Pharmacologie : Cholinominétiques et anticholinergiques Flashcards Preview

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Flashcards in Pharmacologie : Cholinominétiques et anticholinergiques Deck (28)
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1
Q

Pourquoi faut-il essayer de ne pas donner un excès de cholinomimétique directs nicotinique?

A
  • Stimulation excessive et persistante aux GGs et SURRENALES :
    ↓ libération catécholamines surrénaliennes
    mais pas de changements du côté neuromusculaire
2
Q

Nomme les 3 utilisations principales des cholinomimétiques directs (CHAD) nicotiniques et les effets secondaires principaux

A

(SYM ++)
1. Vasoconstriction (SYM)
2. Tachycardie (SYM) (et brady(PSYM)….)
3. Effets centraux
Effets secondaires : Contraction des muscles squelettiques, vigilence, tremblement, convulsions, coma, DÉPENDANCE (car stim neurones dopa centraux)

Aussi : motilité GI, nausée, diarrhée, crampes (PSYM)
Contraction m detrusor de la vessie et relax sphincter vésical (Incontinence urinaire PSYM)

3
Q

Vrai ou faux : Les Cholinomimétiques directs muscariniques n’ont aucun effet sur la voie de la médullo-surrénale

A

Vrai !

• Stimulation du parasympathique extrinsèque
• Légère inhibition des voies sympathiques et para- sympathiques intrinsèques
COMT Tissu cible SYM
• Aucun effet sur la voie de la médullo –surrénale

4
Q

Quels effets exercent les Cholinominétiques directs muscariniques?

A

(TOUS PSYM sauf ↑ glandes sudoripares)

  • Myosis, vision proche
  • ↑ tonus vagal → ↓ FC (PSYM ++ au coeur)
  • Vasodilatation des vaisseaux (récepteurs M3)
  • Stimulation des glandes salivaires (+ diluées)(cellules zymogènes)
  • Stimulation des glandes GI (+ épaisses)
  • Contraction muscle lisse GI et relax sphincters (effets secondaires douleur abdo, diarrhée)
  • Contraction m detrusor et relax vésical (incontinence)
  • ↑ Sécrétions trachéo-bronchiales
5
Q

Quel médicament de la classe des cholinomimétiques directs muscariniques est utilisé pour corriger l’atonie vésicale et la rétention urinaire?

A

Béthanéchol (bertha et nicole font de l’incontinence)

*S’assurer de l’absence d’obstruction méc.

6
Q

Quels 2 médicaments de la classe des cholinomimétiques directs muscariniques sont utilisés pour induire une myosis et réduire la pression intraoculaire dans un cas de glaucome?

A

Pilocarpine (M) Carbachol (M et n)
C’est quand sa femme lui a donné une liste de commissions qu’il a compris qu’il avait un glaucome qui mettait de la pression sur son nerf optique.
La liste lisait : Pillon, Capine, Carpachio et il n’arrivait qu’à lire Pilo-Carpine Carbachol

7
Q

Quel médicament de la classe des cholinomimétiques directs muscariniques est utilisé pour augmenter les sécrétions salivaires (Xérostomie) et lacrymales (Xérostomie) lors des 2eme syndromes de Sjogren et de la radiothérapie?

A

pilocarpine (M)
Quand Richard souffrait du 2eme syndrome de Sjogren, on pouvait l’entendre dire (en parlant de ses yeux et de sa bouche) : « Pu d’eau câline ! »

8
Q

Comment agisse les CHAID ?

A
Inhibiteurs de l'acétylcholinestrérase (ACHE)
4 Sites D'actions : 
GG SNA & médulla
Jct neuromusculaire
Neurones post-ganglionnaire PSYM
9
Q

Quels sont les effets cliniques des CHAID?

A
  • vigilance, convulsions, coma, apnée (effets centraux via récepteurs N et M)
  • Myosis et accomodation pour vision proche (PSYM) (récepteurs N et M)
  • tonus du muscle lisse GI et motilité GI (PSYM via récepteurs N et M)
  • Bronchoconstriction (PSYM via récepteurs N et M)
  • Contraction du muscle detrusor de la vessie et urgence ou incontinence urinaire (PSYM via récepteurs N et M)
  • Bradycardie; force de contraction du cœur; débit cardiaque (PSYM via récepteurs N et M)
  • Aucun changement ou baisse légère de la pression artérielle (via l’activation simultanée du PSYM cardiaque et du SYM vasculaire)
  • force de contraction des muscles squelettiques; peut être suivie, à doses élevées, d’un bloc neuromusculaire et d’une paralysie musculaire (via récepteurs N)
10
Q

Quels deux médicaments CHAID sont utilisés pour renverser la paralysie?

