Antidepressivos Flashcards

1
Q

Propriedades H1

A

Dão sono

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Q

Propriedade termolítica

A

Diminui o metabolismo basal

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3
Q

Cloropromazina

A

Fármaco para tratar a esquizofrenia

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4
Q

Imipramina

A
  • antidepressiva
  • antidepressivos tricíclicos
  • adequada para depressão melancólica
  • bloqueia as bombas de recitação da noradrenalina e da serotonina
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5
Q

Quais as duas aminas mais importantes?

A

imipramida

amitriptilina

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6
Q

Depressão melancólica

A

Tristeza vitalizada que se manifesta por sintomas físicos como a insónia terminal (acordam mais cedo).

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7
Q

Tipos de ação dos antidepressivos tricíclicos

A
  • bloqueiam recaptação de serotonina
  • bloqueiam recaptação de noradrenalina
  • atividade anti-H1
  • atividade anti-muscarínica
  • atividade anti-alfa 1
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8
Q

Qual o principal efeitos do bloqueio dos recetores muscarínicos e alfa1?

A

Hipotensão ortostática

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9
Q

Efeitos do bloqueio dos recetores H1

A
Sonolência
Aumento ponderal (por aumento do apetite e diminuição do metabolismo basal)
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10
Q

A que se deve o efeito parassimpaticolítico dos antidepressivos tricíclicos? E como se caracteriza?

A
Caracteriza:
- confusão mental
- desorientação/delirium
- taquicardia
- boca seca
- retenção urinária
- aumento da tensão intra-ocular (NÃO PODE SER DADO EM CASO DE GLAUCOMA)
Deve-se a:
- bloqueio dos muscarínicos
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11
Q

Porque não devem ser dados antidepressivos tricíclicos aos idosos?

A

Porque já estão no limiar da função cognitiva

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12
Q

Qual a diferença entre delírio e delirium?

A

O delírio é um sintoma da esquizofrenia.

O delirium é uma confusão mental onde as pessoas estão ligeiramente sonolentas.

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13
Q

Doença bipolar

A

Psicose maníaco-depressiva que se caracteriza pela alternância entre períodos maníacos e períodos depressivos.

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14
Q

Mania

A

Período de euforia muito marcado.

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15
Q

Quais as vantagens dos inibidores seletivos da recaptação de serotonina?

A

Apenas interagem com o transportador de serotonina SERT

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16
Q

Qual o mecanismo de ação dos ISRS?

A

1) Bloqueio do SERT
2) Aumento da serotonina na FS (efeito imediato)
3) Downregulation dos recetores 5HT1A
4) Menor inibição da libertação de serotonina = maior estimulação (efeito tardio)

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17
Q

ECT

A

Eletroconvulsioterapia

Convulsões medicamente induzidas para que haja regulação dos 5HT2A (que estão desregrados na depressão)

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18
Q

Efeitos do aumento da concentração de serotonina

A

Vómitos, náuseas e diarreia
Disfunção sexual
Ansiedade no início do tratamento (fluoxetina, principal/)

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19
Q

Quão duradouros são os efeitos dos ISRS na ansiedade?

A

A modificação é relativamente permanente

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20
Q

Porquê que os ISRS são seguros nos idosos?

A

Porque não têm efeitos cardíacos

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21
Q

Perturbações de ansiedade

A
  • Perturbação de pânico
  • Perturbação de stress pós traumático
  • Perturbação de ansiedade generalizada
  • Perturbação obsessiva-compulsiva
  • Fobia social
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22
Q

Farmacocinética e farmacodinâmica dos ISRS

A
  • Semivida longa
  • Não provocam síndrome de abstinência
  • Interagem imenso com os citocromos p450
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23
Q

Fluoxetina

A
  • Semivida muito longa
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24
Q

ISRS que interagem com a varfarina

A
  • Aumentam a sua atividade
  • fluoxetina
  • paroxítona
  • fluvoxamina
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25
Q

Tipos e diferenças das MAO

A

MAO-A degrada noradrenalina e serotonina

MAO-B degrada dopamina

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26
Q

Inibidores da MAO-B

A

Usados no tratamento do Parkinson

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27
Q

Inibidores da MAO-A irreversíveis

A
  • Crises hipertensivas
  • hemorragias
  • enfartes do miocárdio
  • edema pulmonar agudo
  • Hipotensão ortostática
  • Aumento ponderal
  • Disfunção sexual
  • Obrigam a restrição alimentar em tiramina
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28
Q

Tiramina

A

Metabolizada pela MAO no intestino e no fígado

Estimula a libertação de noradrenalina no neurónio pré sináptico

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29
Q

Quais os alimentos ricos em tiramina?

A
  • Queijos curados
  • pickles
  • conservas
  • salsichas
  • fumados
  • chocolates
  • chá
  • café
  • levedura de cerveja
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30
Q

Exemplos de inibidores irreversíveis da MAO A

A
  • fenalzina

- tramilcipromina

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31
Q

Exemplod de inibidores reversíveis da MAO A

A
  • moclobemida
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32
Q

Seleginina

A
  • Inibidor da MAO B, usado como anti-parkinsónico
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33
Q

Reboxetina

A

Bloqueia o recaptador de noradrenalina

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34
Q

Quais os recetores pré sináptios que controlam a recaptação de noradrenalina?

