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pha 1031 > chimie des corticostéroïdes > Flashcards

chimie des corticostéroïdes Flashcards

1
Q

En complément de quel système les hormones puissent maintenir l’homéostasie de l’organisme?

A

SNA

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Q

Que sont les 3 groupes d’hormones

A

Phénolique
Protéique
Stéroïdien

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3
Q

Quel type d’hormone est-ce que le cortex surrénalien synthétise?

A

Stéroïdes

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4
Q

Quel type d’hormone est-ce que le médulla synthétise?

A

Cathécolamines

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5
Q

Que sont les 3 principaux stéroïdes surrénaliennes

A

Glucocorticoides
Minéralocorticoïde (aldostérone)
Gonadocorticoide

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6
Q

QSJ: DHEA et précurseurs des hormones sexuelles

A

Gonadocorticoide

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7
Q

QSJ: Impliqués dans la régulation du métabolisme glucidique, lipidique et
protéique

A

Glucocorticoide

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8
Q

QSJ: Impliqués dans l’équilibre hydro-sodique

A

Minéralocorticoide

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9
Q

QSJ: gestion du stress

A

Glucocorticoide (cortisol)

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10
Q

VF: La concentration sanguine des stéroïdes est élevé

A

F. très faible

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11
Q

VF:
stéroïdes ont une forte affinité pour leur récepteur
stéroïdes sont hydrosolubles
Elle ne sont pas stockés; immédiatement libéré

A

V
F
V

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12
Q

Comment les stéroïdes circulent dans le sang?

A

90% sont fixés aux protéines plasmatiques. La fraction libre diffuse dans les cellules et interagit avec rc

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13
Q

VF: Les stéroïdes sont biotransformés par les mêmes réactions que les médicaments

A

V

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14
Q

Comment les hormones stéroïdiennes agissent avec leurs récepteurs? Quel complexe forme-il? Qu’est-ce que ce complexe contrôle

A

L’hormone forme un complexe hormone-récepteur avec le rc intracellulaire. Ce complexe migre dans le noyau cellulaire pour former un digère de ce complexe. Ce complexe contrôle l’expression génique de différentes protéines

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15
Q

Combien de cycles contiennent les stéroïdes

A

4

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16
Q

Combien cycle 6C? Lettres associés?
Combien cycle 5C? Lettres associés?

A

3 cycle 6C: A,B,C
1 cycle 5C: D

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17
Q

Décrire la numérotation d’un stéroïde

A

Numéroter les 3 cycles à 6C, ensuite celui à 5 C, ensuite les C périphériques

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18
Q

À quoi associe-t-on le nom du stéroïde ?

A

Au nombre de carbones de la structure de base

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19
Q

Donner le nombre de carbones pour ces noms
Cholestane
Pregnane
Androstane
Estrane

A

C27
C21
C19
C18

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20
Q

Qu’est-ce que le symbole téta (pyramide vide) désigne?

A

doubles liaisons

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21
Q

Quels subtils réarrangements donnent les propriétés spécifiques aux stéroïdes et déterminent s’il peut se lier ou non à des récepteurs spécifiques?

A

Configuration spaciale (trans, cis)

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22
Q

Les stéroides naturels existent principalement sous cette configuration
a) trans (alpha)
b) cis (beta)

A

Trans (atome identique de par et d’autre de la double liaison)

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23
Q

Quel est le précurseur commun des 3 classes de stéroïdes?

A

Cholestérol

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24
Q

Le cortex surrénalien est divisée en 3 zones. Nommer les

A

Zone glomérulée (externe)
Zone fasciculée (milieu)
Zone réticulée (interne)

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25
Q

Quel zone du cortex surrénalien sécrète cette hormone: glucocorticoide

A

Fasciculée

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26
Q

Quel zone du cortex surrénalien sécrète cette hormone: minéralcorticoide

A

glomérulée

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27
Q

Quel zone du cortex surrénalien sécrète cette hormone: gonadocorticoide

A

réticulée

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28
Q

QSJ: Principale fonction : régulation des
concentrations d’électrolytes (sels minéraux), et particulièrement celles des ions sodium et potassium, dans le sang et les liquides extracellulaires.

A

Minéralocorticoides

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29
Q

Quel est l’hormone la plus abondante des minéralocortico?

A

aldostérone

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30
Q

Où se situe l’action des Minéralocorticoides principalement?