A

Néostigmine (ACHE) Neurostimuler

Edrophonium (ACHE) Pedro phoner

11
Q

Quel CHAID est utilisé pour traiter la myasthénie grave (ptosis) ?

A

Pyridostigmine (ACHE)

12
Q

Quel CHAID est utilisé pour aider au diagnostic et au traitement des myasthénies grave (ptosis)?

A

Edrophonium (ACHE)

13
Q

Quel CHAID est utilisé pour traiter les deficits de l’Alzheimer?

A

Donépézil (ACHE)

14
Q

Quel danger cause la muscarine et quel antidote utilise-t-on?

A

Agoniste muscarinique donc symptômes PSYM

Antidote : Atropine

15
Q

Quel danger cause les organophospates et quel antidote utilise-t-on?

A

Inhibiteurs irréversible de l’ACHE donc CHAID permanent → Hypersialorrhée, dyspnée, myosis, nausées, vomissements, incontinence, convulsions, paralysie
Antidote : Pralidoxine, Atropine

16
Q

Quelle est la composition chimiques des antimuscariniques (AMU) et leur sélection?

A
  • Amines tertiaires (ou quaternaire)
  • Peur de sélection pour les sous-types de récepteurs
  • Effet Parasympatolytiques
17
Q

Quels sont les principaux effets des Antimuscariniques?

A

Mydriase et cyclopégie (et ↓ des sécrétions lacrymales)
Tachycardie
Bronchodilatation (et ↓ sécrétions naso-trachéobronchiales
Rétention urinaire
↓Sécrétions salivaires
↓ Sécrétions salivaire & GI
↓ Sudation
↓ Transit GI
Inhibition des effets vasodilatateur des CHAD

18
Q

Quel médicaments sont utilisés pour le traitement de la bradycardie (AMU)?

A

1) Atropine (0,5-1 mg IV tout les 3 min)
Autres indications: Réanimation
Effets secondaires: Confusion, ↑FC
2) Glycopyrrolate (pas SNC) donc + lent

19
Q

Quel AMU est utilisé pour le traitement du bronchospasme MPOC?

A

Ipratropium (atrovent)

20
Q

Quel AMU est utilisé pour l’examen ophtalmologique (entrainer la mydriase)?

A

Cyclopentolate

21
Q

Quel AMU est utilisé pour diminuer les tremblements des personnes souffrant de Parkinson?

A

Benzotropine

  • ACh>Adr
  • Effets secondaires : xérostomie, vision trouble, constipation, rétention urinaire, tachycardie
22
Q

Quelles sont les conditions à risque pour l’utilisation des AMU?

A

Glaucome, hyperplasie prostatique, rétention urinaire, constipation, hyperthermie, tachyarrythmie

23
Q

Vrai ou faux : Les amines tertiaires peuvent traverser la barrière hémato-encéphalique et causer des effets amnésique et sédatif?

A

Vrai

24
Q

Quels effets donnent les médicaments Ganglioplégiques OU Anti-nicotinique ganglionnaire?

A
  • Bloque SYM&raquo_space; PSYM
  • ↓ effets nicotiniques
  • ↓ médullo-surrénale
    E.g. : Triméthaphan
25
Q

Quels effets donnent les médicaments bloqueurs neuromusculaires ou anti-nicotinique musculaire?

A
La paralysie (usage quotidien en anesthésiologie)
e.g. Rocuronium
26
Q

Qu’arrive-t-il si on dépasse la fenêtre thérapeutique de l’atropine ?

A

Intoxication sévère : excitation, hallucinations, nervosité, coma
Tx : Physostigmine (inhibiteurs cholinestérases qui traverse la barrière hémato-encéphalique et inhibe effets centraux de l’atropine)

27
Q

Quel est le mécanisme de la toxine botullique?

A

– Liaison irréversible avec fibres nerveuses terminales

– Empêche la libération d’Ach

28
Q

Quel est le botulisme?

A

• Botulisme
– Clostridium botulinum
• Gastro-entérite, faiblesse musculaire ad paralysie, mydriase, vision trouble, dysfonction autonome
• Traitement de support → Antitoxine équine (6 sem - 3 mois)