FARMA -> cholinergiczny

Question 0

co rozkłada acetylocholinę(ACh)

Answer 0

acetylocholinoesteraza (AChE)

butyrylocholinoesteraza (BChE)

Question 1

gdzie znajdują się receptory M1 i jakie pełnią funkcje?

Answer 1

kom. żołądka (okładzinowe)
OUN (kora, hipokamp)
zwoje jelit i autonomiczne

pamięć, pobudzenie OUN
wydzielanie HCl
przysp. perystaltyki

selektywnym antagonistą jest pirenzepina

Question 2

receptory muskarynowe (sposób działania wewnątrzkomórkowego)

Answer 2

M1, M3, M5 hydroliza polifosfatydyloinozytolu

M2, M4 hamowanie cyklazy adenylanowej

Question 3

działanie na ukł. krążenia ACh

Answer 3

rozszerzenie naczyń z towarzyszącą tachykardią przy małych dawkach lub bradykardią przy wyższych (bezpośrednie działanie na serce)

chrono (-) (wywołując w komórkach ukł. przewodzącego zwiekszenie prądu repolaryzacyjnego K+, zwalniającego proces samoistnej depolaryzacji)

drono (-) (szczególnie w AV i wł. Purkinjego, w przedsionkach szybkość może być nienaruszona albo nawet wzrastać! dlatego impulsacja z ukł. przywsp. może powodować utrzymanie kub zaostrzenie trzepotania/migotania przedsionków powstających w msc ektopicznym!!)

ino (-) (efekt pośredni: obniżenie akt. AMP i kanału Ca2+)

rozszerzenie nn. wieńcowych przez miejscowe wydzielanie NO (działanie mało istotne w porównaniu do miejscowej prężności O2 lub stężenia adenozyny)

Question 4

gdzie znajdują się rec. M2 i jakie są ich funkcje?

Answer 4

serce (przedsionki! ukł. przewodzący)

spadek cz. skurczów
zmniejszenie rzutu serca

Question 5

gdzie znajdują sie rec. M3 i jakie są ich funckcje?

Answer 5

gr. egzokrynowe
mm. gładkie
pęcherz

wzmożenie wydzielania w gruczołach
rozkurcz naczyń (pośrednio poprzez pobudzanie wydzielania NO, ale gdy uszkodzony jest śródbłonek następuje skurcz naczyń poprzez bezpośrednie działanie na mm. gładkie)
skurcz mm. gładkich

Question 6

działanie ACh na ukł. krążenia

Answer 6

rozszerzanie naczyń (małe dawki)

duże dawki: chrono (-),drono(-),ino(-)

Question 7

w jaki sposób ACh rozszerza nn. wieńcowe?

Answer 7

poprzez stymulowanie syntezy NO (aktywacja rec. M3) i pośrednie hamowanie uwalniania epinefryny z zak. adrenergicznych

uszkodzenie śródbłonka -> aktywacja receptorów w mięśniach gładkich -> SKURCZ!

Question 8

wpływ ACh na serce

Answer 8

• bezpośrednio: zwiększanie prądu repolaryzacyjnego k+ w ukł.przewodzącym-efekt chrono(-)
• poprzez rec M2 :zahamowanie wpływów ukł. adrenergicznego
• ino(-) w przedsionku(szybkość przewodzenia jest zachowana) -> dz. pośrednie: obniżenie akt. cyklicznego AMP i kanału Ca2+. Takie działanie stanowi podstawę podtrzymania migotania i trzepotania przedsionków!
• działając na węzeł AV może doprowadzić do całkowitego bloku serca

Question 9

działanie glikozydów naparstnicy

Answer 9

*ino(+):
hamowanie pompy sodowo-potasowej->zwiększenie stężenia Na i Ca w komórce
*chrono(-) i drono(-):
większenie napięcie n.błędnego->hamowanie ww. AV i SA
*zwiększanie czułości baroreceptorów
*zmniejszenie akt. ukł. współczulnego -> spadek oporu tętniczek (bezpośrednie działanie glikozydów jest przeciwstawne!)