A

au niveau des tubules rénaux

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31
Q

Action des Minéralocorticoides

A

rétention du sodium et l’excrétion du potassium (cause réabsorption ions sodium de l’urine)

Résumé: rétention d’eau, Na+, Cl-, HCO3-

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32
Q

VF: Les Minéralocorticoides peuvent avoir un effet sur la TA?

A

V, à cause de réabsorption d’eau qui modifie le volume sanguin

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33
Q

QSJ: influent sur le métabolisme de la plupart des cellules
et contribuent à leur résistance aux facteurs de stress

A

glucocorticoïdes

34
Q

VF: glucocorticoïdes favorisent
glycolyse
hypoglycémie

A

F, gluconéogénèsee
F, hyperglycémie

Les glucocorticoïdes GÉNÈRENT de l’énergie (répondre au stress!!)

35
Q

Quel est l’effet des glucocorticoïdes sur les protéines

A

catabolisme

36
Q

comment les glucocorticoïdes affectent le système cardiovasculaire?

A

augmenter TA en intensifiant effets NA

37
Q

VF: Les glucocorticoïdes ont des propriétés anticholinergiques, anti-inflammatoires, et immunosuppressives

A

V

38
Q

Comment se fait la régulation des glucocorticoïdes

A

Boucle de rétrocontrôle négative

39
Q

La libération du cortisol est déclenchée par ___ sous l’effet de la __

A

ACTH
CRH

40
Q

Des taux élevés de glucocorticoïdes diminuent de façon marquée ____

A

la réponse immunitaire

41
Q

VF: Tandis que la CRH active l’hypophyse pour sécréter du ATCH qui va activer la zone fasciculée pour sécréter des glucocorticoïdes, l’ATCH peut aussi inhiber l’adénohypophyse de rélacher du CRH

A

V

42
Q

Quel type de stéroïde sont les C19?

A

Gonadocorticoides

43
Q

VF: Les C19 ont peu d’activité par eux même mais acquièrent une activité androgénique
ou estrogénique par conversion enzymatique.

A

V

44
Q

L’androstènediol a une forte affinité pour quel récepteur

A

des œstrogènes

45
Q

VF:
Le rc des glucocorticoides (GR) est présent dans toutes les cellules de l’organisme
Le rc des minéralocorticoide (MR) est présent dans toutes les cellules de l’organisme

A

V
F, niveau rénal

46
Q

Décrire le mécanisme anti-inflammatoire majeur des corticostéroïdes

A

La répression de gènes inflammatoires qui expriment des facteurs de transcription, comme la
protéine activatrice-1 (AP-1) et le facteur nucléique kappa B (NF-κB) qui sont surexprimés durant l’inflammation.

Il y a augmentation des protéines anti-inflammatoires
Il y a diminution des protéines proinflammatoires (cytokines, enzymes)

47
Q

Quel forme du rc peut induire des gènes anti-inflammatoires en se liant à l’ADN et en activant d’autres gènes impliqués dans ses multiples effets métaboliques et endocriniens?

A

Homodimérique

48
Q

QSJ:
* Hypersécrétion de l’aldostérone
* Souvent causé par une tumeur surrénalienne
* Réduction anormale des concentrations de K+ de
l’organisme et une rétention excessive du sodium et de l’eau. Alcalose métabolique.

A

Syndrome de conn

49
Q

Le syndrome de Conn est une pathologique impliquant quelle classe de corticoïdes?

A

minéralocorticoïdes

50
Q

Que sont les effets cliniques du syndrome de conn?

A

HTA
Paralysie musculaire, manque de dépolarisation des neurones (manque de K+)

51
Q

Quel est le tx du syndrome de conn?

A

chirurgical

52
Q

QSJ: Hypersécrétion des glucocorticoides

A

Syndrome de Cushing

53
Q

Effets cliniques du syndrome de Cushing

  • Redistribution des ___
  • Vulnérabilité aux ___
  • Peau de ___ rougeâtre
  • Abdomen couvert de
    ___
A

graisses
contusions
visage
vertgeture

54
Q

Que sont les tx possibles du syndrome de cushing

A
  • Ablation de la tumeur
  • Ablation unilatérale de la
    surrénale
  • Réduit la sécrétion de cortisol
    par médicament
    (Kétoconazole)
55
Q

QSJ:
* Hyposécrétion de
l’aldostérone
* Hyposécrétion de cortisol

A

Maladie d’Addison

56
Q

La maladie d’Addison touche quel classe de corticoïdes?

