Farmacodinamia

Question 1

Farmacodinamia

Answer 1

Estudio del mecanismo de acción del fármaco.

Los fármacos se limitan a estimular o inhibir procesos propios de las células, dependiendo de un receptor.

La EFICACIA del fármaco depende de:
* El número de receptores.
* La constante del fármaco.

Question 2

Receptor

Farmacodinamia

Answer 2

• Macromolécula celular encargada de la señalización química entre y dentro de las células.
• Presentes en membrana, citoplasma o núcleo.
• Debe presentar AFINIDAD y ESPECIFICIDAD por el fármaco para la unión.

Question 3

Eficacia

Answer 3

Capacidad del fármaco de producir una
respuesta fisiológica cuando interactúa con el receptor.

Respuestas:
* Modificación del flujo de iones.
* Cambios en actividad enzimática.
* Modificación en la producción y/o estructuras proteicas.

Question 4

Fármaco AGONISTA

Answer 4

Fármaco que se une a su receptor y lo estimula.

Question 5

Fármaco ANTAGONISTA

Answer 5

Fármaco que se une a su receptor y NO lo estimula.

Question 6

Agonistas

Answer 6

Generan estímulos de tipo “ley todo o nada”.

• Agonista puro o completo: pueden alcanzar el Emax sin ocupar todos
  los receptores (receptores de reserva).
• Agonistas parciales: requieren una elevada proporción de receptores
  para desencadenar su efecto.
• Agonistas inversos: opuesto a agonista completo. Reduce el número de receptores activados, tienen una actividad intrínseca menor de cero.

Emax: Efecto máximo

Question 7

Curva Dosis Efecto

Agonistas

Answer 7

A. Dos agonistas de igual potencia (=DE50), pero diferente eficacia (≠Emax).

B. Dos agonistas de diferente potencia (≠DE50), pero igual eficacia (=Emax).

DE50 o dosis eficaz 50: concentración de fármaco necesaria para conseguir la mitad del efecto máximo.

Potencia: es la afinidad del fármaco por su receptor y está determinado por la DE50

Question 8

Antagonistas

Answer 8

Fármacos que solo posee afinidad por el receptor, sin producir efectos.

• Antagonista competitivo, puro o neutro: se une al MISMO sitio de unión que el agonista, realizando una “competencia’’, el que se encuentre en mayor concentración será el que “ganará’’ el sitio de unión.
• Antagonista no competitivo: se une a un DIFERENTE sitio de unión que el agonista, anulando la acción del agonista sin que haya una competencia.

Question 9

Regulación de receptores

Answer 9

Sensibilización: ocurre por el uso prolongado u continuo de antagonista o inhibición de la síntesis o liberación de hormonas/ neurotransmisores.

Desensibilización: ocurre por administración repetida o continuada de un agonista (o de un antagonista)