Cours 8.5 - Antihistaminiques de deuxième génération Flashcards

1
Q

VF? Les anti-H1 de deuxième génération n’entrent peu ou pas dans le SNC

A

Vrai

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Q

Quelle génération d’anti-H1 a un effet prolongé et nécessite seulement 1-2 prises par jour?

A

Deuxième génération

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3
Q

Les anti-H1 de deuxième génération sont
plus/ moins liposolubles?
plus/moins d’effet indésirables ?

A

moins liposolubles
moins d’effets indésirables

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4
Q

V ou F : Les anti-H1de 2ème génération sont en général moins bien tolérés que ceux de 1ère génération.

A

Faux, mieux tolérés que 1ère génération

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Q

Pourquoi les antis-H1 de deuxième générations sont plus avantageux pour l’observance ?

A

car souvent 1-2 prises par jour (effet prolongé)

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6
Q

Quelles sont les 2 familles d’anti-H1 de deuxième génération?

A
  • Pipérazines
  • Pipéridines
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7
Q

Quels sont les 4 médicaments anti-H1 de deuxième génération qui sont en MVL?

A
  • Cétirizine
  • Fexofénadine
  • Loratadine
  • Desloratadine
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8
Q

Quels sont les 3 médicaments anti-H1 de deuxième génération qui sont aussi des stabilisateurs des mastocytes?

A
  • Bépotastine
  • Olopatadine
  • Azélastine
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9
Q

Quels sont maintenant les anti-H1 de première ligne pour le traitement de la rhinite allergique en grossesse?

A

Cétirizine et loratadine

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10
Q

Quel est le seul médicament faisant partie des pipérazines de deuxième génération?

A

Cétirizine (Réactine)

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11
Q

Quel anti-H1 de deuxième génération a le plus d’effets de sédation?

A

Cétirizine

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12
Q

Quel est le métabolisme relié au cétirizine ?

A

Déalkylation
Aussi métabolite actif de l’hydroxyzine

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13
Q

Quelles sont les doses usuelles de cétirizine chez l’adulte et chez les personnes âgées?

A

Adulte : 5-20mg DIE (20mg sous prescription)
Personnes âgées : débuter avec 5mg DIE et augmenter à 10mg PRN

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14
Q

Donne une précaution par rapport aux personnes âgées sur le cétirizine.

A

Personnes âgées plus sensibles à la somnolence

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15
Q

Vrai ou Faux : cétirizine est incompatible avec la grossesse

A

Faux, compatible. Agent de 1ère intention avec loratadine.

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16
Q

Cétirizine est ___ avec l’alaitement.

A

sécuritaire

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17
Q

Nommez 5 médicaments faisant partie de la famille des pipéridines de deuxième génération

A
  • Fexofénadine (Allegra)
  • Loratadine (Claritin)
  • Desloratadine (Aerius)
  • Rupatadine (Rupall)
  • Bilastine (Blexten)
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18
Q

Quels sont les 2 médicaments faisant partie des pipéridines de deuxième génération qui sont non indiqués pour la conjonctivite allergique?

A
  • Rupatadine
  • Bilastine
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19
Q

VF? Les pipéridines de deuxième génération sont couverts par la RAMQ

A

Faux

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20
Q

VF? Les pipéridines de deuxième génération ont peu d’effets indésirables

A

Vrai

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21
Q

Pour quels problèmes les pipéridines de deuxième générations sont presque tous approuvés par Santé Canada ?

A

rhinite, conjonctive allergique, urticaire
**Exception : rupatadine et bilastine non indiqués pour la conjonctive allergique.

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22
Q

posologie pédiatrique

A

image

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23
Q

Les pipéridines de deuxième génération sont très/peu spécifique en périphérie pour H1R

A

Très spécifiques en périphérie pour H1R

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24
Q

QSJ? Je suis le métabolite actif de la loratadine

A

Desloratadine

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25
Q

Quel est le délai d’action de la loratadine?

A

1-3h

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26
Q

Quel est le délai d’action de la desloratadine?

A

30-60mins, début plus rapide que loratadine car métabolite actif

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27
Q

QSJ? Je suis un substrat des OATP qui sont des transporteurs facilitant l’absorption intestinale

A

Fexofénadine et bilastine

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28
Q

Lequel de ces médicaments a le plus d’interactions?

a) Fexofénadine
b) Loratadine
c) Desloratadine

A

a) Fexofénadine

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29
Q

QSJ? Je suis un bon choix chez les enfants et en gériatrie pour le traitement de la rhinite allergique et je suis disponible en suspension

A

Loratadine et desloratadine

30
Q

QSJ? Je suis une pipéridine de deuxième génération non approuvée chez les < 12 ans

A

Fexofénadine

31
Q

La fexofénadine a des interactions avec quoi? (2)

A
  • Substrat des OATP, ex : jus de fruits (pomme, orange, pamplemousse)
  • Antiacides
32
Q

Pourquoi la fexofénadine a une interaction avec les jus de fruits?

A

Parce qu’ils inhibent les OATP et diminuent potentiellement la biodisponibilité systémique de la fexofénadine

33
Q

VF : le loratadine et le desloratadine n’ont pas d’intérations significatives en lien avec les CYP.