A

Minéralo et gluco

57
Q

Que sont les effets cliniques de la maladie d’Addison
Asthénie avec ___
_____
Amaigrissement avec ____
Mélanodermie (____)

A

courbatures
hypotension artérielle
anorexie
hyperpigmentation

58
Q

Que sont les tx possibles de la maladie d’Addison?

A
  • Substituer l’aldostérone
    manquante
  • La Fludrocortisone est un
    corticoïde ayant un très fort
    pouvoir minéralocorticoïde
59
Q

Quel classe de stéroïdes est ce que la maladie hirsutisme hyperandrogénique affecte?

A

stéroïdes C19

60
Q

QSJ:
* Hypersécrétion en stéroïdes C19
* Augmentation de la
Déhydroépiandrosterone (DHEA), de
l’androstènediol (DIOL) et
l’androstenèdione

A

Hirsutisme hyperandrogénique

61
Q

Effet clinique de Hirsutisme hyperandrogénique?

A

+ de poils partout

62
Q

Tx de Hirsutisme hyperandrogénique?

A

cyprotérone (antiandrogène)

63
Q

QSJ: * Défaut dans la fonction des enzymes
21α-hydroxylase et 11β-hydroxylase
(minéralo et glucocorticoïdes) =
Augmente les niveaux de DHEA
* Défaut dans la fonction de la 3β-
hydroxystéroide déshydrogénase
(3β-HSD) (minéralo, glucocorticoïdes
et stéroïdes sexuelle)

A

Hyperplasie surrénalienne congénitale

64
Q

Effet cliniques de Hyperplasie surrénalienne congénitale
Anomalie des ____
Anomalie des ____
Troubles de développement des ___

A

surrénales
gonades
organes sexuelles

65
Q

tx Hyperplasie surrénalienne congénitale

A

ça dépend des effets cliniques

66
Q

L’aldostérone possède une fonction ___ en ___ (position)

A

aldéhyde
C13

67
Q

VF: L’atome d’oxygène en C11 est essentiel à l’activité de l’aldostérone?

A

F, à l’activité glucocorticoide

68
Q

Combien de carbones comportent les cortico

A

hétérocycle 21 carbones

69
Q

Quelles fonctions se retrouvent dans TOUS les dérives actifs de cortico

A

cétoalcool (C17), double liaison en C4, groupement cétone en C3

70
Q

Que sont les Modifications typiques sur le squelette du cortisol retrouvées
dans les glucocorticoïdes synthétiques (4)
1. Addition d’une double liaison entre ___
2. Addition d’un méthyle en ___
3. Addition d’un méthyle en ___
4. Addition d’un Fluor sur le ___

A

C1 et C2
C6
C16
C9

71
Q

Quel modification de la structure diminue l’activité glucocorticoide?

A

Diminution de l’alcool en C11 en cétone

72
Q

L’introduction d’une double liaison entre C1 et C2 du cycle A augmente ou diminue l’activité anti-inflammatoire et du glucocorticoide

A

augmente

73
Q

L’introduction du fluor en F9 (augmente, diminue) l’effet anti-inflammatoire et ____

A

augmente
minéralocorticostéroide

74
Q

VF:
L’addition d’un groupement méthyle en C16 détruit l’activité minéralocorticoide
L’addition d’un groupement alcool en C16 détruit l’activité minéralocorticoide

A

V
V

75
Q

Qu’est-ce qui peut inactiver (naturellement) le CORTISOL (3)?

A

oxydation de l’alcool en C11
réduction de la double liaison en C5
Réduction de la cétone en C3

76
Q

Prednisolone

A
77
Q

Comment peut-on augmenter la solubilité aqueuse d’un cortico

A

Formation d’un sel phosphate (PO4-Na)

78
Q

Quelle est l’utilité d’augmenter la solubilité aqueuse d’un cortico?

A

injection IV

79
Q

Comment peut on augmenter la liposolubilité d’un cortico? (2)

A

formation d’ester (précurseur métabolique)
formation d’éther avec 2 OH pour former structure cyclique (pas un précurseur métabolique)

80
Q

VF: le ciclesonide est un pro-médicament

A

V

81
Q

Pharmacocinétique des cortico:
- où s’effectue la réduction de double liaison en C4
- où s’effectue la réduction de cétone C3

A

foie
foie

82
Q

La majorité de ces métabolites réduits sur
le cycle A sont par la suite conjugués au
___ et ____ dans le foie et les
reins. (hint… acétaminophène)

A

sulfate
glucuronide

pha 1031 (2 decks)

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