Aines e Paracetamol Flashcards
Como é a via do ácido aracdonico e qual delas é aumentado na inflamação?
A via cox 2 é aumentada na inflamação e a cox 1 é a fisiologica
As ações do ciclo aracdonico produtores das prostaglandinas(pg) nos rins, estomago , ductu arterial , plaquetas , endotelio, hipotálamo e nervos nociceptivas?
Hipotálamo: aumento da temperatura corpórea
Estomago: inibe produção de HCl pelas células parietais e estimula produção de muco protetor.
Plaqueta: pg vira tromboxano A2 pela COX 1, sendo agregador plaquetario e vasoconstritor.
Endotelio: profuz pg que inibem agregação plaquetaria e faz vasodilatação.
Rim: pg faz vazo dilatação aferete melhorando perfusão renal, sendo liberado para balancear estímulos de vasoconstrição renal.
Ducto arterial: no bebê e é mantido por pg.
Nervos nociceptivos: estimulados pela pg de vias cox2 causando dor .
Qual parâmetro é utilizado para saber a segurança de um aines?
Predileção pela via COX 2
O que caracteriza um aines?
Atua na via cox , tendo ação antipiretica, anti-inflamatório e analgesica.
Características farmacodinamica dos aines ? Tem predisposição a interação com outros farmacos ?
São extensamente ligados a albumina , assim não estando livre na corrente sanguínea , tendo efeito mais lento . Assim podem interagir deslocando a ligação de outros farmacos com a albumina por competição e aumentar seus efeitos.
Particularidade seletiva do Ácido acetilsalicilico (AAS)? E qual tipo de inibição?
O AAS tem preferência por COX 1 e tem inibição irreversível da enzima
Relação efeito × dosagem do ASS?
Baixa dose : antiagregador plaquetario ( inibe definitivo TA2 das plaquetas , que sem núcleo não produzem mais)
Altas doses : efeito anti-inflamatório e analgésico ( atua significativamente em COX 2)
Prinpais aines e suas particularidades ?
AAS: seltividade via COX 1 + irreversibilidade = antiagregador plaquetario
Indometacina : muito potente
Ibuprofeno/fenoprofeno : baixa toxicidade( pouco preferência)
Naproxeno: AINES mais seguro , principalmente escolha de aines para paciente de riscos cardiacos .
Meloxicam: prefere cox 2 (menos efeitos fisiológicos adversos ) e alta 1/2 vida , sendo 1 ou 2 doses dia.
Celecoxibe: prefere mais COX 2 tendo baixo efeito adverso no TGI.
Principais efeitos adversos gerais de AINES?
Quanto mais seletivo para COX 1: lesão de TGI( menos muco e mais ácido) , injúria renal ( - perfusão) , cefaleia ( vasodilatação pela falta de TA2) , aumento do risco de sangramento (falta de TA2).
Mais seletivos para COX 2: risco cardiaco ( + vasoconstrição e - antiagregador plaquetario).
Obs 1: todos os aines atuam nas duas vias e estam sujeitos a ambos os efeitos .
Obs 2: a excreção dos aines em sua maioria se da pelo rim competindo pelo receptor do acido úrico, podendo agravar o quadro de gota( menos indometacina).
Obs 3: se precisar dar AINES para risco cardiovascular o melhor é o naproxeno
Aspectos farmacocineticos e toxicologicos do ASS ?
Farmacocineticos : tem alta biotransformação pelo fígado, toda via em doses altas satura a função hepática rápido e aumenta drasticamente a meia vida podendo causar intoxicação.
Efeitos toxicologicos :
paciente com menos de 20 anos + doença viral + AAS = risco de sindrome de reye , que gera hepatite fulminate e edema cerebral , devido a interação entre metabolitos do AAS e da doença .
Salicilosmo: intoxicação por altas doses de AAS , causando desde cefaleia e tortura a convulsões, como e acidoses .
Ingestão de apenas 10 g de AAS pode matar uma criança por silicilismo
Aspectos de efeitos interação e reação alergica do AAS?
Pela altissima afinidade a albumina o AAS pode gerar competitividade por essa proteina com outros farmacos potencializando o nível sérico dele ou dos outros e consequentemente seus efeitos e toxicidades.
É muito alergenico , podendo gerar até crises anafilaticas.
Paciente contraindicados/cautela para o uso de aines?
Gestantes : AINES passa pela placenta e pode causar fechamento do ducto arterial.
Hipersensibilidade grave a AAS: tendem a ter a outros AINES.
Risco cardiovascular : inibição das pg que fazem vasodilatação e antiagregação plaquetaria ( menos AAS).
Asma: pelo inibição da via cox a via lox é estimulada , além de que há pg broncodilatadoras .
Principais farmacos de interação de AAS ?
Aspectos perculiares celecoxibe?(4)
Inibidor seletivo de cox 2 , sendo o que menos afeta o TGI .
É biotransformado pelo sistema CYP450(CYP2C9) , e excretado pela urina , sendo evitado em doenças renais e hepáticas graves .
Se o paciente tem alergia a sufonamidas pode ter alergia a ele.
Inibidores de CYP2C9 (fluconazol e fluvastatina) aumentam a meia vida e o nível sérico dele
Qual é mais indicado para analgésicos e antipireticos em gravidaz , AINES ou paracetamol?
Paracetamol ( não atua no ducto arterial).
