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1 . Allgemeine Pharakolige, ZNS, Immun COPY > 9. Neuroleptika. > Flashcards

9. Neuroleptika. Flashcards

1
Q

Neuroleptika

A

•Schizophrenie
–Psychologische Krankheit
–Häufig (1% Prävalenz)
–Jüngere Männer sind häufiger betroffen

–Symptome

  • Positiv: Wahnvorstellungen Halluzinationen
  • Negativ: Stumpfen der Gefühle, , , Mangel an spontanen Gespräch oder Taten, ungeordnete Rede
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2
Q

Dopamin-Hypothese

A

DAFÜR

  • Dopamin-Antagonisten zeigen antipsychotische Effekte
  • Dopamin Agonisten (e.g. Amphetamine) können Symptome von Schizophrenie hervorrufen
  • •Diagnostische Bildgebungen zeigten Evidenzen für Upregulation von DA-Transmission

DAGAGEN

Dopamin-Agonisten nachahmen nicht alle Symptome (negative)
•Dopamin-Antagonisten haben verzögerte Wirkungsbeginn

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3
Q

Weitere Einfluss auf Schizopfrehnie?

Welche neurotransmitter

A

Serotonin und Histamin, als Verursacher der Schizophrenie genannt.

Wirksamkeit verschiedener atypischer Neuroleptika, die beispielsweise an H1- oder 5-HT2A-Rezeptoren eine verminderte Wirkung entfalten sollen. Aber auch hier gelten die gleichen Vorbehalte wie bei der Dopamin-Hypothese.

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4
Q

Welche Rezeptoren?

A

Dopamin

  • D2 (s. Abbildung)
  • D4 inhibitorisches, d.h. hemmendes G-Protein. Dieses Protein hemmt die Adenylatcyclase. Dadurch wird weniger cAMP herges

•5-HT SEROTONIN

  • 5-HT1A Gi/G0
  • 5-HT1D Gi/G0
  • 5-HT2A Gq/11
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5
Q

Wofür sind unterschiedliche Rezeptoren verantwortlich

D2

A

positive Symptome, extrapyramidale UeW, Antiemetisch

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6
Q

Wofür sind unterschiedliche Rezeptoren verantwortlich

5-HT2A

A

Wirkungen gegen negativ Symptome

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7
Q

Wofür sind unterschiedliche Rezeptoren verantwortlich

5-HT2C

A

Appetit- und Gewichtszunahme

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8
Q

Wofür sind unterschiedliche Rezeptoren verantwortlich

H1

A

•H1 – Sedierung, Gewichtszunahme

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9
Q

Motorische Unerwünschte Wirkungen – D-Antagonismus

A

Extrapyramidale Symptome (15-30%) – Halop, Fluph
–M-Antagonismus verbessert
–H1-Antagonismus verbessert

•Tardive Dyskinesie (15-20%)
–Nach Jahren, aber mindestens 6 Monaten der Therapie
–M-Antagonismus verschlechtert!
•Malignes neuroleptisches Syndrom (0,02-0,05%)
–motorische Syndromen + Fieber, vegetative Symptome, Blutdrucklabilität

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10
Q

Autonome UeW

A

M-Antagonismus - Chlorpromazine
–Atropin-ähnlich

  • Mundtrockenheit
  • Obstipation

α-Antagonismus – Phenothiazine, Clozapin, Ziprasidon

  • –Orthostatische Hypotonie
    –Ejakulationsprobleme
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11
Q

Endokrine UeW

A

D2-Antagonismus → Hyperprolactinämie
–Gynäkomastie – Männer
–Vermindertes Libido – Männer
–Amenorrhö (Ausbleiben der Menstruation) – Frauen
–Galaktorrhö (Milchfluss) – Frauen
–Ziprasidon verursacht es nicht
–Amisulprid aber ausgeprägt

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12
Q

Neuroleptika

  1. Generation

Phenotiazine

A

LEVOMEPROMAZIN, FLUPHENAZIN

D2 antagonismus + ALPFA

alfa (veg NW)

H1-Antagonismus (Phenotiazine)
–Sedierung

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13
Q

Neuroleptika

  1. Generation

Thioxanthene

A

CHLORPROTHIXEN,
ZUCLOPENTHIXOL,

FLUPENTHIXOL

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14
Q

Neuroleptika

  1. Generation

Buthyrophenone

A

HALOPERIDOL

Erbrechen, Tourette

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15
Q

Neuroleptika

  1. Generation (Atypisch)

Substituierte Benzamide

A

TIAPRID,

AMISULPRID,

SULPIRID

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16
Q

Neuroleptika

  1. Generation (Atypisch)

 Benzodiazepin-Derivate

A

OLANZAPIN,

QUETIAPIN, (BIPOLARE STÖRUNG)
+Ziprasidon (aber auch Anderen)
–LQT-Syndrom → Arrhythmien

CLOZAPIN

5HT-2-Anta. + D4

–Agranulozytose (1-2%)

17
Q

Neuroleptika

  1. Generation (Atypisch)

Benzisoxazol-Derivate

A

RISPERIDON,

ZIPRASIDON,

aber auch Anderen)
–LQT-Syndrom → Arrhythmien

PALIPERIDON

18
Q

Neuroleptika

  1. Generation (Atypisch)

Phenylindol-Derivat

A

SERTINDOL

19
Q

Pharmakokinetik

A

<strong>•Resorption</strong>

  • –Gut aus dem GIT (← Lipophilität)
  • –Bioverfügbarkeit nur 60% wegen First-Pass-Metabolismus

•<strong>Verteilung</strong>

  • –Über 90% Plasmaproteinbindung

<strong>•Metabolismus</strong>

  • –Ausgeprägt
  • –Über CYP-Enzyme

<strong>•Ausscheidung</strong><br></br>–Unterschiedlich

20
Q

Neuroleptika

  1. Generation (Atypisch)

Sonstiges

A

Apiprazol

part. antagonist

21
Q
A

1 . Allgemeine Pharakolige, ZNS, Immun COPY (21 decks)

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