Sympatholytiques et vasodilatateurs cours #13 Flashcards Preview

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Flashcards in Sympatholytiques et vasodilatateurs cours #13 Deck (45):
1

Concernant l'ajustement des médicaments suivants, lequel est faux?
a) Les antagonistes des récepteurs alpha-1 ne nécessitent pas d’ajustement en insuffisance rénale
b) La clonidine doit s’ajuster en insuffisance rénale
c) L’hydralazine ne nécessite aucun ajustement
d) Le methyldopa est contre-indiqué lors d’atteinte hépatique active
e) Les dérivés nitrés sont sécuritaire en insuffisance hépatique & rénale sévères.

a) Vrai
b) Vrai
c) Faux: ajustement peut être nécessaire en IR et IH
d) Vrai (toxicité hépatique)
e) Vrai: aucun ajustement requis en IR et IH

2

Où se fait la conversion en métabolite active du méthyldopa?

Traverse BHE et se fait au niveau du cerveau. Le methyldopa est une prodrogue.

3

Quel médicament peut provoquer un syndrome s'apparentant au Lupus?

Hydralazine après 6 mois, surtout dose > 200 mg/jour.

4

Parmi les énoncés suivants, lequel est faux :
a) Attention à l’arrêt de la clonidine chez un patient prenant des bêta-bloqueurs
b) Débuter le doxazosin à 1mg PO die HS
c) La phentolamine est associée à des arythmies
d) La clonidine et l’hydralazine ne sont pas des médicaments à action rapide
e) La différence entre les antagonistes alpha-1 est
principalement au niveau de la demi-vie

a) Vrai: sevrage requis surtout si BB
b) Vrai: en raison du phénomène de 1ère dose. Augmentation graduelle aux 3 jours.
c) Vrai
d) Faux: Clonidine a un effet en environ 30 minutes. Hydralazine a un pic d'action entre 30 et 120 minutes
e) Vrai. Prazosin: 3h, Terazosin: 12h, Doxazosin: 20h

5

À quelle classe appartient la phentolamine:

a) Agonistes des récepteurs a2 centraux
b) Antagonistes des récepteurs a1
c) Antagoniste des récepteurs a non spécifique
d) Dérivés nitrés
e) Aucune de ces réponses

c) Antagoniste des récepteurs a non spécifique.

6

À quelle classe appartient le terazosin:

a) Agonistes des récepteurs a2 centraux
b) Antagonistes des récepteurs a1
c) Antagoniste des récepteurs a non spécifique
d) Dérivés nitrés
e) Aucune de ces réponses

b) Antagoniste des récepteurs a1.

7

À quelle classe appartient l'hydralazine:

a) Agonistes des récepteurs a2 centraux
b) Antagonistes des récepteurs a1
c) Antagoniste des récepteurs a non spécifique
d) Dérivés nitrés
e) Aucune de ces réponses

e) Aucune de ces réponses. C'est un vasodilatateurs.

8

Quel est le mécanisme d'action des antagonistes des récepteurs a1?

Bloque les récepteurs a1 au niveau des muscles lisses des vaisseaux, ce qui entraîne une inhibition de l'action des catécholamines circulantes. Il en résulte une vasodilation des artères et des veines => ↓ RVP et ↓=> ↓ pré-charge sans effet arythmique => ↓ TA

9

Nommer les antagonistes des récepteurs a1.

1. Doxazosin (T1/2 = 20h)
2. Terazosin (T1/2 = 12h)
3. Prazosin (T1/2 = 3h)

10

Où se situe les récepteurs a1?

Au niveau des muscles lisses vasculaires (incluant coeur).

11

Pour quelle(s) raison(s) recommande-t-on de combiner les sympatholytiques et les vasodilatateurs à des diurétiques ou des béta-bloqueurs?

1. Occasionne de la rétention hydrosodée => utilité diurétique.
2. Provoque de l'arythmie => utilité BB

12

Quel antihypertenseur est indiqué dans la prise en charge de phéochromocytome?

Phentolamine IV est utile pour contrôler HTA secondaire, mais ne traite pas la tumeur.
(Phéochromocytome = tumeur surrénale stimulant production de catécholamines).

13

Quel est le principal avantage des sympatholytiques alpha-bloquant ?

Pas d'ajustement en IR.
Doxazosin permet prise die.
Effet sur HBP (indication Tamsulosin et alfuzosin).

