Flashcards in NSAIDs Deck (17):
1
Hvad er de generelle bivirkninger ved NSAIDs?
1) Mavesår (cox1)
2) Koagulation ned, thrombocyt aggregering, (COX1)
3) Forstyrret nyrefunktion
4) Forlænger drægtighed eller fødsel
5) Levertoxisk
6) Forsinket blødvævs og frakturheling
2
Nævn 3 specifikke COX-1 inhibitorer
Hvad kan du sige om de forskellige stoffer i denne gruppes analgetiske/antiinflammatoriske evner ?
1) Ketoprofen
2) Acetylsalicylsyre
3) Vedaprofen
Ketoprofen: meget potent analgetikum og antiinflammatorikum
Acetylsalicylsyre: Binder irreversibelt til thrombocytterne
3
Nævn 2 uspecifikke COX-1/COX-2 inhibitorer
Hvad kan du sige om de forskellige stoffer i denne gruppes analgetiske/antiinflammatoriske evner ?
1) Phenylbutazon (Meget potent antiinflammatorikum)
2) Flunixin (Potent analgetikum)
4
Nævn 2 der overvejende er COX-2 inhibitorer
1) Meloxicam
2) Carprofen
5
Nævn 1 selektiv COX-2 inhibitor
Firocoxib
6
Nævn et stof der både går på cyclooxygenasen og lipoxygenasen
Tepoxalin
7
Hvilket stof går på COX-2 (måske COX-3) i hjernen?
Paracetamol
8
Generel ADME/Kemi for NSAIDs?
1) svage organiske syrer
2) God oral absorption -> bioavailability 70-100%
3) proteinbinding over 99% (undtagen salicylater)
4) Vd 0,2 - 0,3 L/kg
5) Affinitet til inflammatorisk ekssudat
6) Metabolisering i lever fase 1 og 2
7) lipidopløselige
8) Filtreres ikke i nyrerne pga. proteinbinding
9) Ikke PO til ruminanter (omsætter meget i vommen)
10) Hest: Hvis man fodrer med hø kan det absorberes heri og give anden biotilgængelighed
Acetylsalicylsyre, Tepoxalin og Paracetamol har aktive metabolitter
9
Acetylsalicylsyre - ADME?
A: Oral
D: til hele organismen
M: Lever
E: koblet til glukoronid
10
Ketoprofen findes i høj konc. hvor?
Synovialvæsker
11
Phenylbutazon - ADME?
A: PO, IV
D:
M: Lever -> Aktiv metabolit -> oxyfenolbutazon
E:
12
Flunixin - ADME?
ingen metabolisering
13
Tepoxalin - ADME?
A: God PO
D:
M: Lever -> til aktiv metabolit
E: fæces
14
Paracetamol - ADME?
A: God PO
D:
M: cytotoxisk metabolit
E:
15
NSAIDs - indikationer?
1) Postoperativt -> sammen med opioider under og efter. Efter et døgn -> kun NSAID
2) Aseptiske inflammationer
3) Kolik, specielt stortarm hest -> flunixin
4) Spasmer i mave-tarmkanal
5) Viscerale smerter
6) Aseptiske inflammationr i bevægeapparater, f.eks. efter forvridninger
7) MMA og Pneumonier, især A. Pleuropneumoniae
8) Acetylsalicylsyre: endotoxikose og feber
9) paracetamol: feber
10) Tepoxalin -> specielt udviklet til hund
11) Firocoxib udviklet til hund -> senere hest
16
NSAIDs - kontraindikationer?
1) Corticosteroider
2) GI-inflammation
3) Acetylsalicylsyre: Kat
4) meget unge/gamle dyr
5) Lever, nyre sygdom
6) Stoffer der konkurrerer om proteinbinding
7) Dehydrering
8) Phenylbutazon: ikke til konsumdyr -> ingen MRL
17