A

Alfa-2 (não sofrem down regulation)

Os que dofrem down regulation são os beta pós sinápticos

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35
Q

Efeitos adversos dos ISRN

A
  • ansiedade
  • cefaleias
  • aumento da tensão arterial
36
Q

ISRSN

A
  • nova geração
  • efeitos adversos: náuseas, sonolência e boca seca
  • têm efeito na depressão melancólica
  • provocam síndrome de privação
37
Q

Síndrome de privação

A
  • crises de choro
  • ansiedade
  • excitação
  • insónia
  • não há craving
38
Q

Ansiedade pode ser sintoma de….

A
  • depressão
  • esquizofrenia
  • enfarte do miocárdio
  • edema agudo do pulmão
  • feocromocitoma
  • hipertiroidimo
39
Q

Fármacos que tratam ansiedade

A
Doença:
- ISRS
- ISRSN
- clomipramina
- buspirona
Sintomas:
- benzodiazepina
- zolpidem
- B-bloqueantes
40
Q

Benzodiazepinas

A
  • atuam no complexo recetor-GABA e não no recetor
  • ansiolíticas
  • diminuem o sono
  • relaxamento muscular
  • anti-epiléticos
41
Q

Efeitos adversos das benzodiazepinas

A
  • Sonolência
  • Confusão mental
  • Dependência e habituação
  • NÃO DEVEM SER DADAS ISOLADAMENTE PORQUE AUMENTAM O RISCO DE SUICÍDIO
42
Q

Valium

A

Diazepam

Semivida longa

43
Q

Lornim

A

Lorazepam

Semivida curta

44
Q

Xanax

A

Alprazolam

Semivida curta

45
Q

Buspirona

A
  • Ansiolítico
  • Antagonista parcial dos receotres 5HT1A
  • 4 a 6 semanas a atuar
  • Não causa habituação
46
Q

Quais os mais eficazes em depressões graves? ISRS ou ISRSN?

A

ISRSN

47
Q

Teoria monoaminérgica

A

Sintomas depressivos são resultantes da diminuição da função ou quantidade de monoaminas no SNC

48
Q

Argumentos pró teoria monoaminérgica

A
  • fármacos que aumentam estes neurotransmissores melhoram a depressão
  • fármacos que diminuem estes neurotransmissores pioram a depressão
49
Q

Argumentos contra teoria monoaminérgica

A
  • fármacos que melhoram demoram semanas a fazer efeito
  • outros fármacos que não depletores de neurotransmissores podem ser provocados por outros fármacos
  • nunca se provou que doentes com depressão tivessem menos monoaminas
50
Q

Outros fatores que podem provocar depressão (que não monoaminas)

A
  • aumento de hormonas de stress
  • diminuição de BDNF
  • diminuição de estrogénios
  • interferão
51
Q

BDNF

A

fator neurotrófico responsável pela resiliência, neurogénese e plasticidade neuronal

52
Q

Áreas do cérebro associadas à depressão

A
  • córtex cingular anterior
  • córtex órbito-frontal
  • córtex pré-frontal dorsolateral
  • córtex pré-frontal medial
  • hipocampo
  • amígdala
  • núcleo accumbens
  • eixo hipotálamo-hipófise-suprarrenal
  • tálamo
53
Q

Que alterações moleculares se encontram num doente com trauma infantil?

A

Valor de ACTH superior ao normal
Se o doente for deprimido apresenta também níveis de corridos elevados
Maior susceptibilidade ao aumento da pressão arterial

54
Q

Que alterações anatómicas se encontram num doente com trauma infantil?

A

Diminuição do volume do hipocampo

1) hiperfuncionamento do eixo hipotálamo-hipófise-suprarrenal
2) diminuição dos recetores GR1
3) elevação permanente dos níveis de cortisol
4) atrofia do hipocampo

55
Q

Além de estabilizarem os níveis de noradrenalina e serotonina, que outros efeitos têm os antidepressivos?

A
  • elevam os níveis de BDNF

- normalizam os níveis de cortisol (estabilização do eixo h-h-s)

56
Q

Psicose

A

Desordem do pensamento caracterizada por:

  • distorção da realidade e percepção
  • funcionamento cognitivo alterado
  • afeção inapropriada ou diminuída
57
Q

Esquizofrenia

A
  • Doença psicótica
  • sintomas positivos (funções exageradas) = delírios e alucinações
  • sintomas negativos (funções deficitárias) = diminuem as interações sociais e afetivas e empobrece o pensamento
58
Q

Delírios esquizofrénicos

A
  • paranóides
  • persecutórios
  • de auto-relacionamento
59
Q

Mecanismos de ação da clorpromazina

A
  • Bloqueador recetores alfa1
  • bloqueador recetores D2
  • bloqueador recetores H1
  • bloqueador recetores muscarínicos
60
Q

