D van ADME Flashcards
1
Q
distributie
A
= verdeling farmacon naar verschillende weefsels via bloedbaan
2
Q
tekening verdeling & uitwisseling farmacon plasma & weefsel
A
p37
3
Q
water in lichaam schema
A
TBW = 60% lichaamsgewicht
- ECF 1/3 (20%)
> interstitial fluid 3/4
> plasma 1/4 (5%)
> transcellulair fluid
- ICF 2/3
4
Q
water in lichaam beïnvloedende factoren
A
- leeftijd
- geslacht
- waterinname/verlies
5
Q
compartimentmodellen + tekening
A
- een-compartimentmodel
> lichaam 1 kinetisch homogene eenheid
> plasmaconc directe spiegeling conc andere lichaamsgebieden - twee-compartimentmodel
> centraal: goed doorbloede organen (nier, hart, brain, long)
> perifeer: farmacon met vertraging toe
p39
6
Q
Vd
A
= verdelingsvolume= fictieve volume hvh farmacon verdeeld om overal conc te verkrijgen = plasmaconc
Vd = hvh GM / Cplasma
7
Q
beïnvloedende factoren farmacon
A
- moleculair gewicht
- oplosbaarheid (logP)
- ioniseerbaarheid & pH
8
Q
besluit
A
- lipofiel absorbeert beter
- niet geïoniseerde fractie beschikbaar absorptie
- zwakke zuren beter in maag
- zwakke base beter in darm
- resorptie versneld door ion trapping & bloedcirculatie
9
Q
eiwitbinding in plasma + tekening
A
- albumine (zwakke zuren)
- alpha 1-zuurglycoproteine (zwakke basen)
- Cp = totale plasmaconc
- fu = vrije fractie
- fb = gebonden fractie
- Ka = affiniteit farmacon plasma-eiwitten
p43
10
Q
weefselbinding
A
- PCB (polychloorbifenyl)
> ophoping vet - gentamycine
> toxisch nieren & gehoororgaan - tetracycline
> complexen calcium in gebit en botten - ketoconazol
> schimmeldodende (nagels)
11
Q
specifiek barrieres
A
- BBB (blood brain barrier)
> endotheel
> basale membraan
> astrocyten omliggend CZS
> passieve & carriergemedieerde transport - placenta
- moedermelk
> zuurder dan plasma
> lipofiele GMA !!
> meer eiwit > eiwitgebonden GM
