Interactions médicamenteuses- Chantale Simard

Question 1

qu’est ce qu’une interaction pharmacodynamique

Answer 1

quand un rx influence l’effet d’un autre rx par un effet au niveau du rc/site d’action

Question 2

V/F les interactions pharmacodynamiques n’ont aucun lien avec les changements dans l’absorption, la distribution, la biotranformation et excrétion

Answer 2

vrai

Question 3

donne un exemple d’interaction pharmacodynamique

Answer 3

voltaren et ibuprofen
ou
ezetimibe et statine

Question 4

que sont des interactions pharmacocinétiques

Answer 4

altération dans la facon dont l’organisme essaie d’éliminer normalement un rx

Question 5

dans une interaction pharmacocinétique, le rx altère la vitesse de: (4)

Answer 5

absorption (surtout intestin)
distribution (liaison aux prot)
biotransformation +++ (surtout)
excrétion

Question 6

lors d’intx médicamenteuses, le pt a souvent seulement besoin d’un ________

Answer 6

monitoring des effets indésirables

Question 7

V/F lors d’interactions il est possible d’augmenter la dose ou de changer de rx

Answer 7

vrai

Question 8

comment détermine-t-on l’importance clinique:

Answer 8

• études animales –> oui ou non (dose)
• rapport de cas : qualité
• volontaire sains: oui ou non
• importance de l’effet (ordre d’administration, durée tx, dose, forme pharmaceutique, statut du pt)
• extrapolation a la classe de rx
• variabilté interindividuelle: diete, age, consommation alcool, tabac, facteur environ.
  -valeurs moyennes
• index thérapeutique

Question 9

REVIEW: quels sont les inhibiteurs puissants du 1A2

Answer 9

fluvoxamine
ciprofloxacine
mexilétine
propafénone

Question 10

REVIEW: quels sont les inhibiteurs puissants du 2C9:

Answer 10

ritonavir
sulfaphénazole
fluconazole
fluvoxamine

Question 11

REVIEW: quels sont les inhibiteurs puissants du 2C19

Answer 11

fluvoxamine
ticlopidine

Question 12

REVIEW: quels sont les inhibiteurs puissants du 2D6

Answer 12

quinidine
ritonavir
fluoxétine
norfluoxétine
paroxétine
bupropion

Question 13

REVIEW: quels sont les inhibiteurs puissants à modérés du 2D6

Answer 13

sertraline
quinine
pimozide
terbinafine
ticlopidine
fluvoxamine

Question 14

REVIEW: quels sont les inhibiteurs puissants du 2E1

Answer 14

consommation d’alcool non chronique

Question 15

REVIEW: quels sont les inhibiteurs puissants du 3A4

Answer 15

kétoconazole
ritonavir
clarithro et érythro
diltiazem
norfluoxétine
cirpofloxacine

Question 16

REVIEW: quels sont les inhibiteurs modérés du 3A4

Answer 16

citalopram et jus de pamplemousse

Question 17

REVIEW: quels sont les substrats du 1A2

Answer 17

antidépresseurs
antipsychotiques

Question 18

REVIEW: quels sont les substrats du 2C9

Answer 18

ARA
antidépresseurs
hypoglycémiants oraux
AINS

Question 19

REVIEW: quels sont les substrats du 2C19

Answer 19

antidépresseurs
IPP

Question 20

REVIEW: quels sont les substrats du 2D6

Answer 20

antidépresseurs
antipsychotiques
analgésiques
rx pour le coeur

Question 21

REVIEW: quels sont les substrats du 2E1

Answer 21

anesthésiants
éthanol

Question 22

Cas: pt qui prend irbesartan (ARA), HCTZ (diurétique), simvastatine. Débute du fluconazole. Se sent faible, étourdit… Que peut expliquer ce phénomène?

Answer 22

irbésartan/ARA est substrat du CYP2C9 et fluconazole est un inhbiteur du 2C9 donc [ ] d’ARA augmente et cause une diminution de pression

Question 23

Cas: pt qui prend losartan(ARA), HCTZ (diurétique), simvastatine. Débute du fluconazole. que ce passera-t-il au niveau de ces [ ] plasmatiqe?