A

VRAI

34
Q

Le Allegra-D est une combinaison de quels médicaments ?

A

féxofénadine et pseudoéphédrine

35
Q

QSJ? Anti-H1 pouvant être utilisé dans le traitement des douleurs occasionnées par le Gastofil

A

Loratadine

36
Q

QSJ? Je suis un anti-H1 de deuxième génération qui aurait un effet bronchodilatateur

A

Loratadine

37
Q

Loratadine est bon pour le traitement de ___ ___ chez l’enfant.

A

urticaire chronique

38
Q

Loratadine est généralement bien/mal toléré. Bon/Mauvais choix chez les personnes âgées et pédiatrie.

A

bien
bon

39
Q

Loratadine est
compatible/incompatible avec grosesse
sécuritaire/dangereux avec allaitement

A

compatible, agent de 1ère intention avec cétirizine
sécuritaire

40
Q

Claritin allergies + sinus extra fort - 24h est une compinaison de quels médicaments ?

A

loratadine et pseudoéphédrine

41
Q

Les vaporisateurs nasaux de Claritin contiennent quel médicament :
A. Loratadine
B. Loratadine + Chlohydrate d’oxymétazoline 0,05%
C. Chlohydrate d’oxymétazoline 0,05%

A

C. Chlohydrate d’oxymétazoline 0,05%

ne contient donc même pas de loratadine

42
Q

5mg de desloratadine équivant à ___mg de loratadine

A

10

43
Q

On peut prendre jusqu’à quelle dose de desloratadine par jour?

A

20mg/jour

44
Q

VF : Desloratadine est généralement mal toléré et est un mauvais choix pour les personnes âgées et pour les enfants.

A

faux, c’est généralement bien toléré et c’est un bon choix

45
Q

Desloratadine est
compatible/incompatible avec la grosesse
sécuritaire/dangereux avec l’allaitement

A

compatible
sécuritaire

46
Q

Quelles sont les indications de Santé Canada pour la rupatadine?

A

Rhinite allergique et urticaire

47
Q

QSJ? Je suis un anti-H1 de deuxième génération qui est également un inhibiteur compétitif du facteur d’activation plaquettaire

A

Rupatadine

48
Q

Quel est le temps de demi-vie de la rupatadine chez les 2 à 5 ans? Et chez les 6 à 11 ans?

A

2-5 : 16 heures
6-11 : 12 heures

49
Q

Quel cytochrome est impliqué dans le métabolisme de la rupatadine?

A

CYP3A4

50
Q

VF? La rupatadine a une interaction avec le jus de pamplemousse

A

Vrai

51
Q

Est-ce que la rupatadine est compatible avec la grossesse et l’allaitement?

A

Aucune donnée d’innocuité

52
Q

Est-ce que rupatadine a une bonne absorbtion

A

Excellente (>90%)

53
Q

Avec quel type de médicament faut il faire attention quand on donne rupatadine

A

inhibiteur de CYP3A4

54
Q

Pour le rupatadine, en cas de non réponse pour l’urticaire chronique, augmentation de doses progressive ad x fois la dose initiale recommandée

A

ad 4 fois la dose initiale

55
Q

Quelles sont les indications de Santé Canada pour la bilastine?

A

Rhinite allergique et urticaire

56
Q

La bilastine est un substrat des ___ et de la ___

A

OAP
P-GP

57
Q

VF? La bilastine doit être prise en mangeant

A

Faux, pris à jeun (1h avant ou 2h après le repas)

58
Q

VF? Les inhibiteurs de la P-GP vont diminuer la concentration de bilastine

A

Faux, augmenter

59
Q

VF? Les inhibiteurs OATP vont augmenter la concentration de bilastine

A

Faux, diminuer

60
Q

VF? La doxépine (Silenor) fait partie des pipéridines de deuxième génération

A

Faux, c’est un anti-H1 de deuxième génération, mais elle n’appartient à aucune famille

61
Q

La doxépine fait partie de quel annexe?

A

Annexe 1 (Pr)

62
Q

La doxépine est commercialisée comme ___ ___

A

antidépresseur tricyclique

63
Q

Quelles sont les indications de Santé Canada pour la doxépine? (3)

A
  • Anxiété
  • Insomnie
  • Dépression
64
Q

VF? On peut utiliser la doxépine pour le traitement du prurit

A

Vrai, mais c’est une indication non officielle

65
Q

Quelle est la dose suggérée de doxépine pour le traitement du prurit?

A

10-25mg HS

66
Q

VF? La doxépine a peu d’effets indésirables

A

Faux, beaucoup d’effets anticholinergiques et de sédation

67
Q

Doxépine surtout utilisé en __ __ pour le traitement du prurit?

A

soins palliatifs

68
Q

Quand une femme allaite, surveiller sédation chez l’enfant si __

A

cétirizine

69
Q

Les anti-H1 de deuxième génération ont peu/beaucoup de risques pour le nourisson lors de l’allaitement

A

peu

70
Q

Comment est l’élimination des anti-H1 de deuxième génération ?

A

majorité rénale ou fécale

71
Q
A