Partie 1 Flashcards

1
Q

L’étude de la biopharmacie est basée sur deux aspects, quels sont-ils?

A
  • principes scientifiques fondamentaux

- méthodologie expérimentale

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2
Q

La méthodologie expérimentale sur laquelle est basée entre autre la biopharmacie permet d’évaluer (3):

A
  • impact des propriétés physiques+chimiques du médicament
  • stabilité
  • production à grande échelle sur la performance biologique du médicament
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3
Q

vrai ou faux: la biopharmacie dit que les comprimés doivent tous être les mêmes (uniforme) suite à leur production

A

vrai

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4
Q

vrai ou faux: le médicament sur la stabilité du principe actif sur les tablettes est toujours la même que celle une fois le médicament dans l’organisme

A

faux, pas nécessairement la même stabilité dans le corps

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5
Q

L’étude de quel domaine utilise des méthodes in vivo et in vitro?

A

biopharmacie

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6
Q

Qu’est-ce qui considère:

  • les exigences du médicaments et de la forme pharmaceutique dans un environnement physiologique
  • usage thérapeutique voulu
  • route d’administration
A

biopharmacie

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7
Q

Quelle est la différence entre la méthode in vivo et in vitro?

A
  • in vivo: dans les animaux, puis dans l’humain

- in vitro: en labo

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8
Q

Un médicament est éliminé après combien de temps de demi-vie?

A

5 à 7

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9
Q

Que se passe-t-il si le temps de demi-vie est long?

A

Il y a une accumulation du médicament dans l’organisme qui peut devenir toxique

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10
Q

À quoi correspond cette définition:

L’étude de la cinétique d’absorption, de distribution, de métabolisme et d’excrétion dans le temps

A

pharmacocinétique

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11
Q

Le processus d’absorption dans la phase biopharmaceutique est-il le même que celui dans la phase pharmacocinétique?

A

Non, dans la phase biopharmaceutique, c’est plutôt lié à la libération du médicament tandis que dans la phase pharmacocinétique on parle de vitesse d’absorption

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12
Q

Lors de la prise de médicament, quel est le but de l’organisme?

A

Éliminer le plus de substances exogènes

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13
Q

Qu’est-ce qui réfère à l’application des principes de la pharmacocinétique à une utilisation sécuritaire et efficace des médicaments chez un individu en particulier?

A

pharmacocinétique clinique

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14
Q

vrai ou faux: la pharmacocinétique clinique diffère selon les patients

A

vrai

  • elle diffère en fonction de plusieurs choses (foie, reins…)
  • ajuster les doses pour que le patient soit en mesure de l’éliminser
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15
Q

Quelle est l’application principale de la pharmacocinétique?

A

Assurer à un patient une thérapie optimale en diminuant la toxicité et/ou en augmentant l’efficacité de cette dernière

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16
Q

Vrai ou faux: en pharmacocinétique, il n’y a pas de corrélation entre la concentration sanguine et la réponse pharmacologique

A

faux

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17
Q

À quoi permet la forte corrélation entre la concentration sanguine et la réponse pharmacologique?

A

Permet aux cliniciens d’appliquer les principes de la PK clinique à une situation clinique particulière

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18
Q

`Qu signifie les lettres ADME

A

Absorption
Distribution
Métabolisme (biotransformation)
Élimination

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19
Q

À quel mot réfère cette définition:

Processus de transfert irréversible du principe actif du site d’administration jusqu’à la circulation systémique

A

absorption

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20
Q

vrai ou faux + justifie ta réponse: l’absorption est un processus de transfert irréversible

A

vrai, le Rx suit la circulation, la seule route vers lequel il peut aller c’est l’élimination une fois qu’il est absorbé

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21
Q

À quel définition correspond:
Dans la circulation systémique, le principe actif peut se lier ou non à des protéines sanguines et diffuser dans certains organes ou tissus

A

distribution

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22
Q

vrai ou faux+justifie ta réponse: la distribution est un transfert irréversible

A

faux: réversible puisque la molécule dans la circulation sanguine s’attache à un récepteur, agit, revient dans la circulation sanguine, puis se fait éliminer

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23
Q

À quoi correspond cette définition:

L’espace de dilution du médicament

A

Volume de distribution

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24
Q

de quelle manière se mesure le volume de distribution?