Answer 23

losartan = pro drogue par CYP3A4 qui rend metabolite 40x+ actif. aussi substrat de 2C9.
fluconazole= inhib de 2C9 et 3A4.
[ ] plasmatique de losartan (mère) augmente bcp et rapidement car son E est de 0.75 donc élevé tandis que [ ] du métabolite vont diminuer. DONC effet sera probablement diminué car tu réduis la transformation de la molécule mère en métabolite actif

Question 24

V/F les interactions médicamenteuses sont des effets de classe

Answer 24

faux, pas nécessairement

Question 25

pt recoit glyburide (pour diabète) et acide valproïque (anticonvulsivant). Rx semble avoir effets positif et taux acide valproïque ok mais glycémie basse. Explique ce qui se passe

Answer 25

glyburide = substrat 2C9
acide valpro = inhib de 2C9
donc diminuer la dose de de glyburide en fonction des glycémies

Question 26

pt est traité avec clozapine (antipsycho). était fumeur mais stopper 2 ans apres début tx clozapine. suite à cela, pt se plaint d’E2 srmt liés à la clozapine. apres analyse, [ ] clozapine sont doublées. Explications?

Answer 26

fumée cigarette = inducteur du 1A2
clozapine/antipsycho = substrat du 1A2
donc rx moins éliminé qu’avant donc [ ] augmente à la normale. solution: diminuer dose de clozapine en fonction des sx de clozapinémie.

Question 27

pt prend aténolol (BB), aspirine (antiplaquettaire), clopidogrel (antiplaquettaire), atovastatine. Ajout Ezetimibe. Apres 8 sem, pt se plaint de douleurs musculaires. Valeurs de CK augmentées. Explications?

Answer 27

atorvastatine est conjugué par UGT1A1
ezetimibe est conjugué par UGT1A1
donc interaction pharmacodynamique car les potentialisent l’effet secondaire de douleurs musculaires.

Question 28

Pte avec toux sèche. Au dossier: ASA (antiplaquettaire), Pravastatine. Elle dit prendre du DM en MVL mais elle ressent des étourdissements et vertiges. Explications?

Answer 28

DM est métabo par 2D6 (produit dextorphan) et 3A4 (produit du morphinol). Les métaboliseurs lents du 2D6 ne vont pas transformer bcp en dextorphan mais majoritairement en morphinol donc ressenten l’effet de ce dérivé de la morhine

Question 29

Pte prend du Métoprolol (BB), furosémide (Diurétique), Ramipril (IECA), Atorvastatine, ASA, Metformine. Débute tx de Clarithromycine. Après 3 jours, se plaint de douleurs aux jambes. Explications.

Answer 29

métoprolol: substrat de 2D6
atorvastatine: substrat de 3A4
ASA: substrat de 2C9
Clarithromycine: inhibiteur puissant du 3A4.
[ ] de statines augmente donc myalgies. Cesser statine pendant le tx de Clari ou diminuer la dose ou changer atb.

Question 30

PT prend du Cisapride (pro-motilité), Losartan (ARA), Glyburide (sulfonylurée), Metformine, Lorazépam (benzo). Prescrit Fluoxétine pour dépression. Pt vient de perdre conscience. Explications?

Answer 30

Ciaspride= substrat de 3A4, E=0.6-0.65
Losartan = substrat du 2C9
Glyburide= substrat 2C9
Fluoxétine ET norfluoxétine = inhibiteur du 3A4 et 2C9.
donc risque de base d’allongement du QT avec Cisapride mais si on augmente ses [ ] mais aussi [ ] de glyburide qui augmente donc glycémie trop basse=perte de conscience?

Question 31

Quels sont les 3 benzo qui ne passent pas au 3A4

Answer 31

LOT: lorazépam, oxazépam, temazepam

Question 32

V/F si tu donnes 2 rx qui allonge le QT leur effet sera additif

Answer 32

faux

Question 33

PT qui prend Alprazolam (benzo). Prescrit du Diltiazem (BCC) et ASA. Se sent très fatigué apres quelques jours de tx. Explication

Answer 33

Alprazolam = substrat de 3A4
Diltiazem = inhibiteur de 3A4 et substrat puissant du 3A4.
augmentation des [ ] de l’aprazolam donc fatigue surement un E2 du rx donc diminution de la dose d’alprazolam

Question 34

Pte qui prend Félodipine (BCC), Furosémide (diurétique), ASA, Glyburide, metformine. Prend MVL Millepertuis (antidépresseur). 3 semaines plus tards, sa pression a augmentée. Explications?

Answer 34

félodipine = substrat du 3A4
glyburide = substrat du 2C9
millepertuis = inducteur du 3A4 donc felodipine elimine plus rapidement = augmentation de la pression