Module 5 : Biotransformation des médicaments Flashcards Preview

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Flashcards in Module 5 : Biotransformation des médicaments Deck (13):
1

(Objectif) Déf. biotransformation

Toute réaction enzymatique que l'organisme réalise afin de modifier chimiquement une substance xénobiotique en métabolites.

2

(Objectif) Déf. oxydation

Sens large : Ajout ou exposition des groupements fonctionnels pour rendre le PA plus hydrophile. Dans la réaction d'oxydation, il y a perte d'électrons.
Autre définition : Oxydation: ajout d’un oxygène à un carbone activé par le voisinage d’une liaison insaturée, ou à un hétéroatome tel que N ou S. Ex) hydroxydation on ajoute un groupement alcool (-OH)

3

(Objectif) Déf. réduction

Réaction chimique par laquelle une molécule ou un ion gagne un électron.

4

(Objectif) Déf. conjugaison

Ajout de groupes ou de grosses structures hydrophiles afin de rendre les PA plus hydropliles.

5

(Objectif) Déf. hydrolyse

Réaction chimique dans laquelle une liaison covalente est rompue par une molécule d'eau.

6

(Objectif) Déf. substance xénobiotique

Substance chimique naturelle ou synthétique, étrangère qui normalement, ne sont pas présentes dans l'organisme.

7

(Objectif) Déf. pro-médicament

Substance médicamenteuse dont le pharmacophore est incomplet et doit être complété par une rxn enzymatique ou il est masqué par un substituant qui doit être clivé.

8

(Objectif) Déf. induction

Augmentation du réservoir d'enzymes de biotransformation. Par la synthèse accrue ou la dégradation diminuée.

9

(Objectif) Déf. inhibition

Diminution du réservoir d'enzymes fonctionnelles. Par l'inactivation avec un substrat compétiteur ou suicide.

10

(Objectif) Déf. métabolite actif

Métabolite d'un PA qui a une activité pharmacologique via des interactions ligand-récepteur

11

(Objectif) Déf. métabolite réactif

Métabolite toxique d'un PA qui réagit chimiquement avec des composantes cellulaires pour former des adduits, des peroxydes organiques ou des radicaux libres

12

(Objectif) Déf. isoenzyme CYP450

Un complexe d'enzymes du RE lisse qui possède un noyau hème et qui font des réactions de mono-oxygénation.

13

Les réactions d’oxydoréduction transforment typiquement le P.A. en un métabolite légèrement plus
________ en ajoutant ou en exposant un groupement fonctionnel ______ comme le groupe alcool (‐
OH) ou amine (‐NH2).

1. hydrophile
2. polaire