A

dose sur les concentrations plasmatiques

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25
Q

nomme un exemple de médicament qui a un grand volume de distribution et sa conséquence

A

amiodarone, ceci fait en sorte que le médicament peut s’accumuler au niveau des tissus –> toxicité

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26
Q

Que signifie le fait d’avoir un grand Vd?

A

il y a plus de chances que le médicament se rende à son récepteur (hors de la circulation sanguine)

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27
Q

vrai ou faux: les membranes sont des barrières

A

faux, ce sont des structures qui permettent un transfert sélectif de molécules d’un milieu vers un autre (semi perméable)

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28
Q

Quel est la principale caractéristique de la membranen et que favorise-t-elle?

A

lipophilie et elle favorise le passage de molécules solubles dans les lipides

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29
Q

Que contient la membrane qui lui permet de faire passer d’autres molécules?

A

pores et des transporteurs

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30
Q

Quel mécanisme de passage transmembranaire:

  • ne consomme pas d’énergie
  • non spécifique
  • pas de compétition
  • pas de saturation
  • basée sur la liposolubilité
  • suit la loi de Fick (+ concentré vers - concentré)
A

diffusion passive

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31
Q

Quelles sont les caractéristiques du transport actif?

A
  • contre le gradient
  • nécessite de l’énergie
  • saturable
  • spécifique
  • compétition
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32
Q

quel est le processus par lequel le principe actif inchangée passe de son site d’administration à la circulation sanguine

A

absorption

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33
Q

vrai ou faux: le principe actif est inchangé lors de l’aborption

A

vrai

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34
Q

La circulation systémique est souvent considérée de quelle manière?

A

un site de mesure des concentrations sanguines du médicament (dans la veine pour le prélèvement)

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35
Q

Vrai ou faux: Métabolisme et biotransformation sont des synonymes.

A

Vrai

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36
Q

Par quoi sont faites les réactions chimiques dans l’organisme qui visent à éliminer le médicament lors du métabolisme?

A

Par des enzymes

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37
Q

Quelle est la différence entre l’excrétion et le métabolisme?

A

Excrétion: le PA est éliminé sous forme inchangée/intact

Métabolisme: le PA est éliminé sous forme de métabolites

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38
Q

Quel but ont en commun l’excrétion et le métabolisme?

A

L’élimination du PA de l’organisme

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39
Q

LADMER: que signifie le L?

A

libération, qui est un processus de bio pharmacie

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40
Q

LADMER: que signifie le R?

A

réabsorption, plus précisément au niveau rénal

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41
Q

Le processus de réabsorption au niveau rénal se produit en même temps que quel autre processus?

A

L’élimination

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42
Q

Quel est l’impact de la réabsorption rénal?

A

Le temps de demi-vie du médicament est allongé, car il refait un tour de l’organisme.

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43
Q

Qu’est ce que la pharmacocinétique étudie?

A

Le cheminement/le devenir in vivo du médicament dans l’organisme

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44
Q

Vrai ou faux: La pharmacocinétique est l’étude quantitative en fonction du temps de la cinétique (ADME) du PA et des métabolites dans l’organisme.

A

Vrai

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45
Q

Vrai ou faux: Il existe des médicaments qui se font éliminer dans les selles sans se distribuer ni se métaboliser dans l’organisme.

A

Vrai

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46
Q

Quel type de repas influence l’absorption?

A

Les repas riche en graisses (liposolubilité)

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47
Q

Vrai ou faux: Si la concentration d’enzymes dans les organes est élevée, il y aura moins de molécules actives dans la circulation sanguine.

A

Vrai

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48
Q

Lors de l’administration du médicament par voie intravasculaire, quelles étapes de la pharmacocinétique (ADME) ne sont pas présentes?

