d'antagonistes et donner 1 exemple/chaque.

COMPÉTITIF: occupe le site de fixation (atracurium)

NON COMPÉTITIF: occupe un site qui empêche l'activation du site actif (kétamine)

9

CANAL IONIQUE
a- domaines?
b- activation
c- régulation
d- comment un médoc pourrait agir?

a- extra / trans / intra

b- lorsqu'inactivé, les aa bloquent la lumière du canal. la liaison du ligand induit un changement de conformation pour ouvrir le canal.

c- ligand-canal / potentiel électrique / médié par un second messager

d- obturer le canal ou potentialiser le ligand

10

RÉCEPTEUR COUPLÉ AUX PROTS G
a- rôle majeur?

chaque sous-unité Ga cible ses effecteurs
b- que fait As?
c- que fait Aq?

a- produire un second messager

b- active adénylcyclase => AMPc => phosphoryler des protéines

c- active phospholipase C => hydrolyse PIP2 => etc

11

nommer un important récepteur intracellulaire

facteurs de transcription

12

nommer les 2 pts d'intégration des messages

1- seconds messagers (coordonner l'effet cellulaire)
2- concentration ionique (résultat de plusieurs courants ioniques)

13

définir:
a- tachyphylaxie
b- désensibilisation
c- freination

a- diminution de l'effet avec le temps
b- stimulus diminué (effet de l'agoniste sur le récepteur moindre)
c- stimulation prolongée induit l'endocytose du récepteur, et quand le stimulus disparait, il peut revenir sur la mb.