FARMACOLOGIA SPECIALE - FARMACI ANTIULCERA Flashcards

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Q

Ulcera peptica e farmaci antiulcera: antistaminici H2 e inibitori della pompa protonica (meccanismo d’azione, usi clinici, effetti avversi)

A

L’ulcera peptica (gastrica o duodenale) è una lesione circoscritta che colpisce un’area delle mucose del tratto GI esposta ai succhi gastrici. Si forma quando viene meno l’equilibrio tra fattori gastroprotettivi (muco e bicarbonato) e fattori gastrolesivi (HCl).

I farmaci antistaminici anti-H2 interferiscono con la secrezione di HCl stimolata da istamina, acetilcolina (parasimpatico) e gastrina, riducendo del 70% la secrezione acida basale e stimolata dal cibo.
Sono usati per il trattamento dell’ulcera peptica e del reflusso gastroesofageo.
Effetti avversi: rallentamento della digestione con comparsa di gonfiore, pesantezza, sonnolenza, cefalea, diarrea/stipsi.

Possono essere utilizzati anche gli inibitori della pompa protonica (omeprazolo). I PPI si legano irreversibilmente al sistema enzimatico della pompa protonica (posta idrogeno/potassio ATP dipendente) sopprimendo il trasporto di ioni idrogeno nel lume gastrico. Sono profarmaci provvisti di un rivestimento protettivo che impedisce la loro attivazione prematura, viene rimosso nel duodeno in cui l’ambiente è alcalino (il profarmaco è una base debole dunque sarà maggiore la quota non ionizzata) e permette l’assorbimento del farmaco dove poi agirà sulle cellule parietali.
Usi clinici: reflusso gastroesofageo, ulcera peptica indotta da FANS o dall’Helicobacter Pylori, gastrite da stress.
Effetti indesiderati: possono interferire con altri farmaci, possono dare diarrea, dolore addominale, nausea. Generalmente sono farmaci ben tollerati.

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