A

L’absorption (car administration du médicament directement dans la circulation systémique) et le métabolisme,

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49
Q

Vrai ou faux: Les voies orale, sublinguale, sous cutanée, transdermique, pulmonaire et rectale sont des voies extravasculaires.

A

Vrai:)

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50
Q

Par quelle voie d’administration le médicament ne doit pas passer une barriere physiologique qui le sépare de la circulation sanguine?

A

IV

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51
Q

vrai ou faux: la quantité de médicament qui atteint la circulation sanguine est fonction de la quantité qui traverse la barrière physiologique

A

vrai

52
Q

vrai ou faux: pour toutes voies sauf IV, la quantité administrée est la même que celle qui agit sur les récepteurs

A

faux

53
Q

Vrai ou faux: L’élimination peut se produire à toutes les étapes après l’administration.

A

Vrai (pour voie extravasculaire seulement)

54
Q

De quoi dépend la quantité absorbée?

A
  • caractéristiques du médicament
  • de l’individu
  • du site d’administration
55
Q

Qu’est ce qui permet l’évaluation de l’absorption?

A

La biodisponibilité (F)

56
Q

Qu’est ce que la biodisponibilité?

A

fraction de la dose du médicament inchangée qui atteint la circulation sanguine après avoir été administrée = fraction du médicament qui évite les premiers passages

57
Q

Qu’est ce que signifie une biodisponibilité nulle (F=0 )?

A

Le médicament n’atteint pas la circulation systémique (ex: médicaments qui traitent les problèmes intestinaux)

58
Q

Dans les caractéristiques des médicaments, quelle forme (non ionisé ou ionisé) permet de mieux absorbée le médicament?

A

non ionisé, carle médicament est plus lipophile, une fois ionisée, il devient plus soluble dans l’eau

59
Q

Quelles sont les caractéristiques que doivent avoir le médicament afin que l’absorption soit la meilleure?

A
  • Physico-chimique: Non ionisé
  • Liposoluble
  • De petite taille
  • Forme galénique: dissolution rapide favorisée (sirop > gélule > comprimé..)
60
Q

Vrai ou faux: La biodisponibilité est représentée par l’expression F=(1-Etotal)

A

Vrai (applicable pour la voie orale surtout)

61
Q

À quoi correspond la perte du médicament dans le tractus GI et le fois avant l’atteinte de la circulation systémique

A

premier passage

62
Q

À la sortie de quel organe la quantité de médicament retrouvée dans la circulation sanguine est diminuée?

A

Le foie

63
Q

vrai ou faux: il y a déjà une partie du médicament éliminée par la veine mésentère (tractus GI à la veine porte)

A

vrai

64
Q

Vrai ou faux: Le premier passage hépatique n’englobe pas les pertes de l’extraction intestinale ni la fraction non absorbée.

A

Faux, il englobe tout ça!

65
Q

De quelle manière peut se produire la perte du Rx (4)?

A
  • biotransformé par des enzymes
  • excrété
  • lié de façon covalente à une protéine
  • solubilisé dans les lipides présents dans les organes/tissus au site d’absorption
66
Q

vrai ou faux: si tu manges une poutine avant de prendre un médicament, ton médicament sera éliminé plus rapidement

A

vrai

67
Q

quel est le principal effet du premier passage?

A

une certaine quantité du médicament ne sera pas disponible pour pénétrer dans la circulation sanguine

68
Q

Que fait l’organe lorsque le Rx est métabolisé en métabolites?

A

il « extrait » (élimine) le médicament de l’organisme

69
Q

Qu’est-ce qui détermine la quantité de Rx qui se rend dans la circulation sanguine?

