FARMACOLOGIA SPECIALE - ANTISTAMINICI Flashcards
Allergologie e reazioni allergiche di ipersensibilità, ruolo dell’istamina
Per allergia si intende una serie di condizioni causate dall’ipersensibilità del SI a sostanze delle allergeni, che in una situazione di normalità non dovrebbero indurre alcuna risposta. I soggetti allergici presentano infatti sulle mucose e sulla cute dei particolari anticorpi e cellule del SI che, a contatto con l’antigene, portano alla manifestazione di reazioni di ipersensibilità di tipo I immediata: sono reazioni IgE mediate dove l’antigene dell’allergene si lega innescando il rilascio di mediatori. Le IgE sono localizzate sulla membrana plasmatica dei mastociti e dei granulociti basofili. I mediatori della reazione allergica che vengono rilasciati sono: istamina, prostaglandine, leucotrieni e citochine.
L’istamina è un ormone locale prodotto in molti tessuti (cute, polmoni, tratto GI, vasi sanguigni) da parte dei mastociti. Gli stimoli che ne determinano il rilascio sono allergenici, flogistici, tossici, chimici e iatrogeni. Fisiologicamente l’istamina svolge varie funzioni:
- Sistema nervoso: stimola le terminazioni nervose sensitive che mediano il dolore e il prurito
- App CV: determina vasodilatazione e aumento della permeabilità capillare con conseguente diminuzione della PA; aumento della FC
- App GI: determina contrazione della muscolatura liscia e stimola la secrezione acida gastrica agendo direttamente sulle cellule parietali
- App respiratorio: determina broncocostrizione
- Sistema immunitario: stimola la risposta allergica fino a quella anafilattica conclamata.
Antistaminici H1 di prima e seconda generazione a confronto: modalità d’azione, usi clinici, effetti avversi
Gli antistaminici sono un gruppo di farmaci che antagonizzano gli effetti dell’istamina modificando le reazioni cliniche osservabili nella fase precoce della risposta allergica dove l’istamina ha un ruolo primario. Si comportano infatti come antagonisti competitivi (in maniera dose-dipendente) dell’istamina endogena impedendone il legame con il recettore.
Si distinguono in antistaminici di prima e di seconda generazione.
- Prima generazione: sono i maggiormente utilizzati per la loro efficacia, tuttavia, essendo molecole altamente lipofile, sono in grado di attraversare la BEE dove agiscono anche su altri recettori (colinergici, adrenergici e serotoninergici) causando vari effetti avversi. Sono somministrati per via parenterale, orale o topica.
Effetti avversi: sedazione, xerostomia, diarrea o stipsi, nausea e vomito, disura, pollachiuria, polifagia, tachicardia.
- Seconda generazione: sono selettivi per i recettori H1 periferici e non sono in grado di attraversare la BEE determinando minori effetti avversi. Sono somministrati esclusivamente per via orale.
Usi clinici: rinite allergica, orticaria, dermatite atopica, asma bronchiale, anafilassi (reazione di ipersensibilità).
Effetti collatera: sovradosaggio in età pediatrica provocando alterazioni cardiache, convulsioni e coma.