Question 10

wpływ ACh na ukł. pokarmowy

Answer 10

bezpośrednia stymulacja:wzrost napięcia i częstości skurczów i akt. wydzielniczej jelit (reakcje nieobserwowane bo słaba perfuzja do tkanek i szybka hydroliza przez BChE

Question 11

wpływ ACh na ukł.moczowy

Answer 11

skurcz m. wypieracza
wzrost ciśnienia podczas mikcji
nasilenie perystaltyki moczowodu
(reakcje niewyraźne:działanie BChE i słaba perfuzja)

Question 12

metacholina

Answer 12

dłuższy czas działania i większa selektywność niż ACh
przewaga działania muskarynowego nad nikotynowym
stosowana w skurczach naczyń obwodowych i w prowokacyjnej spirometrii

Question 13

zastosowanie betnecholu

Answer 13

pooperacyna atonia ukł. pokarmowego (zastąpiony przez metoklopramid)
zatrzymanie moczu i niepełne opróżnianie pęcherza

Question 14

cewimelina

Answer 14

agonista rec. M3
nasilanie wydzielania śliny i łez
mniejsze działanie niepożądane niż przy pilokarpinie(pocenie się)

Question 15

zniesienie reakcji toksycznych leków cholinomimetycznych

Answer 15

ciężkie reakcje ze str. ukł. krążenia lub zwężające oskrzela:epinefryna(0,3-1mg s.c./i.m) + atropina

Question 16

przeciwskazania do stosowania agonistów muskarynowych i dodatkowe działania niepożądane

Answer 16

astma
nadczynność tarczycy(migotanie przedsionków)
niewyd. nn. wieńcowych(wywoływanie niedociśnienia)
ch. wrzodowa żołądka i XIInicy
\+
zaczerwienienie twarzy
pocenie się
bolesne kurcze w j. brzusznej
odbijanie się
uczucie napięcia p. moczowego
trudności akomodacji wzroku
bóle głowy
ślinienie się

Question 17

atropina

Answer 17

nieselektywny antagonista rec. M
działanie zależne od dawki:
zahamowanie pocenia się,lekka bradykardia<niewidoczna tęczówka,halucynacje,majaczenie

zastosowanie:premedykacja anestezjologiczna
zatrucia inh.cholinoesterazy,bradykardia,stany skurczowe dr.moczowych i żółciowych,bezspośrednio uwalania histaminę z mastocytów

zbyt dużo efektów ubocznych
zatrucie:rozpalony jak piec,ślepy jak kret,suchy jak pieprz,czerwony jak burak,niespokojny jak tygrys w klatce

Question 18

leki cholinomimetyczne: działanie, wskazania, przeciwwskazania, działania niepożądane

Answer 18

działanie:bradykardia
rozszerzenie naczyń
skurcz mm. gładkich(ukł.pok, oddech. i moczowy)
wzrost perystaltyki p. pok.
pobudzenie gr. egzokrynnych(pocenie się,łzawienie,ślinienie się,sekrecja oskrzelowa)
zwężanie źrenicy i spadek ciś. środgałkowego

wskazania:atonia przew. pok.
hipotonia pech. moczowego
jaskra(z zamkniętym kątem przesączania)
zatrucie atropiną

przeciwskazania:astma
ch.wrzodowa
skurcz przew. pok.
niedrożność dr. moczowych
ch. Parkinsona
nadczynność tarczycy(->migotanie przedsionków)

działania niepożądane:nudności,biegunka
miosis,łzawienie,zab.widzenia
ślinotok
pocenie się
bradykardia
wzmożenie akt. oun
niestałość emocjonalna
zab. senne

Question 19

inhibitory cholinoesterazy:działanie, wskazania,przeciwskazania,dz.niepożądane

Answer 19

cholinomimetyki działające pośrednio

wskazania:jaskra
diagnostyka i leczenie miastenii
zatrucie cholinolitykami
odwrócenie bloku ner.-mięś.
ch. Alzheimera

p/wskazania:jak w innych cholinomimetykach
dz.n.:j.w.
wrazie zatrucia -> atropina + reaktywatory AChE (pralidoksym,obidoksym)

Question 20

fizostygmina

Answer 20

inh. AChE
dobrze przenika do oun
leczenie zatruć atropiną(rzadko), zwężanie źrenicy w jaskrze(lek z wyboru)
większa toksyczność niż piokarpina i mniejszy undeks terapeutyczny

Question 21

neostygmina

Answer 21

inh. AChE
przenika przez barierę krew-mózg
leczenie miastenii,atonii pooperacyjnej p. pok.
antidotum w zat. atropiną
odwrócenie bloku n-m
podawany w ostatniej fazie znieczulenia ogólnego w celu zniesienia działania środków anelgetycznych
dz.n.:jak w cholinomimetykach tylko mniej nasilone(częste łzawienie, ślinotok… dlatego przed zastosowaniem podaje się małą dawkę atropiny)

