Pharmacologie : Cholinominétiques et anticholinergiques Flashcards Preview

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Flashcards in Pharmacologie : Cholinominétiques et anticholinergiques Deck (28):
1

Pourquoi faut-il essayer de ne pas donner un excès de cholinomimétique directs nicotinique?

- Stimulation excessive et persistante aux GGs et SURRENALES :
↓ libération catécholamines surrénaliennes
mais pas de changements du côté neuromusculaire

2

Nomme les 3 utilisations principales des cholinomimétiques directs (CHAD) nicotiniques et les effets secondaires principaux

(SYM ++)
1. Vasoconstriction (SYM)
2. Tachycardie (SYM) (et brady(PSYM)....)
3. Effets centraux
Effets secondaires : Contraction des muscles squelettiques, vigilence, tremblement, convulsions, coma, DÉPENDANCE (car stim neurones dopa centraux)

Aussi : motilité GI, nausée, diarrhée, crampes (PSYM)
Contraction m detrusor de la vessie et relax sphincter vésical (Incontinence urinaire PSYM)

3

Vrai ou faux : Les Cholinomimétiques directs muscariniques n'ont aucun effet sur la voie de la médullo-surrénale

Vrai !

• Stimulation du parasympathique extrinsèque
• Légère inhibition des voies sympathiques et para- sympathiques intrinsèques
COMT Tissu cible SYM
• Aucun effet sur la voie de la médullo –surrénale

4

Quels effets exercent les Cholinominétiques directs muscariniques?

(TOUS PSYM sauf ↑ glandes sudoripares)
- Myosis, vision proche
- ↑ tonus vagal → ↓ FC (PSYM ++ au coeur)
- Vasodilatation des vaisseaux (récepteurs M3)
- Stimulation des glandes salivaires (+ diluées)(cellules zymogènes)
- Stimulation des glandes GI (+ épaisses)
- Contraction muscle lisse GI et relax sphincters (effets secondaires douleur abdo, diarrhée)
- Contraction m detrusor et relax vésical (incontinence)
- ↑ Sécrétions trachéo-bronchiales

5

Quel médicament de la classe des cholinomimétiques directs muscariniques est utilisé pour corriger l'atonie vésicale et la rétention urinaire?

Béthanéchol (bertha et nicole font de l'incontinence)
*S'assurer de l'absence d'obstruction méc.

6

Quels 2 médicaments de la classe des cholinomimétiques directs muscariniques sont utilisés pour induire une myosis et réduire la pression intraoculaire dans un cas de glaucome?

Pilocarpine (M) Carbachol (M et n)
C'est quand sa femme lui a donné une liste de commissions qu'il a compris qu'il avait un glaucome qui mettait de la pression sur son nerf optique.
La liste lisait : Pillon, Capine, Carpachio et il n'arrivait qu'à lire Pilo-Carpine Carbachol

7

Quel médicament de la classe des cholinomimétiques directs muscariniques est utilisé pour augmenter les sécrétions salivaires (Xérostomie) et lacrymales (Xérostomie) lors des 2eme syndromes de Sjogren et de la radiothérapie?

pilocarpine (M)
Quand Richard souffrait du 2eme syndrome de Sjogren, on pouvait l'entendre dire (en parlant de ses yeux et de sa bouche) : « Pu d'eau câline ! »

8

Comment agisse les CHAID ?

Inhibiteurs de l'acétylcholinestrérase (ACHE)
4 Sites D'actions :
GG SNA & médulla
Jct neuromusculaire
Neurones post-ganglionnaire PSYM

9

Quels sont les effets cliniques des CHAID?

• vigilance, convulsions, coma, apnée (effets centraux via récepteurs N et M)
• Myosis et accomodation pour vision proche (PSYM) (récepteurs N et M)
• tonus du muscle lisse GI et motilité GI (PSYM via récepteurs N et M)
• Bronchoconstriction (PSYM via récepteurs N et M)
• Contraction du muscle detrusor de la vessie et urgence ou incontinence urinaire (PSYM via récepteurs N et M)
• Bradycardie; force de contraction du cœur; débit cardiaque (PSYM via récepteurs N et M)
• Aucun changement ou baisse légère de la pression artérielle (via l’activation simultanée du PSYM cardiaque et du SYM vasculaire)
• force de contraction des muscles squelettiques; peut être suivie, à doses élevées, d’un bloc neuromusculaire et d’une paralysie musculaire (via récepteurs N)

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Quels deux médicaments CHAID sont utilisés pour renverser la paralysie?