A

coefficient d’extraction (E)

70
Q

vrai ou faux: le coefficient d’extraction est le même pour tous les organes du corps

A

faux, il est propre à chaque organe

71
Q

Que signifie le fait que E=0

A

la totalité de la quantité administrée de Rx atteindra la circulation systémique (aucune extraction)

72
Q

Que signifie E=1

A

le médicament est totalement extrait, tout sera éliminé avant l’atteinte de la circulation systémique

73
Q

Combien de barrières physiologiques empêchent l’absorption du médicament

A

5

74
Q

Que fait la barrière de l’intestin (E1)?

A

le médicament est éliminé inchangé dans les selles

75
Q

À quelle barrière fait référence:

métabolisation par différentes bactéries (capable d’hydrolyser)

A

lumière intestinale (E2)

76
Q

Que fait la lumière intestinale (entérocytes) (E3)

A

métabolisation par différentes enzymes (digestives –> lipases…)

77
Q

Dans les barrièrs physiologiques, laquelle fait la métabolisation entre autres par les enzymes cytochrome P450

A

foie (E4)

78
Q

Dans les barrièrs physiologiques, laquelle fait l’élimination dans la bile

A

foie (E4)

79
Q

À quel passage fait-on référence:

  • solubilité, diamètre et formulation du médicament restent inchangés
  • ph du tube digestif ne change pas
  • perméabilité dans les membranes du tube digestif est inchangée
  • liaison covalente dans le tube digestif
A

E1

80
Q

E2, E3, et E4 détiennent une caractéristique commune, quelle est-elle?

A

affinité du médicament pour les enzymes (Km et Vm) où Vm = vélosité à laquelle le Rx aura lieu

81
Q

À quel passage fait-on référence:

  • solubilité du médicament dans les sels biliaires
  • affinité du médicament pour les transporteurs actifs
A

E5 (éliminer dans la bile)

82
Q

Quel type de dose sera souvent utilisé pour les traitements chroniques?

A

doses répétées

83
Q

Quel est le but d’administrer par une voie d’entrée un principe actif contenu dans une forme pharmaceutique?

A

Obtenir un effet pharmacothérapeutique chez un malade.

84
Q

Dans quoi doit être contenu un principe actif afin d’être administrer dans l’organisme?

A

Une forme pharmaceutique

85
Q

Pour obtenir l’effet thérapeutique recherché on doit bien choisir deux choses?

A
  • La forme pharmaceutique

- Les modalités d’administration

86
Q

Quel type de libération est associé aux pompes osmotique?

A

Libération prolongée

87
Q

Est-ce que le principe actif et le médicament sont des synonymes?

A

OUI

88
Q

Substance exogène est synonyme de quel mot?

A

Médicament (Rx)

89
Q

Il y a combien de phase (et les énoncer) entre le moment de l’administration du médicament et l’obtention de l’effet pharmacologique?

A

3

  • Phase biopharmaceutique
  • Phase pharmacocinétique
  • Phase pharmacodynamique
90
Q

Vrai ou faux. Le principe actif doit se défaire pour agir dans l’organisme?

A

Vrai

91
Q

Quelle phase à cela correspond?

Libération, dissolution, (absorption)

A

biopharmaceutique

92
Q

Quelle phase à cela correspond?

absorption, distribution, biotransformation et élimination

A

Pharmacocinétique

93
Q

Quelle phase à cela correspond?

Effet du médicament

A

pharmacodynamique

94
Q

Combien de temps d’absorption pour IV?

A

0 sec.

95
Q

Cette définition correspond à quoi?

L’étude de la mise à disposition du principe actif du médicament dans l’organisme.

A

Biopharmacie

96
Q

Prénoms des filles de Chantal à savoir lol

A

Emma et Justine

97
Q

La biopharmacie étudie des facteurs qui peuvent influencer quoi?

A

a) La stabilité du médicament à l’intérieur de la forme pharmaceutique
b) La libération du principe actif à partir de la forme pharmaceutique
c) Le taux de dissolution du médicament au site d’absorption
d) L’absorption systémique du médicament

98
Q

Où se retrouve les récepteurs pharmacologiques la majorité du temps?

A

Dans les tissus

99
Q

À quoi correspond cette définition? Produire des concentrations sanguines et tissulaires suffisantes pour avoir un effet pharmacologique, sans effet toxique.

