tetraciclin Flashcards
(18 cards)
Efecto bacteriostático o bactericida
Bacteriostático directamente pero a altas concentraciones efecto abctericida en bacterius muy sensibles
Ingresan a la bacteria mediante
Difusión pasiva por poros y transporte activo específicos
3 Mecanismos de resistencias
Reducción de entrada por mecanismo de transporte
Síntesis de enzimas inactivadoras
Resistencia cruzadas entre familia
Desarrollo lento mediante múltiples escalones
Actúa sobre bacterias
gram + y gram -
Protozoos
Penetración Doxiciclina y Minociclinas
Más lipófilas por lo que difunden directamente al citoplasma, son las de mayor actividad sin tanta diferencia del resto
Farmacocinética tetraciclinas ADME
Absorción: primeras partes del intestino delgado, en tetraciclinas de acción prolongada mayor a 90%
IR: requieren ajuste de dosis exceptuando Doxi y Minociclinas por lipofilia
Diálisis: no se eliminan en este proceso, no requiere ajuste
Concentración máxima se alcanza a las
1-3 horas
Efectos adversos tetraciclinas
Alteraciones gástricas como vómito y ardor, coloración negra de lengua por superinfección micótica
Inhibición de transformación de AA a proteínas provocando aumento de nitrógeno sérico, aumento BUN cristalizando provocando dolor
Huesos y dientes se va acumulando por depósito y complejizando con Calcio, huesos es reversible en tiempo.
Fotosensibilidad
Depósito en dientes sucede en
Niños durante el embarazo colorándose a partir del tercer mes, es de manera irreversible
Tetraciclina con menor depósito en dientes o huesos
Oxitetraciclina
Interacciones, bactericidas, alimentos, sales y H2
Antagonismo con bactericidas por efecto bacteriostático
Alimentos disminuyen su absorción por complejizar con cationes di o trivalentes
Sales y antiácidos con aluminio, calcio o magnesio reduce absorción
Antihistamínicos reducen absorción
Antiepilépticos como barbitúricos y uso de etanol reduce vida media de tetraciclinas, V o F
V, ejemplo doxiciclina aumenta su metabolismo hepático
Interacciones 2 metoxifluorano, anticonceptivos y anticoagulantes
Nefrotoxicidad con metoxifluorano(anestesia)
Anticonceptivos disminueyen su efectividad
Anticoagulantes obtienen efecto potenciadoen anticoagulantes orales.
Gilciclinas qué son
Derivados de tetraciclinas con mejoras en farmacocinética
Gilciclina ejemplo
Tigelciclina
Gilciclina Farmacocinética
Escasa biodisponibilidad oral, administración IV, buena distribución
Eliminación en bilis y orina en formas activas, metabolitos con semivida de 40 horas como NA-9-AM
IR: no requiere ajuste de dosis
Efectos adversos Gilciclinas
Trastorno gastrointestinales, flebitis, aumento transaminasa, amilasa y bilirrubina y exantema cutáneo
Interacciones Gilciclinas
Prolonga tromboplastina parcial activada y tiempo protrombina.
Aumenta 20-40% efecto warfarina anticoagulante.