Bloqueio das vias dopaminérgicas nos recetores D2 pela clorpromazina

A
  • Bloqueio da via mesolímbica: redução dos sintomas positivos
  • Bloqueio da via mesocortical: agravamento dos sintomas negativos
  • Bloqueio da via nigro-estriada: parkisonismo
  • Bloqueio da via túbero-infundibular: hiperprolactémia
61
Q

Sintomas Parkinsonónicos

A
  • tremor
  • rigidez
  • marcha atáxica
  • distonia aguda
  • discinésias tardias
  • acatisia
62
Q

Consequências da hiperprolactémia

A
  • impotência
  • galactorreia
  • irregularidades menstruais
  • osteoporose
  • ginecomastia
63
Q

Bloqueio dos recetores alfa1 pela clorpromazina

A

Hipotensão ortostática

64
Q

Bloqueio muscarínico pela clorpromazina

A

Obstipação, secura da boca, retenção urinária

65
Q

Bloqueio dos recetores H1 pela clorpromazina

A

Efeitos anti-histamínicos = sedação
Diminuição do metabolismo basal
Aumento do apetite

66
Q

Anti-psicóticos

A

Clorpromazina

Haloperidol

67
Q

Haloperidol

A
  • apenas bloqueia recetores D2
  • muito mais eficaz em psicose
  • pode ser usado em delirium
  • efeitos adversos muito mais graves que a clorpromazina
68
Q

Antipsicóticos atípicos

A
  • bloqueio dos recetores D2
  • bloqueio dos recetores 5HT2A da serotonina
  • segundo a association hypothesis, como se ligam e desligam dos recetores D2 bloqueiam apenas a via mesolímbica
69
Q

Clozapina

A
  • bloqueio recetores 5HT2A
  • bloqueio recetores D2
  • tratamento de esquizofrenia refratária
  • fármaco mais eficaz para o tratamento da esquizofrenia
  • efeitos adversos graves
70
Q

Efeitos adversos da Clozapina

A
  • neutropénia
  • convulsões dose-dependentes
  • obesidade
  • hipercolesterolémia
  • diabetes
71
Q

Anti-psicóticos de 2ª geração

A

Clozapina e olanzapina

72
Q

Estabilizadores de humor

A
  • carbonato de lítio
  • valproato de sódio
  • carbamazepina
  • lamotrigina
  • anti-psicóticos de 2ª geração
73
Q

O que é um estabilizador de humor?

A

Tratam uma fase da doença sem induzirem outra

74
Q

Porque é que os anti-depressivos não são estabilizadores de humor?

A

Induzem a fase maníaca, só tratando episódios depressivos

75
Q

Carbonato de lítio

A
  • extremamente eficaz como estabilizador de humor
  • priadel
  • modula a transmissão através da interação com segundos mensageiros da cascata do fosfatidinol da fosfocinase C
  • especialmente eficaz em casos de mania clássica
76
Q

Mecanismo simplificado da ação do lítio

A
  • bloqueio da passagem do Ip2 a ip1
  • bloqueio da passagem do ip1 a Inositol
  • leva à diminuição do pip2
77
Q

Farmacocinética do lítio

A
  • não é metabolizado
  • não se liga a proteínas plasmáticas
  • excretado pelo rim
78
Q

Efeitos agudos de intoxicação por lítio

A
  • náuseas
  • vómitos
  • diarreia
  • alterações cardíacas
  • lesão cerebelosa
  • ataxia
  • hiperatividade
  • confusão
  • alterações no EEG
79
Q

Efeitos crônicos da intoxicação por lítio

A
  • aumento de peso
  • poluria
  • hipotiroidismo
  • polidipsia
  • leucocitose
  • tremor
  • diabetes insípida nefrogenica
  • alterações renais
80
Q

Desvantagens do lítio

A
  • fatal nas tentativas de suicídio
  • a morte por lítio com degeneração cerebelosa é muito dolorosa
  • teratogénico
81
Q

Interações com o lítio

A
  • desidratação
  • diuréticos (porque provocam a expulsão de sódio, causam hiponatrémia e retenção de lítio)
  • IECA
  • AINE
82
Q

Valproato de sódio

A

Estabilizador de humor usado na prevenção da recorrência de novos episódios

83
Q

Lamotrigina

A
  • só tem ação na depressão da doença bipolar, não tem ação na mania
  • efeitos adversos como rash cutâneo, necrólise e síndrome de Steven-Johnson (principalmente com valproato)
84
Q

Tratamento episódios maníacos

A
  • lítio + valproato de sódio
  • lítio + antipsicotico de segunda geração
  • valproato de sódio + antipsicotico 2G
85
Q

Tratamento de episódios depressivos na doença bipolar

A

Sempre com um estabilizador de humor (lítio, antipsicótico 2G, valproato de sódio, lamotrigina)
é controverso se se podem adicionar antidepressivos ou não