14

À quelle classe de médicament est associé le phénomène de 1ère dose et comment peut-on limiter son impact.

Associé aux sympatholytiques antagonistes des récepteurs a1 sélectifs (prazosin, terazosin, doxazosin). Commencer à dose plus faible, prise HS, augmenter graduellement la dose.

15

Pour quelle(s) raisons(s) les alpha1-bloquant sont-ils une contre-indiqués chez les personnes âgées?

Contre-indication relative: hypotension orthostatique et risque de chute.

Pour cette raison on recommandera au patient de se lever tranquillement et de limiter la consommation d'alcool qui a une action vasodilatatrice.

16

Vrai ou faux: Lorsqu'ils sont utilisés seuls, les alpha-bloquants n'apportent pas de bénéfices.

Vrai, surtout IC.

17

Vrai ou faux: Le début d'action du méthyldopa IV est plus rapide que celui du méthyldopa PO.

Faux, car doit se rendre au SNC pour former métabolite actif.

18

Quels sont les effets secondaires et signes de toxicités associés au sympatholytique central methyldopa?

Peu utilisé en raison des nombreux EI:
1. Sédation (traverse BHE)
2. Toxicité hépatique
3. Troubles hématologiques (anémie)
4. Noircissement ou douleur à la langue
5. Diminution de la capacité sexuelle ou de la libido
6. Hyperprolactinémie (gynecomastie et galactorrhée)
7. Effets anticholinergiques
8. Cauchemars, dépression, syndrome extra-pyramidaux (rares, mais importants).

19

Quels sont les 3 traitements antihypertenseurs sécuritaires en grossesse?

1. Méthyldopa
2. Labétalol
3. Nifédipine XL

20

Quelles sont les interactions médicamenteuses du méthyldopa?

1. Fer (espacer multivitamine)
2. Levodopa
3. Halopéridol
4. Lithium (ajustement méthyldopa IRC)

21

Nommer le(s) antagoniste(s) a2 centraux.

Clonidine

22

Pour quelle raison la clonidine n'est-elle pas le choix idéal chez la personne âgée?

Effet anticholinergique.
Les autres EI : dysfonction érectile, bradycardie sévère, cauchemars).

23

Quelle molécule est sujette à l'hypertension rebond et quel en est le mécanisme?

Clonidine. Arrêt brusque entraîne une compensation par SNAS qui augmente la production de catécholamines.

Précautions encore plus importantes si prend un BB depuis au moins 2 semaines en plus.

24

Madame Plante, 86 ans vient prendre sa T.A. q semaine
à votre pharmacie. Elle peut venir à tout moment de la journée et inscrit le tout dans un carnet. Lors de son renouvellement mensuel, elle vous montre son carnet et vous mentionne avoir rendez-vous avec son médecin jeudi de cette semaine.
- 8 septembre 15h : 165/91
- 14 septembre 9h30: 173/87
- 22 septembre 12h: 157/83
- 30 septembre 17h: 181/90

Madame Plante est connue pour de l’HTA réfractaire. Elle a fait un petit ICT en 2013 sans séquelle. Elle est très autonome et vit seule, son mari étant décédé il y a maintenant 5 ans. Son profil:
Indapamide 5mg PO DIE
Périndopril 4mg PO DIE
Amlodipine 10mg PO DIE
Aldactone 25mg PO DIE

Que faire?
a) Clonidine 0,05 mg PO bid;
b) Doxazosin 1mg PO bid;
c) Methyldopa 250 mg PO bid;
d) Terazosin 1 mg PO die HS.
e) Aucune de ces réponses

a) Clonidine = effets anticholinergiques => sédation (risque de chute)
b) Doxazosin = T1/2 20h, donc prise die suffisante.
c) Methyldopa = traverse BHE => bcp sédation (risque de chute). Indiqué en grossesse.
d) Terazosin = débuter à petite dose HS pour limiter effet 1ère dose, T1/2 12h (action ad 18h)

Réponse: d)

25

Vrai ou faux: Le minoxidil n'a pas d'activité hypotensive.

Vrai, c'est son métabolite actif (20% sulfatation) qui contribue à ↓ RVP et TA.

26

Quel est le mécanisme d'action du minoxidil?

Agit au niveau des canaux potassiques. Permet entrée importante du K+ => hyperpolarisation et relaxation des muscles lisses des vaisseaux (vasodilatation).

27

Quelles sont les 3 catégories d'effets indésirables associés au minoxidil?

