ATB Flashcards
MECANISMOS DE RESISTENCIA A LOS ATB (5)
Alteración de la entrada
Expulsión de ATM por bombas específicas
Inactivación enzimática
Objetivo alterado:
Alteración de la diana ribosomal
Alteración del precursor de la pared bacteriana
Alteración de la diana enzimática
Vía metabólica alterada
CLASIFICACION SEGUN ORIGEN
Naturales
Sintéticos
Semisintéticos
CLASIFICACION SEGUN EFECTO ANTIMICROBIANO
Bactericidas
Bacteriostáticos
BETALACTAMICOS
Clasificacion (5) y aspectos generales (7)
Poseen anillo betalactamico, son BACTERICIDAS, inhiben la sintesis de peptidoglucano de la pared celular (union a PBP), amplio espectro, biodisponibilidad baja, todos pasan placenta y leche. Son semisinteticos
PENICILINAS, CEFALOSPORINAS, MONOBACTAM, CARBAPENEMES, INHIBIDORES DE BE
…TALACTAMASAS
BETALACTAMICOS
mecanismos de resistencia
Destrucción del fármaco por betalactamasas.
Alteración de la PBP.
Disminución de la permeabilidad de membrana.
Presencia de una bomba de eflujo.
BETALACTAMICOS: PENICILINAS
clasificacion (4)
Penicilinas naturales (bencilpenicilinas)
Antiestafilocócicas: resistentes a las betalactamasas estafilocócicas (penicilinasa)
Aminopenicilinas o semisintéticas
Antipeseudomónas
BETALACTAMICOS:
1.1 PENICILINAS NATURALES
CLASIFICACION (3) Y VIA
Penicilina G sodica y potásica: IV
Penicilina procaínica y benzatínica: IM
Penicilina V (fenoximetilpenicilina): Oral
son sensibles a las betalactamasas
BETALACTAMICOS: ESPECTRO DE ACCION DE LAS PENICILINAS NATURALES
CGP: S. aureus, S. epidermidis
Streptodoccus pyogenes, S. viridans, S pneumoniae.
Enterococcus
CGN: Neisseria, Moraxella.
BGP: Listeria monocytógenes, Clostridium, Nocardia, Corynebacterium
Espiroquetas: Treponema pallidum, Borrelia y Leptospira
Son sensibles a las betalactamasas
USOS DE LAS PENICILINAS NATURALES
BETALACTAMICOS>PENICILINA>PENICILINA NATURAL
- Penicilina sodica: IV, accion corta, endocarditis bacterianas por S. viridans, elimina intacta por orina
- Penicilina procaínica: IM
- Benzatinica: IM, SIFILIS, fiebre reumatica, eriscipela
La procaínica y benzatinica posee accion lenta y prolongada de deposito
ANTIESTAFILOCOCICAS
ejemplos y accion
BETALACTAMICOS>PENICILINA>ANTIESTAFILOCOCICAS
Antiestafilocócicas: Resistentes a las betalactamasas estafilocócicas.
**meticilina: Nefrotóxica, se utiliza para evaluar sensibilidad de las bacterias
meticilina, nafcilina, oxacilina, cloxacilina, dicloxacilina
AMINOPENICILINAS
tipos, uso, asociaciones
BETALACTAMICOS>PENICILINAS>AMINOPENICILINAS
-AMPICILINA (6hs) Y AMOXICILINA (CADA 8/hs)
BGN, de eleccion frente a enterococos (H. influenzae)
Se usa en conjunto con aminoglucosidos y inhibidores de betalactamasas
Usos: gastroenteritis por shigella
1. ampicilina: relacion con el desarrollo de colitis membranosa, perdida del efecto anticonceptivo oral
2. amoxicilina: insufic respiratorias altas, mejor absorcion por via oral y vida media mas larga
ASOCIACIONES FRECUENTES DE PENICILINAS CON INHIBIDORES DE B-LACTAMASAS
Amoxicilina+Ac. Clavulanico
Ampicilina+Sulbactama
Piperacilina+Tazobactam
La asociacion existe para que la betalactamasa no rompa el atb
ANTIPSEUDOMONAS
BETALACTAMICOS>PENICILINAS>ANTIPSEUDOMONAS
CARBOXIPENICILINA Y UREIDOPENICILINA (Piperacilina)
Penicilinas de MÁS amplio espectro, uso parenteral, pcts graves nosocomiales
–la **piperacilina **es de mayor espectro, se asocia con tasobactam
INTERACCIONES DE LAS PENICILINAS
- En tto con WARFARINA (anticoagulante oral) puede aumentar el RIN
- hay antagonismo con atb bacteriostaticos: clorafenicol, eritromicina, tetraciclinas
ADVERTENCIAS DE LAS PENICILINAS
Los alimentos no interferen con la absorcion de la amoxicilina y hay que haber precaucion con el uso de penicilinas a largo plazo y aspirina, warfarina etc y/o presentan insuf renal porque puede haber riesgo de sangrado por efectos antiplaquetarios aditivos.
