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Farmacología > Farma SN, Sedantes-hipnóticos > Flashcards

Farma SN, Sedantes-hipnóticos Flashcards

1
Q

Fármacos sedantes-hipnóticos

Sedante

A

Fármaco que disminuye la actividad, modera la excitación y produce calma

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Q

Fármacos sedantes-hipnóticos

Hipnótico

A
  • Fármaco que produce somnolencia, facilita inicio y mantenimiento del sueño (con características naturales)
  • Puede ser un sedante en una dosis más alta
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3
Q

Benzodiacepinas (BZD)

Mecanismo de acción de BZD

A

Fármacos gabaérgicos moduladores alostéricos del receptor GABAA (canales iónicos)

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4
Q

Benzodiacepinas (BZD)

Propiedades generales de BZD

A
  • Sedantes
  • Hipnóticos
  • Ansiolíticos
  • Anticonvulsivos
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5
Q

Benzodiacepinas (BZD)

Receptor farmacológico de BZD, GABAA

A

BZD abren canal GABAA solo en presencia de GABA

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6
Q

Benzodiacepinas (BZD)

BZD son moduladoras alostéricas de GABAA

A
  • A: Receptor vacío sin ligando cerrando el canal y no entra Cl, por lo que no hay cambios en la polaridad de las neuronas
  • B: GABA llega y se une como agonista al receptor; el Cl entonces puede entrar a la célula
  • C: GABA llega y la BZD como modulador alostérico llega y abre más el canal iónico para facilitar más el paso del Cl
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7
Q

Benzodiacepinas (BZD)

Farmacocinética de BZD

A
  • Muy lipofílicos
  • Absorción completa
  • Unión a proteínas de 70-99%
  • VD alto
  • Metabolismo en hígado, CYP3A4 y 2C19
  • Excreción renal
  • T 1/2 variable
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8
Q

Benzodiacepinas (BZD)

Efectos adversos de BZD

A
  • Mareo
  • Cansancio
  • Aumento del tiempo de reacción
  • Incoordinación motriz
  • Reacciones de desinhibición o descontrol
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9
Q

Benzodiacepinas (BZD)

Consideraciones de BZD

A
  • Precaución al conducir
  • Peligro de uso con alcohol
  • CATEGORÍA D (de preferencia no usar en embarazo)
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10
Q

Benzodiacepinas (BZD)

Abstinencia de BZD

A
  • Ansiedad, insomnio y convulsiones
  • Sd. de abstinencia del RN
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11
Q

Benzodiacepinas (BZD)

Dependencia y abuso de BZD

A

Riesgo medio-alto

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12
Q

Benzodiacepinas (BZD)

Interacciones medicamentosas farmacodinámicas de BZD

A

Uso con otros depresores del SNC
- Peligroso (Alcohol, analgésicos opioides, relajantes musculares, barbitúricos)
- Vigilancia (Antihistamínicos, antidepresivos)

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13
Q

Benzodiacepinas (BZD)

Interacciones medicamentosas farmacocinéticas de BZD

A

Sustratos de CYP3A4 y 2C19:
- Precaución con inhibidores (Eritromicina, ketoconazol, jugo de toronja)

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14
Q

Benzodiacepinas (BZD)

Antídoto de intoxicación por BZD

A

Flumazenil (Es antagonista competitivo de GABAA)

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15
Q

Benzodiacepinas (BZD)

Clasificación de BZD

A
  • Vida media corta: 3-8 hrs (Midalozam, triazolam)
  • Vida media intermedia: 10-20 hrs (Lorazepam, estazolam)
  • Vida media larga: 1-3 días (Clorazepato, diazepam, clonazepam)
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16
Q

Benzodiacepinas (BZD)

¿Para cuáles enfermedades las BZD?

