Metabolismo o Biotransformación Flashcards

1
Q

Qué significa que un fármaco deba ser biotransformado o metabolizado?

A

Que debe ser biotransformado en compuestos polares para ser eliminados

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2
Q

Verdadero o falso: los fármacos se pueden excretar si son liposolubles

A

Falso

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3
Q

Cómo se llama el producto de la metabolización de un fármaco?

A

Metabolitos

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4
Q

Cómo es la actividad biológica del metabolito?

A

Carecen total o parcialmente de actividad biológica

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5
Q

Los metabolitos son hidrosolubles o liposolubles?

A

Hidrosolubles

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6
Q

Cómo se encuentran los metabolitos en la sangre?

A

Cómo fracción libre

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7
Q

Qué pasaría si un fármaco intenta ser excretado por vía renal?

A

Sufre un interno proceso de reabsorción tubular

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8
Q

Por qué un fármaco sufre un interno proceso de reabsorción tubular en la nefrona?

A

Por su liposolubilidad

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9
Q

Verdadero o falso: todo fármaco es metabolizado

A

Falso

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10
Q

Fases de la biotransformación?

A

Acción de enzimas sobre el fármaco
Acción de conjugasas sobre los metabólicos formados en la primera fase

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11
Q

Otros nombres para la fase 1 de la biotransformación

A

Reacciones no sintéticas
Acción de las enzimas

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12
Q

Tres tipos de reacciones no sintéticas

A

Oxidación
Reducción
Hidrólisis

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13
Q

Que se utiliza para transformar un fármaco en la fase 1 de la biotransformación?

A

Enzimas

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14
Q

Que origina el final de la fase 1 de la biotransformación?

A

Metabolito con disminución de la actividad o completamente inactivo

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15
Q

En qué caso la biotransformación da lugar a la reactivación de la droga?

A

Profarmacos

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16
Q

Que es un profarmaco?

A

Farmaco que en su forma original no tiene actividad pero en la fase 1 es un metabolito activo

17
Q

Cuales son las reacciones de metabolización más frecuentes?

A

Oxidaciones

18
Q

Ejemplos de oxidaciones

A

Hidroxilación
N-desalquilacion
Desaminación oxidativa
Sulfóxidos

19
Q

Ejemplos de reducciones

A

Nitroreducción
Azorreducción

20
Q

En qué se dividen las oxidaciones?

A

Reacciones fase 1 que utilizan el sistema P450
Reacciones fase 1 que no utilizan el sistema P450

21
Q

Otros nombres para la fase 2 de la biotransformación

A

Reacciónes sintéticas
Acción de conjugasas sobre los metabolitos

22
Q

Tipos de reacciones en la fase 2 del metabolismo?

A

Conjugaciones

23
Q

Que ocasiona la fase 2 de la biotransformación?

A

Casi invariablemente la inactivación

24
Q

Cómo es el metabolito formado durante la fase 2

A

Compuesto polar más hidrosoluble y facilmente eliminable

25
Q

Con qué se puede combinar las reacciones sintéticas

A

Ácido glucarónico
Ácido acético
Grupos metilo
Ácido sulfúrico

26
Q

Sistema enzimático microsomal hepático

A

Sistema enzimático responsable de la mayoría de las metabolizaciones

27
Q

En donde se lleva a cabio la síntesis de enzimas que participan en las conjugaciones y oxidaciones

A

El el sistema microsomal del hepatocito

28
Q

En qué enzimas se llevan a cabo las reducciones y las hidrólisis?

A

Enzimas no microsomales y microsomales

29
Q

Citocromo P450

A

Sistema de enzimas
Hemoproteína
Determinadas por un gen específico
Inducible por drogas o xenobióticos
Catalizan reacciones de fase I

30
Q

Definición de inducción enzimática

A

La síntesis de las enzimas microsomales se incrementa por la acción de las drogas que serán biotransformadas

31
Q

Qué puede explicar la inducción enzimática?

A

Tolerancia a drogas

32
Q

Tipos de inducción enzimática

A

Tipo fenobarbital
Tipo hidrólisis policíclicos carcinógenos

33
Q

Tipo de inducción enzimática fenobarbital

A

Fármaco inductor estimula la síntesis de sus propios citocromos

34
Q

Tipo de inducción hidrocarburos policíclicos carcinógenos

A

Fármaco estimula la síntesis de otros citocromos

35
Q

A qué puede llevar la inducción hidrocarburos policíclicos carcinógenos

A

A tolerancias de otros fármacos

36
Q

Verdadero o falso: Las enzimas microsomales pueden ser inhibidas

A

Verdadero

37
Q

Acetiladores rápidos

A

Población que posee una mayor disponibilidad de enzimas
Pueden tener tolerancia

38
Q

Acetiladores lentos

A

Población que crean menos enzimas
Tóxico por disminución del metabolismo
Mayor predisposición al efecto adverso