Inhibidores síntesis proteica

Question 1

¿Cuáles antibióticos son inhibidores de la 50s?

Answer 1

Macrólidos, lincosamidas, cloranfenicol, oxazolidinonas, pleuromutilinas.

Question 2

¿Cuáles antibióticos son inhibidores de la 30s?

Answer 2

Tetraciclinas, aminoglucósidos y otros.

Question 3

¿Cuál es el parámetro de farmacocinética que define a los antibióticos inhibidores de la síntesis protéica?

Answer 3

Son tiempo dependientes con PAE prolongado, AUC/MIC

Question 4

¿Los inhibidores de síntesis proteíca son bactericidas o bacteriostáticos?

Answer 4

Bacteriostáticos excepto los aminoglucósidos.

Question 5

¿Pueden mezclarse con un bactericida?

Answer 5

No, tienen efecto antagónico.

Question 6

Mecanismo de acción de los macrólidos

Answer 6

Unión a la subunidad 50S punto AA que es donde ingresa el ARN. Inhibe la síntesis.

Question 7

Mencione los mecanismos de resistencia para los macrólidos

Answer 7

Eflujo activo
Mutación del punto de acción –> metilación genes erm rRNA 23s (resistencia macrólidos, lincosamidas y estreptogramina B - MLS))

Question 8

Características generales de los macrólidos

Answer 8

Eritromicina solo presentación oral, baja biodisponibilidad por intolerancia al pH gástrico.
Clarito y azitromicina presentación oral e IV, más tolerancia al pH gástrico, clarito para H. pylory y azitro tiene mucha acumulación intra celular por lo que es dosis única diaria.

Question 9

Espectro macrólidos

Answer 9

S. aureus MSSA
Streptococcus pneumoniae, pyogenes y viridans.
H. influenzae, Neisseria, Moraxella y Bordetella pertussis.
Chlamydia, Mycoplasma, Helicobacter pylory, Micobacterium.
**No contra enterobacterias y pseudomonas.

Question 10

Distribución corporal macrólidos

Answer 10

E<A<C aumenta biodisponibilidad.
No pasan BHE.
Eritro y azitro de eliminación hepática, claritro medir función renal y aminotransferasas además que embriotóxica.
Azitro se acumula intracelular.

Question 11

Indicaciones clínicas macrólidos

Answer 11

Infecciones por atípicos como Mycoplasma, Chlamydia, Helicobacter.
Alternativa para Streptos y alternativa con infecciones TRS e inferior.

Question 12

Efectos adversos macrólidos

Answer 12

Diarrea por ser agonistas de motilina, elevan aminotransferasas, candida genital e intestinal

Question 13

Interacción de los macrólidos con otros medicamentos

Answer 13

Aumentan concentración de anticonvulsivantes, benzodiacepinas, anticoagulantes, colchicina.

Question 14

Mecanismo de acción lincosamidas

Answer 14

Inhiben subunidad 50S en el mismo punto que los macrólidos y cloranfenicol (no suministrar juntos).

Question 15

Lincosamidas son bactericidas o bacteriostáticos

Answer 15

Generalmente bacteriostáticos, son bactericidas contra S. aureus, S. pyogenes, S. pneumoniae y B. fragilis.

Question 16

¿Cuáles son los mecanismos de resistencia contra las lincosamidas?

Answer 16

Metilación del rARN 23s que causa resistencia constitutiva a MLSB (macrólidos, lincosamidas y estreptogramina B).

Question 17

En qué consiste la prueba D

Answer 17

Consiste en identificar si la bacteria es resistente tanto macrólidos como a lincosamidas, en caso de que sea sensible a las lincosamidas se forma una D al rededor este antibiótico en el antibiograma.

Question 18

Espectro de las lincosamidas

Answer 18

S. aures MRSA
S. pyogenes, S. pneumoniae.
Anaerobios incluyendo B. fragilis.
Chlamydia trachomatis
Toxoplasma gondii, Plasmodium falciparum, Pneumocistis jiirovecii

**Se extiende a gram negativos al administrar con gentamicina.

Question 19

¿Cómo es la distribución corporal de las lincosamidas?

Answer 19

Alimentos retardan pero no disminuyen biodisponibilidad.
Buena distribución en todos los tejidos, concentración extracelular mayor.
Alcanzan BHE en bajas concentraciones, suficientes para toxoplasmosis cerebral.
Metabolismo hepático, aumenta vida media en hepatopatías.
Excreción biliar y por orina.

