B/24

Question 1

acetylsalicylsav

Answer 1

Nem szteroid gyulladásgátlók (NSAID)

Hatás: irreverzibilis fiziológiás (COX1-konstitiutív) és patológiás (COX2 indukálható) PG szintézis gátlás
 COX-1>COX-2
 Thrombocyta-aggr. gátlás: irreverzibilis COX gátló ( vérlemezkében 8-11 nap hatás)  vérzésidő nyúlik (2x-re) - tromboembóliás proflilaxis 80-300mg/nap
 Fájdalom-és lázcsillapítás: 2x500-1000 mg/nap
 Fájdalomcsillapítás – enyhe/ középerős fájdalom (fejfájás, migrén, myalgia, arthralgia) – viscerális fájdalomra nem jó
 Lázcsillapítás – szalicilátmérgezésben LÁZ (+Oxidatív foszforiláció szétkapcsolása  CO2↑↑  hyperventilláció Mérgezés  resp. alkalózis HCO3 ürítés ↑ (nagyon magas dózis – légzésdepresszió)  metab. + respir. acidózis
 Gyulladásgátlás: 4-5 g/nap – ma erre nem használják
 (Húgysavürítő hatás – dózisfüggő (nagy dózisnál) – erre ma nem használják)

FK:
 p.o. jó felszívódás - jelentős first-pass - nagyobb ASA dózisok esetén kumulálódik
 jó szöveti eloszlás, likvor, placenta
 Metab: plazma észterázok hidrolízis  máj (glicin konjugáció)  vese - vizelet pH-ja befolyásolja a kiürülés mértékét (lúgos vizeletben fokozott a szalicilátürítés!!!!) – (szalicilátmérgezésben: iv. HCO3- !!)
Ind:
 trombocyta aggregáció gátlás  50-200 mg
 Egyszeri láz/ fájdalomcsillapítás  500 mg
 terhességi hypertonia, preeclampsia

Mh:
 Megnyúlt vérzési idő
 Májkárosodás: felnőttekben, gyermekekben Reye-szindróma: vírusfertőzés alatt szedett szalicilátok fulmináns hepatitis, encephalopathia
 KIR: fülzúgás/ reverzibilis halláscsökkenés, kemoszenz. triggerzóna  hányás, zavartság (salicilizmus)
 Húgysavürítésre gyakorolt hatás dózisfüggő:
1. 1-2 g/nap plazma urátszint ↑ (köszvény!)
2. 2-3 g/nap nem befolyásol
3. >5 g/nap húgysav ürítés ↑

Intoxikáció (halálos dózis ~10-30 g):
1. Kezdeti tünetek: fülzúgás, szédülés, fejfájás, zavartság, hyperpnoe
2. Később: Légzésdepresszió, hyperpirexia, metabolikus acidózis, görcsök, kóma
Patofiz: Láz (+Oxidatív foszforiláció szétkapcsolása  CO2↑↑  hyperventilláció (nagyon magas dózis – légzésdepresszió)  resp. alkalózis HCO3

Question 2

colchicin

Answer 2

Akut köszvényes rohamban az intenzív fájdalom csökkenéséig

– leukocyták migrációját gátolja, toxikus (szűk terápiás szélesség), sok mellékhatás
 Antipiretikus, analgetikus hatással nem rendelkezik!!!

Hatásmech: A colchicin kötődik a PMN sejtekben található tubulinhoz, így nem képes polimerizálódni, nem jönnek létre mikrotubulusok: nem képesek migrálni és fagocitálni

FK: Per os jól felszívódik, részben a vesében részben az epével ürül

Ind: akut köszvényes rohamban az intenzív fájdalom csökkenéséig

Súlyos Mh:  ezen tünetek megjelenésekor a kezelést azonnal abba kell hagyni!!!
 hasi fájdalom, hasmenés, hányás
 csontvelő-depresszió
 Vesekárosodás
 hajhullás

Question 3

allopurinol

Answer 3

Húgysavszintézist gátló vegyület (xantin-oxidáz gátlók)  köszvényes rohamot indukálhatnak

Hatás: Az allopurinol szerkezete hasonló a a hipoxantinhoz, ezért a xantin-oxidáz szubsztrátjaként ismeri fel és alloxantin (aktív metabolit) keletkezik  Az alloxantin kompetitíven gátolja a xantin-oxidázt.  A húgysavkonc. csökkenése segíti az eddig kialakult tophusokban lévő húgysavkristályok feloldódását.

FK: p.o. napi 1x

Mh:

1. Hiperszenzitív reakciók, exfoliatív dermatitis (Lyell sy.)
2. köszvényes rohamot indukálhat  profilaktikus: indomethacin, colhicin
3. GIT

Interakció: 6-mercaptopurin, azathioprin  feldúsulnak!!!!

Question 4

rasburicase

Answer 4

húgysavlebontást fokozó szerek: urát-oxidáz

rekombináns urát-oxidáz ( húgysavat allantoinná alakítja)
• Kemoterápiás kezelés során elején preventíven alkalmazzák, lassú infúzióban pár napig.
• Mellékhatások: allergia, láz