MB_ANTALGIQUES Flashcards
Localisation centre contrôle de la douleur
contrôle de la douleur : corne postérieure de la moelle où 70% sont en situation présynaptique, noyau du V, thalamus, cortex cingulaire, substance grise périaqueducale où la morphine fait intervenir des récepteurs dopaminergiques, noyaux du raphé,́ noyaux cunéiformes et graciles.
***propriétés pharmacologiques de la morphine
→ Action antalgique → Action psychomotrice → Action pschodysleptique → Actions respiratoires → Actions sur le centre du vomissement → Action SNA → Actions sur les muscles lisses (time digestif, biliaire, urinaire) → Action sur oeil → Action sur rein → Action histamino-libératrice
Mode action morphine
- Inhibition de l’influx nociceptif des voies ascendantes par une action sur la corne post de la moelle au niveau du 2ième motoneurone : inhibition de son activité)
- Activation au même niveau des contrôles inhibiteurs descendants sérotoninergiques et adrénergiques.
- Stabilisation les nocicepteurs périphériques.
***Définition tolérance
La tolérance est la perte d’efficacité́ de l’effet de la morphine avec le temps (autrement dit avec l’occupation continue des récepteurs), et, en corollaire, la nécessité́ d’augmenter la posologie pour obtenir le même effet.
*** Définition sevrage
Syndrome de sevrage :sueurs, larmoiements, catarrhe, douleurs et contractures musculaires, troubles diges3fs (nausées, diarrhée, vomissements, anorexie), hyperthermie, anxiété, agressivité, état hallucinatoire.
*** indications traitement morphine
1) les douleurs nociceptives mieux que les douleurs neuropathiques.
2) Pour ces dernières , trois autres opioïdes, à savoir le tramadol, la méthadone, et le tapentadol, auraient une certaine efficacité́, liée à
leur mécanisme d’action qui associe d’autres cibles en plus des récepteurs opioïdes).
3) Parmi les douleurs nociceptives, les douleurs continues sont mieux soulagées que les douleurs paroxystiques, et les douleurs somatiques mieux que les douleurs viscérales.
Stratégie d’utilisation de la morphine
- Utilisation préventive plutôt que curative.
- Pas en première intention , En utilisation avec des co-antalgiques
- Utiliser plusieurs opioïdes = rotation des opioïdes
- Pas de dose standard : titration nécessaire :l faut chercher, en augmentant progressivement la dose orale, la posologie individuelle antalgique, sans la dépasser (de 2,5 mg toutes les 4 heures ) ET passer aux formes à libération prolongée
- Il faut prévenir, ou surveiller de très près, pour les traiter, les effets constipants, émétisants, respiratoires.
- Surveiller l’apparition d’une dépression respiratoire (tout à fait exceptionnelle par voie orale si la plus faible dose efficace a été recherchée) ;
- on peut antagoniser les effets de la morphine, par un anti- morphinique(naloxone) si besoin est.
- Il ne faut pas se laisser obnubiler par la crainte de la tolérance physique (limitée) ni par celle de la dépendance .
Developper l’action de la morphine sur le centre du vomissement
- action vomitive à faibles doses,
* anti-vomitive à plus fortes doses,
*** Developper l’action analgésique de la morphine
analgésie, euphorie, somnolence, diminution des réactions affectives à cette douleur.
L’apparition, l’intensité et la durée de l’action analgésique sont fonction de la voie d’administration, de la dose administrée, du type de douleurs et de la sensibilité individuelle;
Il n’est pas possible d’établir une concentration
« thérapeutique », l’efficacité étant obtenue à des concentrations plasmatiques trop différentes.
***Developper l’action psychomotrice de la morphine
action sédative et/ou excitatrice suivant les doses,
***Developper l’action psychodysleptique de la morphine
→ modification de la nature de la perception douloureuse , HALLUCINATIONS chez certains individus à doses élevées,
→ Substance TOXICOGENE :une euphorie ,une tolérance ou accoutumance (c’est-à- dire nécessité d’augmenter les doses pour obtenir les mêmes effets) dont les mécanismes sont mal connus:
- diminution de la sensibilité du S.N.C. aux effets de la morphine ?
- modification du catabolisme qui devient plus rapide
- modification de la réparatition dans l’organisme ?
→ DEPENDANCE PSYCHIQUE : ou envie irrésistible de se procurer de la drogue.
→ DEPENDANCE physique : l’interruption brutale de l’exposition entraîne l’apparition d’un syndrome de sevrage, (ou de manque).
*** Developper les actions respiratoires de la morphine
• Action dépressive centrale (bradypnée, apnée) avec diminution de la sensibilité des centres respiratoires aux taux sanguins de CO2 ; en outre, il semble exister une action corticale, une inattention aux stimuli normaux (on « oublie » de respirer).
Elle est rarement limitante par voie orale lors d’un emploi à dose progressivement croissante. Attention, si la morphine est injectée , ou escalade trop rapides des doses par voie orale .Règles de prescription à suivre .
- Action antitussive : dépression du centre de la toux.
- Bronchoconstriction par l’intermédiaire d’une histamino-libération.
Developper les effets de la morphine sur les muscles lisses
→ Tube digestif
• diminution du péristaltisme avec augmentation du tonus et des contractions, réalisant au maximum un spasme périodique,
• augmentation du tonus du sphincter anal avec abolition du réflexe normal de la défécation,
• diminution des sécrétions gastriques (HCl) et pancréa&que.
= CONSTIPATION TELLEMENT SYSTEMATIQUE (et intense, conduisant à des fécalomes) lors des traitements DURABLES, qu’on prescrit SYSTEMATIQUEMENT un LAXATIF
pour l’éviter, et éviter que cette gêne n’oblige à l’interruption de ces traitements.
→ Voies biliaires. Augmentation du tonus des fibres circulaires du sphincter d’Oddi avec arrêt de l’évacuation biliaire et augmentation de la pression dans les canaux biliaires (douleurs chez les sujets à qui on a enlevé la vésicule). Associer un ANTISPASMODIQUE à la morphine.
→ Voies urinaires. Augmentation du tonus et de l’amplitude des contractions de l’uretère. Malgré cette action spasmogène, avec des anti spasmodiques, la morphine peut être prescrite dans les coliques néphrétiques en raison de la puissance de son action analgésique. Elle peut être à l’origine d’un globe vésical.
Developper les effets de la morphine sur le SNA
- Sympathique : stimule la libération des catécholamines des surrénales ,
- Para-sympathique : stimulation du noyau central du pneumogastrique responsable d’effets parasympathomimétiques prédominants : bradycardie (supprimée par l’atropine) et tendance à l’hypotension orthostatique.
Developper les effets de la morphine sur l’oeil
MYOSIS par stimulation centrale du noyau Para- sympathique du III . Ne disparaît pas en u’lisa’on chronique, et c’est donc un bon signe INTOXICATION chronique.
