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7 Periodo - Lara > Farmaco - Ac2 > Flashcards

Farmaco - Ac2 Flashcards

1
Q

Definição anestésicos locais

A

Fármacos/drogas que tem a capacidade de bloquear temporariamente condução nervosa local

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2
Q

Qual ordem de comprometimento dos anestésicos nas fibras nervosas

A
  • fibras perifericas autonomicas
  • fibras de sensibilidade térmica, dolorosa e tátil
  • fibras de pressão e vibração
  • fibras de propriocepcao e motoras

*recuperacao em ordem inversa

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3
Q

Diferença de anestesia para analgesia

A

Analgésicos são inibidores específicos das vias e dor e anestésicos locais sao inespecífico das vias sensoriais perifericas, motoras e autonomicas

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4
Q

Estrutura química anestésico

A

Um grupo aromático lipofilico
Uma cadeia intermediária (amida ou Ester)
Um grupo amina hidrofílica

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5
Q

Quais propriedades físico-químicas determinam atividade do anestésico

A
  • peso molecular (PM)
    -pKa
    -Lipossolubilidade
    -Grau de ligação a proteínas

*PM inversamente relacionado a capacidade do anestesio se difundir no tecido

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6
Q

Qual propriedade físico-química faz o anestésico ter ação rápida devido menor grau de ionização em pH fisiológico

A

Baixo pKa

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7
Q

Como a hidrossolubilidade afeta a ação dos anestésicos

A

Anestésicos hidrofóbicos são mais potentes e tem maior duração de ação

  • os hidrofóbicos moderados são os mais potentes
    Enquanto osextremamebte hidrofóbicos podem ficar presos na membrana lipidica
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8
Q

Grau de ligação as proteínas

A

Agente com alta ligação de proteínas tem maiores duração de ação

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9
Q

O que é a forma ionizada do anestésico

A

Apresenta de forma hidrossolúvel

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10
Q

Como é feita a transmissão e sensação da dor

A

Dor aguda— fibra Ag, são mais localizadas, transmitem os impulsos em 5a25m/s, é caracterizada como primeira dor

Dor crônica- fibras C, polimodais, aparecimento mais lento, 1m/s, dor indistinta, latejante, em queimação , difusa - segunda dor

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11
Q

Fisiologia anestésicos
- mecanismo de ação

A

Bloqueiam canais de sódio regulado pro voltagem > inibindo propagação PA nos neurônios > impede transmissão informação SNC >

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12
Q

Farmacocinetica
- absorção Anestesioc locais

A

É determinada pela lipossolubilidade (mais lipossolúvel menos rapidamente absorvida), vascularização, presença ou ausência de vasoconstritor (+ menor absorção sistêmica)

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13
Q

Como é a distribuição dos AL no corpo

A

Ligados a proteínas: alfa-1glicoproteina
- AL com alta ligação a proteínas tem maior duração e menor biodisponibilidade

AL amidas sai mais distribuídos, os ésteres tem metabolização mais rápida

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14
Q

Como é o metabolismo dos AL

A

Ester- hidrolisados no plasma por pseudocolinesterases (pode causar reações alérgicas) > excreção pelos rins

Amidas- metabolizaria no fígado pelo citocromoP450 (menor potencial alérgico) > metabolitos voltam a circulação e excreção pelos rins

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15
Q

Quais as características ideias de um AL

A
  • difusibilidade no tecido não nervoso
    Boa penetração
    Bloqueio reversível no nervo
    Início rápido de ação
    Duração de ação adequada
    Irritação local mínima
    Baixa toxicidade sistemica
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16
Q

Quais efeitos adversos dos AL

A
  • hipersensibilidade: demartites alérgicas (Ester) devido ao PABA
  • bloqueio de funções vitai> proporcionais a quantidade absorvida
  • estimulacao SNC: inquietação, tremores, insuf. Respiratória, convulsões
  • cariovascular: diminui condução do PA cardíaco, diminui contratilidade
  • vasodilatação e relaxamento brônquico
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17
Q

Quais anestésicos tipo Ester

A

Cocaina, benzocaína, procaina, clorprocaina, tetracaina, propoxicaina

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18
Q

Quais anestésicos tipo amida

A

Lidocaína, mepivacaina, etidocaina, prilocaina, aticaina, bupivacaina, ropivacaina

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19
Q

AL: uso tópico, quais aplicações??