Néostigmine (ACHE) Neurostimuler
Edrophonium (ACHE) Pedro phoner

11

Quel CHAID est utilisé pour traiter la myasthénie grave (ptosis) ?

Pyridostigmine (ACHE)

12

Quel CHAID est utilisé pour aider au diagnostic et au traitement des myasthénies grave (ptosis)?

Edrophonium (ACHE)

13

Quel CHAID est utilisé pour traiter les deficits de l'Alzheimer?

Donépézil (ACHE)

14

Quel danger cause la muscarine et quel antidote utilise-t-on?

Agoniste muscarinique donc symptômes PSYM
Antidote : Atropine

15

Quel danger cause les organophospates et quel antidote utilise-t-on?

Inhibiteurs irréversible de l'ACHE donc CHAID permanent → Hypersialorrhée, dyspnée, myosis, nausées, vomissements, incontinence, convulsions, paralysie
Antidote : Pralidoxine, Atropine

16

Quelle est la composition chimiques des antimuscariniques (AMU) et leur sélection?

-Amines tertiaires (ou quaternaire)
-Peur de sélection pour les sous-types de récepteurs
-Effet Parasympatolytiques

17

Quels sont les principaux effets des Antimuscariniques?

Mydriase et cyclopégie (et ↓ des sécrétions lacrymales)
Tachycardie
Bronchodilatation (et ↓ sécrétions naso-trachéobronchiales
Rétention urinaire
↓Sécrétions salivaires
↓ Sécrétions salivaire & GI
↓ Sudation
↓ Transit GI
Inhibition des effets vasodilatateur des CHAD

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Quel médicaments sont utilisés pour le traitement de la bradycardie (AMU)?

1) Atropine (0,5-1 mg IV tout les 3 min)
Autres indications: Réanimation
Effets secondaires: Confusion, ↑FC
2) Glycopyrrolate (pas SNC) donc + lent

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Quel AMU est utilisé pour le traitement du bronchospasme MPOC?

Ipratropium (atrovent)

20

Quel AMU est utilisé pour l'examen ophtalmologique (entrainer la mydriase)?

Cyclopentolate

21

Quel AMU est utilisé pour diminuer les tremblements des personnes souffrant de Parkinson?

Benzotropine
- ACh>Adr
- Effets secondaires : xérostomie, vision trouble, constipation, rétention urinaire, tachycardie

22

Quelles sont les conditions à risque pour l'utilisation des AMU?

Glaucome, hyperplasie prostatique, rétention urinaire, constipation, hyperthermie, tachyarrythmie

23

Vrai ou faux : Les amines tertiaires peuvent traverser la barrière hémato-encéphalique et causer des effets amnésique et sédatif?

Vrai

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Quels effets donnent les médicaments Ganglioplégiques OU Anti-nicotinique ganglionnaire?

- Bloque SYM >> PSYM
- ↓ effets nicotiniques
- ↓ médullo-surrénale
E.g. : Triméthaphan

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Quels effets donnent les médicaments bloqueurs neuromusculaires ou anti-nicotinique musculaire?

La paralysie (usage quotidien en anesthésiologie)
e.g. Rocuronium

26

Qu'arrive-t-il si on dépasse la fenêtre thérapeutique de l'atropine ?

Intoxication sévère : excitation, hallucinations, nervosité, coma
Tx : Physostigmine (inhibiteurs cholinestérases qui traverse la barrière hémato-encéphalique et inhibe effets centraux de l'atropine)

27

Quel est le mécanisme de la toxine botullique?

– Liaison irréversible avec fibres nerveuses terminales
– Empêche la libération d’Ach

28

Quel est le botulisme?

• Botulisme
– Clostridium botulinum
• Gastro-entérite, faiblesse musculaire ad paralysie, mydriase, vision trouble, dysfonction autonome
• Traitement de support → Antitoxine équine (6 sem - 3 mois)