REACCIONES ADVERSAS DE LAS PENICILINAS
BETALACTAMICOS>PENICILINA
- Reacciones de hipersensibilidad (4%)
- No hay tanta reaccion cruzada, excepto con aztreonam
- Mucha chance de haber transtornis gastrointestinales (DIARREA) por alterar la flora
- Infecciones secundarias con candidiasis vaginal por alterar la flora endogena
No es frecuente que un alergico a penicilina sea alergico a cefalosporin
PENICILINAS POR VIA ORAL
Penicilina V
Amoxicilina
Ampicilina (preferencia IV)
PENICILINAS IM
Penicilina procainica y Benzatinica
PENICILINA CON USO PARENTERAL
ASNTISEUDOMONAS
CEFALOSPORINAS
BETALACTAMICOS>CEFALOSPORINAS
1- CEFALOTINA, CEFAZOLINA, CEFALEXINA, CEFRADINA
2- CEFUROXINA (VO)
3- CEFOTAXINA, CEFTRIAXONA,** CEFTAZIDIMA (antipseudomona)**
4- CEFEPIME
5-CEFTAROLINA
a partir de la 3ra generacin alcanza concentraciones terapeuticas en LCR
Se clasifica asi xq va guiando su accion hacia los Gram-
FARMACOCINETICA DE LAS CEFALOSPORINAS
Excreción de cefoperazona y cefriaxona es de manera principal por el tracto biliar (secreta por bilis y se reabsorbe), el resto es renal
CEFALOSPORINAS 1GENERACION
CEFALOTINA, CEFAZOLINA, CEFALEXINA, CEFADROXILO, CEFRADINA
BETALACTAMICO>CEFALOSPORINA
Espectro: coco gram+ (pplmente stafilococos sensible a meticilina) y algunos gram -
Uso: infecciones en la piel y PROFILAXIA QUIRURGICA
Asoc con aminoglucosido potencia efecto
asoc con anticoagulante oral como aspirina aumenta efecto de hemorragia
CEFALOSPORINA 2GENERACION
cefuroxina (oral)
Aumenta efectividad frente a enterobacilos gram- (H. influenzae)
uso: Infecciones respiratorias altas y bajas
CEFALOSPORINA 3GENERACION
CEFOTAXINA, CEFTRIAXONA, CEFTAZIDIMA> antiseudomona
CGP y amplio espectro frente a enterobacilos Gram- (H. influenzae y N. gonorrea)
Ceftazidima es activa frente a pseudomonas aeruginosa
USO CLINICO DE LAS CEFALOSPORINAS DE 3RA GENERACION
CEFTRIAXONA: 1g para gonorrea, terapia empirica, infecciones de huesos y articulaciones
Ceftriaxona y Cefotaxina: meningitis, mejor penetrancia en SNC
Cefotaxina: Pielonefritis
Ceftazidima: para bacterias mas resistentes, inmunocomprometidos, por GRAM-, en asociacion con aminoglucosidos
CEFALOSPORINAS 4GENERACION
CEFEPIME
CGP, BGN, PSEUDOMONAS
USO: Parenteral, infecciones intrahospitalarias por gram- multiresistentes, monoterapia en neumonia grave
CEFALOSPORINAS 5GENERACION
Ceftarolina
Espectro amplio, SARM, SARV, La ceftarolina no tiene accion contra seudomonas, H. Inlfuenzae es resistente,
**Uso: sobre Staphylo resistente a vancomicina (especifico para Gram+) y meticilina **
EFECTOS ADVERSOS DE LAS CEFALOSPORINAS
Lo más frecuente son las reacciones de hipersensibilidad y reaccions cruzadas con las penicilinas.