A
  • Trastornos de ansiedad (no son de 1ª línea; uso temporal)
  • Abstinencia alcohólica
  • Espasticidad
  • Trastornos de sueño (usar menos de 2 semanas)
  • Sedación (procedimientos qx; midazolam)
  • Convulsiones
  • Depresión (para depresión sola no se usa)
17
Q

Benzodiacepinas (BZD)

Flunitrazepam

A
  • NO USAR
  • Asociado a conducta delicuencial
18
Q

Benzodiacepinas (BZD)

Zolpidem, Eszopiclona, Zaleplona

A
  • Hipnóticos relacionados
  • Principal uso: Insomnio
  • Mecanismo de acción similar a BZD; modulador alostérico de GABA
  • No altera patrones del sueño
  • NO ingerir con alcohol
  • Metabolismo hepático
19
Q

Benzodiacepinas (BZD)

Trazadona

A
  • Usado para el manejo y tx de trastorno depresivo mayor
  • Grupo de inhibidores de recaptura y antagonista de serotonina
  • EA: Cefalea, fatiga, mareo y somnolencia
20
Q

DORA (Dual Orexin Receptor Antagonist)

DORA (Dual Orexin Receptor Antagonist)

A
  • Suvorexant
  • Lemborexant
  • Daridorexant
  • Seltorexant
21
Q

DORA (Dual Orexin Receptor Antagonist)

Mecanismo de acción del Lemborexant (Dayvigo, Eisai)

A

Antagonista de los receptores de orexinas

22
Q

DORA (Dual Orexin Receptor Antagonist)

Indicación de Lemborexant (Dayvigo, Eisai)

A

Tx de insomnio

23
Q

DORA (Dual Orexin Receptor Antagonist)

Propiedades generales de Lemborexant (Dayvigo, Eisai)

A
  • Sedantes, hipnóticos
  • Mostró superioridad con respecto a Zolpidem
24
Q

Barbitúricos

Barbitúricos

A
  • FÁRMACOS PELIGROSOS
  • Uso nulo en MG
  • Ventana terapéutica reducida
  • Depresión del centro respiratorio
  • Intoxicación reportada en tentativas de suicidio y toxicómanos
25
Q

Barbitúricos

Mecanismo de acción principal de los Barbitúricos

A
  • Fármacos gabaérgicos moduladores alostéricos no puros del receptor GABAA
  • Activan el canal más tiempo y en ausencia de GABA
  • Antagonizan receptores glutamatérgicos
26
Q

Barbitúricos

Farmacocinética de los barbitúricos

A
  • Absorción: Varía tasa; inductor de CYP2C19
  • T 1/2: 100 hrs
  • Excretado por riñón e hígado
27
Q

Melatonina, Ramelteón

Melatonina, Ramelteón

A
  • Liberación solo en ausencia de luz
  • Se une a receptores MT1 y MT2
  • Activa el centro del sueño del hipotálamo
  • Útil para jetlag
28
Q

Melatonina, Ramelteón

Mecanismo de acción de la melatonina y ramelteón

A

Agonista exógeno

29
Q

Melatonina, Ramelteón

Farmacocinética de la melatonina y ramelteón

A
  • Buena absorción
  • Biodisponibilidad desconocida
  • Presentación oral y sublingual
30
Q

Melatonina, Ramelteón

Posología de la Melatonina y Ramelteón

A
  • 3-6 mg
  • Administrar 30 min antes de dormir
31
Q

Melatonina, Ramelteón

Efectos adversos de la Melatonina y Ramelteón

A
  • Cefalea
  • Náusea
  • Somnolencia
  • Sedación
  • Aumenta la frecuencia de convulsiones en px epilépticos
32
Q

Antihistamínicos

Receptor farmacológico de los antihistamínicos

A

Receptor H1 de histamina

33
Q

Antihistamínicos

Mecanismo de acción de los Antihistamínicos

A

Antagonistas del receptor H1 de la histamina

34
Q

Antihistamínicos

Propiedades generales de los Antihistamínicos

A

Se aprovecha un efecto colateral no terapéutico para inducir sueño

35
Q

Antihistamínicos

Antihistamínicos

A
  • Difenhidramina
  • Clorfenamina
  • Hidroxizina
36
Q

Antihistamínicos

Efectos adversos de los Antihistamínicos

A
  • Alto margen de seguridad
  • Efectos anticolinérgicos (Sequedad de boca)

Farmacología (12 decks)

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