A van ADME Flashcards
farmaceutische beschikbaarheid
= fractie farmacon die uit toedieningsvorm vrijkomt
- hvh vrijgesteld/hvh ingenomen
biologische beschikbaarheid
F = hvh opgenomen systemische circulatie/hvh toegediend
oorzaken lage biologische beschikbaarheid
- slechte opname darm
- slechte wateroplosbaarheid
- gelijktijdige inname voedsel
- afbraak maag-darmkanaal
- geneesmiddelinteracties
- first-pass effect
- GI first-pass effect
farmaceutische fase orale inname
- desintegratie
- dissolutie (waterig milieu, zuur pH1-2)
>1h - maag > 0-3h
- duodenum > 3-4h
- jejunum > 3-4h
- colon > tot 18h
tekening mechanisme absorptie
p21
partitie coëfficient
conc in olie/conc in water
regels van lipinski
> MW < 500
logP < 5
H-donoren < 5
H-acceptoren < 10
p-glycoproteine
= niet selectief transport eiwit
> moleculen over celmembraan transporteren
> van MDR-gen
> resistentie cytostatica
> in lever, dunne darm, BHB, nieren
> dunne darm: parentale toed nodig
> induceerbaar & inhibeerbaar
CYP3A4 + tekening
enzym cytochroom P450 famillie
presystemisch metabolisme
p27
OATPs
= organic anion transport proteins in lever, nier, enterocyten
> interacties
> repressie/inductie
grafieken inname voedsel & plasma conc
p31
Ka
absorptie snelheids constante