Irritación local y dolor después de la inyección intramuscular y tromboflebitis en seguida de la inyección IV, por eso aplicacion hay que ser lenta
**Nefrotoxicidad con las de primera generación, sobre todo asociadas a aminoglucósidos. **
Hematológicos: anemia inmunohemolítica, hemorragias por alteración en la formación de factores de coagulación del complejo protrombina y disfunción plaquetaria.
CARBANEPEM
tipso e caracteristicas
BETALACTAMICOS>CARBANAPEM
IMIPENEM
MEROPENEM
ERTAPENEM
Amplio espectro, efecto pos antibiotico, administracion parenteral, en el ertapenem el pct puede salir externo y seguir tto via IM (ventaja farmacocinetica), todos poseen buena penetracion y excrecion renal
El imipenem es asoc con la cilastatina que es inhibidor de dipeptidasa renal que inhibe formacion de metabolito neurotixico y aumenta vida media del imipenem
ESPECTRO DE LOS CARBANEPEM
Imipenem: GRAM + (CGP)
Mentropenem: BGN (para complicaciones de pancreatitis y pct con riesgo de convulsion)
Ertapenem: espectro de accion menor frente a P. aeruginosa y Acinetobacter
La indicacion mas clara para pseudomonas aueruginosa
indicacion tbn para infecciones mixtas de anaerobios e aerobios
EFECTOS ADVERSOS
Náuseas, vómito, diarrea, erupciones cutáneas y reacciones en el sitio de aplicación.
Imipenem: en pacientes con insuficiencia renal pueden ocasionar convulsiones (menos del 3%).
Pacientes alérgicos a peniclinas también pueden ser alérgicos a los carbapenemes.
MONOBACTAMOS
BETALACTAMICOS>MONOBACTAM
AZTREONAM
De uso parenteral.
Carece de resistencia cruzada con betalactámicos.
Carece de hipersensibilidad cruzada con betalactámicos.
Espectro reducido: bacilos gram- aerobios (incluyendo Pseudomonas, H. influenzae y Serratia).
INTERACCIONES DE LOS BETALACTAMICOS
Antagonismo con antibacterianos bacteriostáticos.
Ampicilina: perdida del efecto anticonceptivo oral.
Cefalosporinas: efecto antivitamina K, potenciación de los anticoagulantes orales.
Cefalosporinas 1°generación: Potencian la nefrotoxicidad de los aminoglucósidos, vancomicina y diuréticos del asa (furosemida).
ATB CONTRA PSEUDOMONAS
Todos los carbapenemes (enteropenem un poco menos), ceftazimida, todos da 4 y 5 excpeto ceftarolina
CUALES ATB PASAN BHE?
A partir de la 3ra generacion
QUE ATB PUEDE TENER EFECTO SOBRE H. influenzae
Ampicilina, Amoxicilina, Ticarcilina, Piperacilina, Cefalosporinas 2-5, Carbapenemes, Monobactam
CUAL ATB TIENE AMPLIO ESPECTRO FRENTE A H. influenzae?
cefalosporinas de 3ra generacion y la ceftazimida activa frente pseudomona aeruginosa
INHIBIDORES DE LAS B-LACTAMASAS
AC CLAVULÁNICO (+amoxicilina)
SULBACTAM (+ampicilina)
TAZOBACTAM (+piperaciclina)
GLUCOPEPTIDOS
mecanismo de accion y nombres
Inhiben la síntesis de la pared bacteriana. Alteran la permeabilidad celular y la síntesis de RNA
VANCOMICINA Y TEICOPLANINA
GLUCOPEPTIDOS SON BACTERICIDAS O BACTERIOSATICOS
Accion bactericida
ESPECTRO DE LOS GLUCOPEPTIDOS
Espectro frente Gram +: Enterococcus, Staphylococcus, Streptococcus, Clostridium,
Presentan efecto sinérgico con los aminoglucósidos.
GLUCOPEPTIDOS: VANCOMICINA
FARMACOCINETICA
Administracion IV (adm de forma lenta para no causar SME DEL HOMBRE ROJO, via IM hay necrosis
Hay escasa absorcion intestinal
CUANDO APLICAR VANCOMICINA VIA ORAL
Solamente p tratar la colitis seudomembranosa por Clostridium difficile
USO CLÍNICO DE LA VANCOMICINA
Infec graves por Gram+ resist o alergicos a betalactamicos
en endocarditis por E. faecalis (vancomicina+aminoglucosidos)
EFECTOS ADVERSOS DE LA VANCOMICINA
Sme del hombre rojo y del cuello rojo: eritema, prurito y hormigueo
Ototoxicidad y nefrotoxicidad potenc con aminoglucosidos
FOSFOMICINA
ACCION
Inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana por inhibición del enzima enol-piruviltransferasa.
