anticolinesterásicos

Question 1

Drogas colinérgicas: tipos

Answer 1

• Acción directa

- Acción indirecta (agentes anticolinesterásicos)

Question 2

Drogas colinérgicas directas: tipos

Answer 2

Colinesterasas:

• acetilcolina
• metacolina
• betanecol

Alcaloides naturales:

• muscarina
• pilocarpina
• arecolina

Question 3

Agentes anticolinesterásicos: tipos

Answer 3

Irreversibles:

• carbamatos
• compuestos organofosforilados

Reversibles:
-neostigmina, fisostigmina, piridostigmina, edrofonio, demecario

Question 4

Cómo actúan los anticolinesterásicos

Answer 4

Mediante la unión reversible/irreversible con
acetilcolinesterasa (efectos parasimpaticomiméticos se
exacerban).

Question 5

Acción de anticolinesterásicos

Answer 5

La acetilcolina de vesículas presinápticas se libera y por medio de la interacción con anticolinesterásicos-acetilcolinesterasa se retrasa la ruptura de Ach en colina y acetato.

Question 6

Ejemplo de anticolinesterásico reversible de acción corta

Answer 6

Edrofonio (alcohol cuaternario): su actividad se limita a sinapsis del SNP, volumen de distribución limitado y su eliminación por riñones es rápida

Question 7

Ejemplo de anticolinesterásico reversible de acción intermedia

Answer 7

Neostigmina (carbamatos)

Question 8

Ejemplo de anticolinesterásico irreversible de acción larga

Answer 8

Paration y soman (organofosforilados)

Question 9

Anticolinesterásicos reversibles

Answer 9

fisostigmina, edrofonio, neostigmina, tacrina, prirdostigmina, donepezil, rivastgmina, galantamina

Question 10

Clasificación de anticolinesterásicos:

Answer 10

• inhibidores no covalentes
• inhibidores del carbamato “reversibles”
• compuestos organofosforados

Question 11

Inhibidores no covalentes

Answer 11

Reversibles, forman unión no covalente con sitio activo en AChE.
vgr: edrofonio, tacrina y donepezilo

Question 12

Inhibidores no covalentes con gran afinidad por AChE, hidrófobos, cruzan BHE y presentan duraciones de acción más prolongadas

Answer 12

Tacrina y donepezilo

Question 13

Ejemplos de inhibidores del carbamato “reversibles”

Answer 13

Fisostigmina, neostigmina, piridostigmina.

Question 14

Mitad esencial de fisostigmina:

Answer 14

metilcarbamato de fenol simple

Question 15

Derivado de amonio cuaternario, compuesto muy estable y gran potencia

Answer 15

Neostigmina

Question 16

Inhibidor del carbamato “reversible” que se usa en tx de miastenia gravis

Answer 16

Piridostigmina (also puede ser neostigmina y ambenonio)

Question 17

Acción de rivastigmina:

Answer 17

Posee alta liposolubilidad que facilita que atraviese la BHE con acción duradera. Puede usarse en tx para Alzheimer.

Question 18

Síntomas de intoxicación de estos son similares a los de organofosfatos

Answer 18

Inhibidores del carbamato reversibles como insecticidas carbamato, carbarilo, propoxur que inhiben colinesterasa.

Question 19

Inhibidor del carbamato reversible con toxicidad baja por absorción dérmica

Answer 19

Carbarilo, su esa en control de piojos.

Question 20

Fórmula general de compuestos organofosforados

Answer 20

R1,R2–P–X=O
Variedad de sustituyentes: R1 y R2 pueden ser alquilos, alcoxilo, amido, mercaptano; y X una base conjugada para ácido débil como halógeno, cianuro, tiocianato, fenoxilo, fosfato

Question 21

Grupo A de compuestos organofosforados

Answer 21

DFP (diisopropilfluorofosfato) inactivador irreversible, sarín y tabún gases neurotóxicos

Question 22

Grupo B de compuestos organofosforados

Answer 22

X= alquiltio, ariltio, ariloxi.

Paraoxón y malaoxón (metabolitos activos)

Question 23

Grupo C de compuestos organofosforados

Answer 23

Compuestos tionofosforados; insecticidas como paratión y clorpirifos

Question 24

Acciones farmacológicas de anticolinesterásicos

Answer 24

• Estimula respuestas de receptores muscarínicos en órganos efectores autónomos.
• Estimulación con depresión de ganglios neurovegetativos y del mm estriado (efecto nicotínico)
• Estimulación con depresión de receptores colinérgicos centrales.

Question 25

Acción de altas dosis de anticolinesterásicos en ganglios

Answer 25

Estimulación por receptores muscarínicos–> despolarización persistente que lleva a bloqueo neuromuscular

Question 26

Acciones a nivel del sist cardiovascular de anti-ChEs

Answer 26

Muscarínicos: bradicardia, hipotensión.

Ganglios: taquicardia, hipertensión.

Question 27

Toxicidad por anti-ChEs

Answer 27

parasimpáticos: bradicardia, broncoconstricción, broncorrea, miosis.
Simpático: diaforesis.
Somático: debilidad, fasciculaciones.
SNC: confusión, depresión respiratoria, convulsiones.

Question 28

Tx de intoxicaciones por anti-AchE

Answer 28

-interrumpir exposición.
-vías aéreas permeables.
-respiración artificial (+O2)
-diazepam IV para convulsiones
tx del choque

Question 29

Usos terapéuticos de anti-ChEs

Answer 29

• atonía de mm liso intestinal y vesical.
• glaucoma
• miastenia gravis
• parálisis por bloqueadores neuromusculares compet
• disminuye funciones cognitivas en Alzheimer