A

Alívio da dor a curto prazo na epiderme
Mucosas ou pele
Efeito curto >30-60 min
Toxidade sistêmica - rápida absorção sistêmica (mucosa ou pele exposta)

Ex: tetracaina (2%), lidocaína 2/10%

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20
Q

AL: infiltrativo , quais aplicações??

A

Intradérmica e subcutânea
Áreas mais profundas
Efeito mais rápido
Dolorida
Associação com epinefrina > duplica tempo de ação

Ex: lidocaína 0,5-1%, procaina, bupivacaina

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21
Q

AL: bloqueio nervoso periferico , quais aplicações??

A

Via percutânea
Injeção maior que necessárias pra bloquear impulso
Fármaco se distribui para locais como gordura perineural e músculo
Injeção próxima aos nervosa > maiores áreas
Boqueios intercostais, plexo cervical, cirurgia de pescoço, nervosa ciáticos

22
Q

AL: bloqueio nervoso central, quais aplicações??

A

Injetado prox a medula espinhal

ANESTESIA ESPINHAL
Injeção no líquido cerebroespinhal do espaço lombar
Lidocaína, bupivacaina, tetracaína

ANESTESIA EPIDURAL
Procedimentos obstétricos

23
Q

Como os AINES atuam

A

Inibindo as enzimas COX diminuindo a biossíntese e liberação de mediadores inflamatórios

24
Q

Como os AINES são classificados

A

De acordo com características químicas, seletividade e reversibilidade pela isoforma COX e pelo tempo de meia vida

25
Q

Para que serve as COX

A

Converte ácido araquidônico em tromboxanos, prostaglandina e prostaciclinas

26
Q

Função de cada COX 1 e 2

A

COX 1 - manutenção revestimento da mucosa gastrointestinal, função renal e agregação plaquetário

COX 2- expressa de forma induzida, resposta inflamatória

27
Q

Quais efeitos terapêuticos dos AINES

A

Todos são, analgésicos (sensibilizam movimentos da dor -pge2 e pgi2), antipiréticos (redução da produção de pge2 a partir da il-1) e anti-inflamatórios (produção de PGs)

*exceto paracetamol > não é anti-inflamatório

28
Q

Efeitos colaterais AINES

A
  • gastrointestinais: náuseas, dor abd., dispepsia, úlceras, hemorragia, anemia, diarreia
  • cardiovascular: edema, piora função renal, menor eficácia de anti-hipertensivo, menor eficácia de diuréticos, hiperpotassemia, AVC, trombose
  • renal: retenção sal e água
  • plaquetas: inibe atv. Plaquetário >equimose e hemorragias
  • SNC: cefaleia, vertigem, tontura
    -útero: prolonga gestação e inibe parto
  • hipersensibilidade: rinite vasomotora, edema angio neurótico, asma, urticária, choque
29
Q

Interações medicamentosas dos AINES

A
  • medicamentos antiamericanismo plaquetarios e anticoagulantes orais: contraindicados o AINES, mais risco de hemorragias e sangramentos > desequilíbrio txa2
  • medicamentos anti-hipertensivo: aine diminui efeito da IECA > bloqueando produção de prostaglandina vasodilatadora e natriuretucas > pode causar bradicardia e síncope
    (Captopril)
  • inibidores seletivos da receptação de serotonina: os ISRS alteram a função plaquetário em associado ao aine pode aumentar risco de hemorragia gastrointestinal

-hipoglicemiantes: (sulfanilreias - glibenclamida): potencializar efeito hipoglicemiantes

30
Q

Como o salicilatos agem? AAS - aspirina

A

Inibe COX de modo irreversível
Impede síntese de TxA2 (prolongada por 10 dias - plaquetas são anucleadas) - inibição plaquetário e antitrombigenica
Síntese de pgi2 pelo endotélio - vasodilatação mediada por PGI2

Usado em manejo do infarto e AVC - agente antitrombigenico

31
Q

Para que o AAS é usado ? Salicilatos
Quais efeitos adversos

A

Usado para: albalgesia - cefaleia, mialgia, artralgias, neuralgias, desconforto pos-op., pós parto.
Antitérmico, anti- agregante plaquetário, IAM, quearatolitico

Efeitos adversos:
Superdosagem crônica: vertigem, diminuição audição, tinido, nausesas
Síndrome de reyne: crianças aprensenya encefalopatia e esteatose hepática grave

32
Q

Derivado de paraminofenol- paracetamol
Para que serve?
Farmacocinetica

A
  • ação analgésica e antipirética
  • opção em pacientes contraindicados para AAs, úlcera poética, hipersensibilidade ou crianças com doença febril