1. Rétention hydrosodée (ajouter diurétique)
2. Effets cardiovasculaires (activation SNAS par barorécepteurs)
3. Hypertrichose (Poils ++ surtout chez les femmes)

28

Quelles sont les contre-indications à l'usage du minoxidil?

1. Infarctus du myocarde aigue (lié activation SNAS)
2. Phéochromocytome (secondaire activation SNAS)

29

Vrai ou faux: L'hypertrichose associée au minoxidil est réversible.

Vrai

30

Quel est le mécanisme d'action de l'hydralazine?

Mécanisme grandement incompris. Cause une relaxation des muscles lisses artériolaires, mais pas veineux. ↓ Post-charge.

31

Chez quel antiHTA l'acétylation rapide ou lente a-t-elle de l'impact sur la biodisponiblité?

Hydralazine : 16% rapides, 35% lents.
(Métabolite acétylé inactif)

32

Quels sont les symptômes du Lupus like syndrom?

1. Arthralgie
2. Arthrite
3. Fièvre
4. Effusion péricardique ou pleurale +/- tamponnade

33

Comment agissent les dérivés nitrés?

Libère NO qui est un puissant vasodilatateur => ↓ RVP => ↓ pré-charge (mais aussi légèrement post-charge) => ↓ TA.

34

Vrai ou faux: A petite concentration, les dérivés nitrés ont un effet veineux <<< effet artériolaire.

Faux effet veineux >>>.
Bien qu'il y ait peu d'effets artériolaires, la dilatation des petites artérioles dans le visage, le cou et les méninges peut provoquer du flushing et des céphalées (soulagées par acetaminophène).

35

Comment sont éliminés les dérivés nitrés?

Par voie rénale à 100%, malgré cela aucune ajustement en IR n'est requis.

36

Quelle formulation des dérivés nitrés agit le plus rapidement?

1. Pompe sublinguale : T1/2 1-3 minutes, pic d'action 4 minutes
2. Comprimés
3. Timbres: pic d'action 1-2h

37

Vrai ou faux: Il faudrait changer les comprimés de nitro à chaque année pour éviter qu'ils ne soient expirés lorsqu'il faudra s'en servir.

Faux. Changer à la date d'expiration ou aux 6 mois max!

38

Quel(s) type(s) de timbres peut-on couper?

Matriciel (Nitro-dur). Pour une 1/2 dose d'un timbre de type réservoir: coller un opsite sur la moitié du timbre.

39

Vrai ou faux: On peut conseiller au patient d'écrire sur le timbre l'heure et la journée à laquelle il appose ce dernier, afin d'éviter d'oublier de le changer ou de le remplacer avant le temps.

Faux. Il ne faut pas écrire sur les timbres.

40

Vrai ou faux: L'isosorbide-5-mononitrate est un métabolite actif de l'isosorbide dinitrate et peut être administré tel quel.

Vrai, il est disponible sous forme de comprimé (Imdur).

41

À quelle classe d'antihypertenseur associe-t-on la ''Monday disease''?

Dérivés nitrés. Travailleurs dans les usines d'explosifs avaient céphalées lors du retour au travail le lundi et s'estompait durant la semaine : tolérance (fonction de la dose et de la fréquence d'utilisation).

Certains faisait un spasme coronarien aigu durant la fin de semaine, d'où l'indication de sevrer graduellement à l'arrêt.

42

Vrai ou faux: il ne faut conserver les timbres de nitro durant 24h.

Faux, il est recommandé de retirer le timbre 12/24h pour éviter le phénomène de tolérance.

Rappel: la tolérance n'est pas universelle.

43

Pour quelle raison et de combien de temps faut-il espacer les dérivés nitrés et les inhibiteurs PDE5 (sildénafil, vardénafil, tadalafil).

Car ils entre en interaction et provoque des diminutions drastique de la TA (25 mmHg) via l'augmentation des GMPc.

Sidénafil et vardénafil espacer de 24h.
Tadalafil: espacer de 48h.

44

Vrai ou faux: Les dérivés nitrés ne nécessitent pas d'ajustement en IR et IH.

Vrai.

45

Avec quels traitements sont souvent combinés les composés nitrés pour contrer le mécanisme compensatoire à la ↓ du RVP?

Hydralazine. La combinaison agit sur pré et post-charge et l'hydralazine pourrait augmenter la biodispo de NO par son effet antioxydant.