Question 20

Uso clínico de lincosamidas

Answer 20

Infecciones polimicrobianas aerobios + anaerobios: abdominales, pélvicas, pulmonares, pie diabético, úlcera por decúbito lateral.
Alternativa infección S. aurus (osteomielitis) y Streptococcus (amigdalitis recurrente).
Toxoplasmosis, paludismo, pneumocistis.

Question 21

Efectos adversos lincosamidas

Answer 21

Diarrea –> principal antibiótico causante de diarrea y colitis.
Superinfección por clostridioides.
Hipotensión por bolos IV.
Pancitopenia (raro).

Question 22

¿Cuál es el punto de acción del cloranfenicol?

Answer 22

Subunidad 50s, punto diferente a macrólidos y lincosamidas.

Question 23

Espectro cloranfenicol

Answer 23

Gram positivos, gram negativos, anaerobios, Rickettsiae, Ehrlichiae, Chlamydiae.
Espiroquetas, Mycoplasma.

Question 24

Indicaciones terapéuticas cloranfenicol

Answer 24

No se recomienda en ningún caso, solo cuando no hay otra opción terapéutica para meningitis bacteriana, fiebre tifoidea, rickettsiosis, Ehrlichiosis, Chlamydiae.

Question 25

Reacciones adversas del cloranfenicol

Answer 25

Síndrome del niño gris por desplome cardiovascular asociado a inmadurez hepática; neuritis óptica, afecta médula espinal, anemia aplásica.

Question 26

Cuál es el mecanismo de acción del linezolid

Answer 26

Inhibe la síntesis de proteínas al actuar en la subunidad 50S en un punto diferente a MLSB

Question 27

Mecanismo de resistencia del linezolid

Answer 27

Mutaciones en 23s rARN

Question 28

¿Cuál es el espectro del linezolid?

Answer 28

Cocos gram positivos (S. aureus MRSA, S. pyogenes, Enterococcus).
Bacilos gram positivos (Corynebacterium, Listeria).
Mycobacterium tuberculosis.

Question 29

Describa la farmacocinética del linezolid

Answer 29

Oral o intravenoso, biodisponibilidad del 100%, no es tóxico, no afecta el citocromo P450.

Question 30

¿Cuáles son las reacciones adversas del linezolid?

Answer 30

Puede producir trombocitopenia tras su uso por más de dos semanas, neuropatía óptica y periférica.

Question 31

¿Cuáles son las interacciones del linezolid?

Answer 31

Ante consumo de IRSR produce un síndrome serotoninérgico porque inhibe la MAO.
Consumo con tiramidas produce crisis hipertensiva.

Question 32

¿Cuáles son las indicaciones del linezolid?

Answer 32

Alternativa tuberculosis multirresistente, neumonía por MRSA, infección por Enterococcus resistente a vancomicina.

Question 33

¿Cuál es el mecanismo de acción de las tetraciclinas?

Answer 33

Se unen a la subunidad 30s e inhiben la unión del ARN.

Question 34

¿Cuál es la distribución corporal de las tetraciclinas?

Answer 34

T<D<M en biodisponibilidad. 70-95-100.
Buena distribución corporal, son de amplio espectro, pasan la BHE pero no se usan para meningitis por ser bacteriostáticos.
T y M de metabolismo renal, D de metabolismo hepático.

Question 35

¿Cuáles son los mecanismos de resistencia para las tetraciclinas?

Answer 35

Son mecanismos transmitidos por plásmidos:
- Eflujo activo.
- Protección ribosomal (enzima se une a su punto de acción).
- Inactivación por enzimas.

Question 36

Describa el espectro de las tetraciclinas

Answer 36

S. aureus, S. pyogenes y pneumoniae; H. influenza, Enterobacterias; Bacteroides fragilis, Propionibacterium; Chlamydia, Helicobacter, T. pallidum, Mycoplasma.

Question 37

Indicaciones clínicas tetraciclina

Answer 37

Alternativa en NAC, alternativa para T. pallidum, alternativa para Chlamydia, alternativa ricketssia.
Acné inflamatorio, cólera.

Question 38

Reacciones adversas de las tetraciclinas

Answer 38

Mancha dientes e hipoplasia esmalte en menores de 8 años (no administrar a embarazadas ni menores de 8).
Diarrea, superinfección por Clostridioides.
Fotosensibilidad, vértigo, pseudotumor.

Question 39

Interacción de las tetraciclinas con otros medicamentos

Answer 39

Benzodiacepinas, anticonvulsivantes, barbitúricos afectan concentración doxiciclina.
Interacción con heparinas puede producir hemorragia (disminuye microbiota y producción vitamina K).
Derivados de lácteos y anti ácidos afectan biodisponibilidad.
Tetraciclina + vitamina A –> HTA.
Falla anticonceptivos con estrógenos.