Tmv: 2 hrs

33
Q

Efeitos adversos e contraindicação do paracetamol

A

Ef adverso:
- hepatotoxicidade: forma metabólito tóxico - NAPQI que em condições normais e neutralizado pela glutationa
Em ingestão aguda >7,5 g ou uso repetido pode ter intoxicação 1 a 3 dias e necrose tubular renal e coma hipoglicêmico
»> neutralizado com n-acetilcisteina

Contraindicação
Paciente com insuficiência renal ou hepática

34
Q

Derivado do ácido propiônico
Quais são? AINES
Para que são usados ?

A

Ibuprofeno, naporxeno, cetoprofeno e flurbiprofeno

Dor de cabeça, dor dentária, muscular, moléstia da menstruação- dismenorreia, febre

Usados em tratamento de artrite reumatoide e osteoartrite
Melhores efeitos analgésicos e antitérmica,
com menos efeitos adversos gastrointestinal

35
Q

Derivados do ácido acético e fenilaceticos
Quais são?
Uso

A

Ac acético : indometacina, sulindaco e etodolaco
Indometacina- artrite crônica , fechamento canal arterial persistente,
Ef colaterais: dor cabeça, tonturas, sonolência,

Derivados ácido fenilaceticos; diclofenato e cetorolaco
Diclofenato- anti-inflamatórios mais potente, mais seletividade COX 2, usado doenças crônicas e dor aguda leve a moderada

36
Q

Derivados ácidos enólicos
Quais são?

A

Piroxam: meia vida 50 hrs , uso em dose única diária

Meloxicam: moderada seletividade COX 2, meia vida 25 hrs

Usados em dores lombares
Artrite reumatoide e osteoartrite
Dismenorreia
Dor pós operatória

37
Q

Derivados pirazolicos
Quais são
Uso
Reações adversas

A

Dipirona (metimazol)

Analgésico e antipirético de ação imediata,
Artur reumatoide, gota e febre reumatica

Reações adversas:
Hipersensibilidade
Propensão em causar agranulocitose
Leucopenia primária

38
Q

Derivados da COX 2 - coxibes
Quais são
Uso
Efeitos adversos

A

Celecoxibe, etoricoxibe, valdecoxibe, parecoxibe

Efeitos anti-inflamatórios sem inibição plaquetária e complicações gastronintestinais

Efeitos adversos
Trombose, hipertensão, problemas cardíacos severos&raquo_space;» uso prolongado

39
Q

Como é formado o colesterol?

A

Pode ser adquirido de forma exógena lê-la dieta (quilomicrons no intestino)

Forma endógena: produzido no fígado ela acetil-Coa que é transformada em HMG-CoA e sofre ação da HMG redutase e é formado o colesterol

40
Q

Como o colesterol e triglicerídeos são transportados e quais são as sinalizações de apolipoproteinas (tipo)

A

Eles são transportados e formas de lipoproteína (lipídios mais apolipoproteinas): VLDL LDL HDL E quilomicrons

ApoE: fígado
ApoB: tecidos
ApoC: ligante da lipase (LPL)
Todas apolipoproteinas são moduladas pelo HDL

41
Q

Enzimas importantes no metabolismo do colesterol

A

Desmolase: transforma em esteroides endógenos

Enzima colesterol7alfa hidroxila (CYP7A1): catabolismo em ácidos biliares

42
Q

Dislipdemias

A

Aumento de produção de lipoproteína, deficiência na captura ou deficiência no processamento

Causas
Hipercolesterolemia 1º (alto LDL)
Hipertrigliceridemia 1º (alto Tg e vldl)
Hiperlipidemia mista( alto LDL alto tg e baixo HDL)
Distúrbio HDL

43
Q

Tratamento não medicamentoso da dislipdemia

A

Hipercolesterolemia: terapia nutricional, substituição de ácidos graxos saturados por mono e poli-insaturadas, colesterol
Alimentar…

Hipertrigliceridemia: nutrição, controle de peso, redução álcool, redução açúcar e carbo

Ácidos graxo omega3
Fitoesterois
Proteína de soja
Fibras
Mudanças hábitos de vida
Probióticos
Atividade física
Cessar tabagismo

44
Q

Inibidores da HMG-Coa redutase - estatinas
Ação
Pra que são usadas
Oq que ela diminuem/ efeitos