Question 22

pirydostygmina

Answer 22

inh. AChE
długi czas działania
leczenie jaskry z zamkniętym kątem przesączania

Question 23

donepezyl

Answer 23

inh. AChE
przenika do oun
leczenie łagodnej i średniej postaci ch. Alzheimera

Question 24

leki cholinolityczne

Answer 24

antagoniście rec.M
parasypatykolityki

ham. wydz. gruczołów
kserostomia
tachykardia
rozszerzenie źrenicy i zaburzenie akomodacji
rozkurcz mm. gładkiej
ham. wydzielania żołądkowego
działanie na oun(atropina-pobudzenie hioscyna-hamowanie i niepamięć)

wskazania:zab. rytmu serca z bradykardią,
wyłączenie n.błędnego i wydzielania śluzu w dr.odd. podczas sedacji ogólnej
diagnostyka dna oka
astma,POChP
ch. Parkinsona
ch. wrzodowa(selektywne na rec.M1)

p/wskazania:jaskra
przerost gr. krokowego
niedrożność p. pok
ch. niedokrwienna serca

dz. niepożądane:zatrzymanie moczu
zaparcia
światłowstręt,niewyraźne widzenie
podwyższenie ciś. śródgałkowego

Question 25

hioscyna (skopolamina)

Answer 25

bardzo łatwo przechodzi przez barierę k-m
działanie depresyje na oun
dużo efektów ubocznych(jak atropina)
pochodna: butylobromek hioscyny nie działa na oun: stany skurczowe n.trawiennych, przygotowanie do badań

Question 26

tropikamid

Answer 26

cholinolityk

rozszerzenie źrenicy w badaniu oka i w przypadku porażenia mm. rzęskowych

Question 27

ipratropina

Answer 27

cholinolityk
pochodna atropiny
słabo wchłania się przez błony biologiczne
podawany w postaci wziewnej (ATROVENT)
rozszerzanie oskrzeli, zmniejszenie wydzielania śluzu
hamuje przede wszystkim rec. M3 ale również M2,następstwem czego może być skurcz oskrzeli po inhalacji
zastosowanie:POChP i astma
tiotropina(10x silniejsza i bardziej selektywna w stusunku do rec. M3)

Question 28

pirenzepina

Answer 28

selektywny antagonista M1

leczenie ch. wrzodowej żołądka i dwunastnicy

Question 29

benzatropina

Answer 29

cholinolityk

stosowany w ch. Parkinsona i zesp. parkinsonowskich

Question 30

receptory nikotynowe

Answer 30

rec. jonotropowy
neuronalny (Nn): zwoje autonomiczne, oun
mięśniowy (Nm): płytka nerwowo-mięśniowa

Question 31

nikotyna

Answer 31

agonista rec. Nn

w małych dawkach pobudza, w dużych poraża rec. Nn w zwojach wegetatywnych

Question 32

trimetafan

Answer 32

antagonista rec. Nn
obniża cisnienie tętnicze krwi(stany nagłe, nadciśnienie źłośliwe i zabiegi chirurgiczne)
tachyfilaksja!
hipotonia ortostatyczna, kserostomia,achloremia,rozszerzenie źrenic,zab. akomodacji

Question 33

tubokuraryna

Answer 33

powinowactwo do Nm bez akt. wewnętrznej(nie depolaryzują)
wypieranie ACh i hamowanie depolaryzacji
niestosowana (uwalnianie histaminy z mastocytów,skurcz oskrzeli,spadek ciśnienia krwi)
podanie inh. AChE cofa objawy

Question 34

panokuronium

Answer 34

wypiera ACh z wiązania z rec. Nm brak akt. wewnętrznej
szybko i średniodługo działający
(werukonim,rekuronium->szybciej działające)
podanie inh. AChE cofa objawy

Question 35

sukcynylocholina (suksametonium)

Answer 35

powinowactwo do Nm z aktywnością wew.(wywołuje depolaryzacje, hamuje repolaryzację)
jedyny stosowany teraz lek zwiotczający mm.
nie można odwrócić bloku podając inh. acetylocholinoesterazę (podanie pogłębia jedynie efekt)!!!

dz.n.:bradykardia, wzrost K+ we krwi,wzrost ciśnienia śródgałkowego,złośliwa hipertermia,

Question 36

ekotiopat

Answer 36

inh. ChE
leczenie jaskry (również stosuje się dyflos)

Question 37

galantamina i rywastygmina

Answer 37

inh. AChE

leczenie ch. Alzheimera (jak donepezyl)

Question 38

edrofonium

Answer 38

inh. AChE

diagnostyka miastenii