FOSFOMICINA: BACTERICIDA O BACTERIOSTATICO
BACTERICIDA
FARMACOCINÉTICA DE LA FOSFOMICIDA
Amplio espectro: microorganismos grampositivos y gramnegativos.
Administración por vía oral y parenteral de forma lenta
FOSFOMICIDA: USO
infecciones no complicadas del tracto urinario bajo.
AMINOGLUCOSIDOS
CUALES SON Y QUE TIPO DE ACCION TIENEN
Estreptomicina, neomicina, kanamicina, amikacina, gentamicina, tobramicina, netilmicina
SON BACTERICIDAS DE PEQUEÑO ESPECTRO FRENTE A BG- ANAEROBIOS Y STAFILOC
POSEEN ESTRECHOOO RANGO TERAPEUTICO: OJO CON TOXICIDAD
AMINOGLUCOSIDOS: FARMACODINAMIA
Se une de forma irreversible a la subunidad 30 S del ribosoma
Inhiben la síntesis proteica o produce proteínas defectuosas.
SE NECESITA DE OXÍGENO
AMINOGLUCOSIDOS: FARMACOCINETICA
IM o IV, por VO solamente la neomicina
Difunden escasamente a través de meninges, próstata, abscesos y huesos.
USO DE LA NEOMICINA
AMINOGLUCOSIDOS
Se usa por via ORAL cuando hay descontaminacion intestinal, pero ojo que en 5-15% causa nefrotoxicidad y si se suspende se revierte, pero la ototoxicidad no se revierte, tbn suele causar sme de mala absorcion
NUNCA DAR NEOMICINA EN OBSTRUCCION INTESTINAL
PROPRIEDADES DE LOS AMINOGLUCOSIDOS
Ineficaces con GN anaerobios
Efecto bactericida mayor a concentracion
Efecto postantibiotico
Se inactivan con betlactamicos in vitro
USO CLINICO DE LOS BETALACTAMICOS
BACTERIEMIAS POR GRAM-
USO CLINICO DE LA Estreptomicina, Kanamicina y Amikacina
AMINOGLUCOSIDOS
ACTIVOS CONTRA MYCOBACTERIUM TUBERCULOSIS
Estreptomicina: siempre asociada a otro ATB, Brucelosis (junto a tetraciclina o doxiciclina).
USO CLINICO DE LA GENTAMICINA
AMINOGLUCOSIDOS
es el más activo en el tratamiento sinérgico frente a enterococos
topica en foliculitis
CUANDO SE ASOCIA BETALCTAMICO CON GENTAMICINA
EN ENDOCARDITIS INFECCIOSA
USO CLINICO DE LA AMIKACINA
AMINOGLUCOSIDO
mayor actividad antipseudomna. Activa frente a bacterias resistentes a otros aminoglucósidos. neutropenias febriles
EFECTOS ADVERSOS DE LOS AMINOGLUCOSIDOS
Nefrotoxicidad: 5-15 % (neomicina NO PARENTERAL): se revierte
Ototoxicidad: 1-10%: no revierte
sme de mala absorcion por neomicina VO
CA A AMINOGLUCOSIDOS
Miastenia Gravis, Embarazo, lactancia, obstrucicon intestinal, lesiones de VII par e IR
QUINOLONAS
MEDICAMENTOS NOMBRES
AC NALIDÍXICO: primero que salio, no se usa
FLUORQUINOLONAS: NORFLOXACINA (ITU), CIPROFLOXACINA (ITU GRAVE)
LEVOFLOXACINA, CIPROFLOXACINA, GATIFLOXACINA: accion contra bacterias q generan neumonias atipicas
TEMAFLOXACINA (AHI), TROVAFLOXACINA (Hepatoxicidad), GREPAFLOXACINA (Cardiotoxicidad): son las mas nuevas
QUINOLONAS: FARMACODINAMIA
Inhibición de la topoisomerasa II (ADN girasa) y la topoisomerasa IV: BLOQUEO DE SINTESIS DEL ADN
QUINOLONAS: FARMACOCINETICA
Buena disponibilidad y absorcion via oral
adm VO y EV
Excelente actividad contra GN-, MUY AMPLIO ESPECTRO