A

Inibe a enzima HMG-coa redutase» limitando biossíntese de colesterol
A diminuição de colesterol hepático ativa a SREBP 2 que aumenta a expressão de recente LDL > mais captação > diminuição concentração plasmática

Reduz LDL, reduz TG
Também tem efeitos anti-inflamatórios( reduz inflamação placa arteriosclerótica) , antioxidante), função endoteliais (no), neoplasias

45
Q

Quais fármacos das estatinas e quais efeitos adversos

A

Sinvastarina, rosuvastarina, atorvastatina, pravastatina, lovastatina, fluvastatina, pivastatina
- diferenças em potência eficácia e tempo de meia vida

Atorvastatina diminui LDL 30/55% e Tg 29% tmv de 14 hrs
Rosuvastatina
Mais eficazes

Lovastatina e sinvastatina - pro fármaco -
Tipo 1

Efeitos adversos:
Uso crônico e altas doses: rabdomiolise, miopatia, insuficiência renal

Contra indicação: gravidez, lactação,crianças

46
Q

Inibidores da absorção de ácidos biliares
Quais são
Ação
Efeitos farmacológicos

A

Colestiramina

Resinas que se ligam aos ácidos biliares no intestino impedindo a reabsorção&raquo_space; diminuição de ácidos biliares&raquo_space; enzima 7alfa hidroxilase aumenta síntese de ácidos biliares&raquo_space; diminui concentração de colesterol nos hepatocitos &raquo_space; mais expressão de receptor LDL > menos LDL circulante

  • não é eficaz e dieta pobre em gordura

Diminuição de LDL e pode alimentar Tg

47
Q

Efeitos adversos e indicações de inibidores da absorção de ácidos biliares

A

Flatulência, constipação, dispepsia, nauseia, diminuição de vitaminas lipossolúvel
Aumento de vldl

Usado em gestante e crianças

Interações medicamentosas: deve ser administrado 1 hora depois ou 4 hr antes de outros medicamentos

48
Q

Inibidores da absorção de colesterol
Quais são
Açao
Efeitos
Efeitos adversos

A

Ezetimiba

Inibe absorção de colosterol no intestino mediada pelo NPC1L1

Diminui quilomicrons e LDL devido supraregulacaod e receptor

Adversos:
Prisão de ventre, urina escurecida, aumento de bpm, febre, dor abdominal gasosa, inchado em rosto

Contraindicação: hipersensibilidades, gravidez e amamentação

49
Q

Fibratos
Nomes remédios
Ação
Efeitos

A

Bezafibrato, genfibroliza, etofibrato, fenofibrato, ciprofibrato

Estimula PPAR-a >
- aumenta produção de LPL e redução apoc3
- diminui síntese de vldl
- aumenta produção HDL - aumenta síntese de apoA 1 e 2
- aumenta excreção biliar de colesterol hepático
- oxidacao de ácidos graxos nos hepatocitos e menor síntese de Tg

Diminuição de colesterol e Tg

Efeitos adversos: distúrbios gastrointestinais e miopatia

*evitar estatinas com genfibrozila - rabdomiolise

50
Q

Derivados do ácido nicotinico - niacina
Remédios
Ação
Efeito farmacológico
Farmacocinetica
Ef adverso

A

Niacina, vit b3

Atua em receptor nos adipócitos > diminui atividade lipase sensível a hormônio > menor liberação de ácidos graxos>

Diminui LDL e Tg e aumenta HDL

Tempo de meia vida de 60 min e é administrada 2 a 3 vezes por dia

Efeitos adversos: rubor, prurido, exantemas, hepatotxicidade, hiperglicemia

51
Q

Inibidores da PCSK9
Remédios
Ação
Indicações
Efeitos farmacológicos
Efeitos adversos

A

Evolocumabe e alirocumabe

Anticorpos que impede degradação lisossomal do receptor LDL > mais captação de LDL

Usados para pacientes com hipercolesterolemia grave, familiar ou complicações de ateroesclerose

Efeitos adversos: reação no local da injeção e mialgia

52
Q

Inibidor da adenosina trifosfato citrato lia-se (ACL)
Remédios, ação, indicação, contraindicação

A

Ácido bempedoico

Diminui síntese de colesterol hepático e aumenta disponibilidade de receptor LDL

Usado em hipercolesterolemia familiar -adultos, ou dislipdemia mista

Contraindicado em níveis séricos alto de ácido úrico

Reduz colesteol

7 Periodo - Lara (5 decks)

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