A

Pharmacocinétique: processus ADME

100
Q

Processus ADME va affecter 5 éléments

A
  • La quantité de médicament qui se rend aux récepteurs pharmacologiques
  • Le début d’action du médicament
  • La durée d’action du médicament
  • La durée du séjour du médicament dans l’organisme
  • L’intensité de l’effet pharmacologique/toxicologique
101
Q

La pharmacodynamie explique quoi?

A

L’intensité de l’effet sur une période de temps donnée.

102
Q

La pharmacodynamie étudie la relation entre quoi?

A

La concentration du Rx au site d’action (récepteurs) et la réponse pharmacologique et/ou toxique.

103
Q

À quoi fait référence cette définition? L’étude quantitative des effets d’un médicament et de ses dérivés sur l’organisme.

A

Pharmacodynamie

104
Q

L’absorption fait partie de quelle phase?

A

Entre biopharmacie et pharmacocinétique

105
Q

Par quelle voie d’administration le RX a le plus d’étapes a traverser?

A

Par la bouche

106
Q

Qu’est-ce que le PA doit traverser pour se rendre à la circulation systémique?

A

de nombreuses membranes cellulaires

107
Q

Pour traverser les membranes, le Rx doit avoir préférablement une caractéristique particulière?

A

Liposolubles

108
Q

Qu’est-ce? Une structure majeure des cellules et même des organelles

A

Les membranes (semi-perméables)

109
Q

Est-ce que lorsqu’on utilise la voie IV, le Rx passe par le foie?

A

Non

110
Q

Par voie IV, quel organe le Rx atteint en premier?

A

Le coeur

111
Q

En combien de temps (environ), le Rx atteint tout l’organisme par voie IV?

A

5 min

112
Q

Pour avoir son action pharmacologique, le Rx doit atteindre quoi?

A

ses récepteurs

113
Q

Est-ce que toutes les voies d’administration extravasculaires nécessite un passage transmembranaire?

A

OUI, il va par la suite se retrouver dans la circulation systémique

114
Q

À partir d’où l’absorption se fait pour les Rx pris oralement?

A

Du tractus gastro-intestinal (GI)

115
Q

De quoi est constitué le système entérique?

A

Du tractus gastro-intestinal (s’étend donc de la bouche à l’anus)

116
Q

Pour les administrations par voies extravasculaires, qu’elles sont les 2 barrières avant pour atteindre circulation sanguine?

A

1ere : Intestin

2eme: Foie

117
Q

Est-ce que le foie fait partie de la circulation systémique?

A

Non, fait partie de la circulation mésentérique.

118
Q

Vrai ou faux. Un certaine quantité de Rx est éliminé avant d’atteindre le foie?

A

VRAI (1ere barrière: intestins. Éliminés dans les selles ou transformés en métabolites)

119
Q

Après avoir passé l’intestin, le Rx va passer par une veine particulière?

A

Veine porte

120
Q

Si on prend 100 mg PO, est-ce que 100 mg vont atteindre et agir sur les récepteurs?

A

NON. (Seulement dans le cas de IV)

121
Q

Pour la majorité des Rx administré de façon extravasculaires, combien de temps afin de se rendre aux tissus?

A

environ 30 min

122
Q

Dans quel cas F est plus grande?

A

Si faible effet de premier passage.. car

  • absence de barrières physiologiques
  • faible affinité pour les enzymes de biotransformation
123
Q

Vrai ou faux. Plus il y a circulation sanguine et plus c’est mince, plus la disponibilité est grande?

A

VRAI

124
Q

Vrai ou faux. Aucune voies d’administration peuvent éviter le premier passage hépatique?

A

FAUX

125
Q

Classer en ordre de la meilleure absorption à la moins bonne=efficacité plus rapide (dermique, oculaire,rectale,IV, IM, inhalation et orale)

A

IV-Oculaire=Inhalation-IM-dermique-Rectale-orale