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Pharmacologie > cibles et mécanismes d'action des médicaments > Flashcards

cibles et mécanismes d'action des médicaments Flashcards

1
Q

qui a élaborer le concept de cible moléculaire ?

A

Paul Ehrlich

“les substances n’agissent pas si elles ne sont pas fixées”

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2
Q

définition : cible

A

une macromolécule de l’organisme sur laquelle se fixe un medoc en vu d’entraîner une réponse biologique

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3
Q

DCI =

A

Dénomination Commune Internationale

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4
Q

En 1999 on comptai cb de cibles de médic ?

A

483

ajd un peu + de 500

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5
Q

Quelles sont les pcpales cibles de médic ?

A
  • récepteurs mbnR
  • enzymes
  • canaux ioniques
  • pompes ioniques
  • transporteurs
  • ADN
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6
Q

un seul principe actif peut-il exercer une action sur plusieurs cibles différentes ?

A

Oui

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7
Q

Une même cible peut-elle être visée par plusieurs médicaments ayant une action identique ?

A

oui

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8
Q

Une même cible peut-elle être visée par plusieurs médicaments ayant une action opposée ?

A

oui

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9
Q

Si le ligand est hydrophobe/lipophile, où pourra-t-il se fixer ?

A

récepteurs nucléaires par expl

car il peut passer la mb p

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10
Q

Si le ligand est hydrophile, où pourra-t-il se fixer ?

A

récepteur de la mb p
(qui mettra en oeuvre un autre mécanisme d’action)
(car il ne peut pas traverser)

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11
Q

Dans une synapse : récepteur R2 est sur la terminaison nerveuse ou sur la cellules effectrice ?

A

terminaison nerveuse

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12
Q

Dans une synapse : récepteur R1 est sur la terminaison nerveuse ou sur la cellules effectrice ?

A

cellule effectrice

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13
Q

Dans une synapse : récepteur R3 est sur la terminaison nerveuse ou sur la cellules effectrice ?

A

terminaison nerveuse

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14
Q

Dans une synapse : quelle sont les issues possibles pour le nouveau médiateur dns la fente synaptique ?

A
  • dégradé
  • re-capté par les terminaison nerveuses puis ré-secrété
  • re-capté par les terminaison nerveuses pour être dégrader en intracell
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15
Q

Dans une synapse : comment amplifier la transmission du signal ?

A
  • apport de précurseur supplémentaires
  • apport d’agoniste à R2
  • apport d’antagoniste à R3
  • apport d’agonistes pour R1
  • inhiber recaptage du nm (reste dans la fente synaptique)
  • potentialiser les voies de signalisation intracell (en ciblant les voies de signalisation qui sont les mêmes que R1 et qui conduisent à l’effet)
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16
Q

Dans une synapse : comment inhiber la transmission du signal ?

A
  • inhiber les enzymes de synthèse
  • apport d’antagoniste à R2
  • apport d’agoniste à R3
  • apport d’antagoniste à R1
  • inhiber les voies de régulation au niveau intracell du récepteur
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17
Q

Dans une synapse :

que devient le précurseur ?

A

synthétisé en médiateur par une enzyme

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18
Q

Dans une synapse :

R2 amplifie l’autorégulation positive ou a une régulation inhibitrice ?

A

R2 amplifie l’autorégulation positive

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19
Q

Dans une synapse :

R3 amplifie l’autorégulation positive ou a une régulation inhibitrice ?

A

R3 a une régulation inhibitrice

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20
Q

Quel est le précurseur de la dopamine ?

A

La lévodopa

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21
Q

Quel est le parcours de la lévodopa jusqu’à la dopamine ?

A
  • lévodopa par voie orale
  • traverse voies intestinales
  • va dans les tissus périphériques
  • rejoint le cerveau où elle sera métabolisée par une enzyme (la dopadécarboxylase)
    = dopamine
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22
Q

Quelle est l’enzyme qui métabolise la lévodopa en dopamine ?

A

La dopadécarboxylase

23
Q

La dopamine synthétisée représente cb de de % de la la dose de lévodopa administrée ?

A

1%

24
Q

Quels sont les inhibiteurs qu’on peut associer à la lévodopa pour pas qu’elle ne soit métabolisée avant d’arriver dans le cerveau ?

A

Des inhibiteurs spé de la dopadécarboxylase périphérique (intestins et tissus, mais pas cerveau)

  • la carbidopa
  • le bezérapine
25
Q

Par quoi est dégradée la dopamine et ses précurseurs ?

A

les monooxydases (MAO)

26
Q

inhibiteur de la MAO

A

la sélégiline

agmt l’effet des médiateurs dopaminergiques

27
Q

Quel inhibiteur pour inhiber la recapture de la dopamine ?

A 
la venlafaxine  (antidépresseur)
(on agmt la forme dispo active et on renforce ses effets)
28
Q

autre enzyme qui dégrade la dopamine

A

la catécolométhyltransférase (= COMT)

29
Q

comment inhiber la COMT ?

A 
par entacapone 
(renforce la qté de dopamine pour la maladie de Parkinson)
30
Q

agonistes dopaminergiques ?

A

la bromocriptine

antagoniste au niveau périph ou ctral

31
Q

antagonites de la dopamine ?

A

halopéridol
dompéridone
(périph et ctral)
ctral : antipsychotiques pour traiter des psychoses particulières
périph (voire ctral) : anti nauséeux (dompéridone)

32
Q

Comment sont appelés les antagonites de la dopamine ? (autre nom)

A

neuroleptiques

33
Q

Vrai ou Faux ? les cibles des médicaments destinés à l’Homme sont toutes humaines ?

A

FAUX

34
Q

Vrai ou faux : dans tous les cas la cible d’un médicament est une structure endogène ?

A

Faux

35
Q

Cb des récepteurs mbnR (héptahélicaux) identifiés sont actuellement ciblé par des médicaments ?
%

A

10%

36
Q

Cb des récepteurs nucléaire identifiés sont actuellement ciblé par des médicaments ?
%

A

17%

37
Q

Cb des enzymes identifiés sont actuellement ciblé par des médicaments ?
%

A

4%

38
Q

Cb des canaux ioniques identifiés sont actuellement ciblé par des médicaments ?
%

A

2,5%

39
Q

Cb des cibles sont non déterminées ?

A

~34

40
Q

Cb des cibles sont des récepteurs nucléaires ?

A

~10

41
Q

Cb des cibles sont des canaux ioniques ?

A

~24

42
Q

Cb des cibles sont des récepteurs mbnR ?

A

~217

43
Q

Cb des cibles sont des enzymes ?

A

~135

44
Q

Cb des cibles sont de l’ADN ?

A

~10

45
Q

Cb des cibles sont des hormones et facteurs de croissance ?

A

~53

46
Q

Cb de récepteurs mbnR sont des cibles potentielles ?

A

2000

47
Q

Cb d’enzymes sont des cibles potentielles ?

A

3500

48
Q

Cb de canaux ioniques sont des cibles potentielles ?

A

1000

49
Q

Cb de récepteurs nucléaires sont des cibles potentielles ?

A

> 150

50
Q

Cb de % des médicaments ciblent des récepteurs mbnR ?

A

45%

51
Q

Cb de % des médicaments ciblent des récepteurs intracell ?

A

5%

52
Q

Cb de % des médicaments ciblent des enzymes ?

A

30%

le + souvent des inhibiteurs de l’activité enzymatique

53
Q

Cb de % des médicaments ciblent des éléments de transfert des ions (pompes, canaux, transporteurs ioniques) ?

A

10%

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