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ouf ouf Flashcards

1
Q

Étapes de la phase biopharmaceutique?

A

Libération
Dissolution
Absorption

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Q

Étapes de la phase pharmacocinétique?

A

Absorption
Distribution
Biotransformation
Élimination

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Q

Qu’arrive-t-il durant la phase pharmacodynamique?

A

effet du médicament

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4
Q

Définissez biopharmacie.

A

étude de la mise à disposition du PA du médicament dans l’organisme.
étude des facteurs (propriétés physicochimiques du médicament, forme pharma et voie d’administration) pouvant influencer
- demi-vie de tablette
- libération du PA à partir de sa forme pharma
- taux de dissolution du médicament au site d’absorption
–> absorption systémique du médicament (performance biologique)

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5
Q

Définissez pharmacocinétique.

A

Étude quantitative de la cinétique d’ADME dans le temps

Étudie le devenir in vivo du médicament

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6
Q

Définissez pharmacocinétique clinique

A

application des principes de la pharmacocinétique à une utilisation sécuritaire et efficace des médicaments chez un individu

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7
Q

Définissez libération (1)

A

comment le PA est libéré de la forme galénique avant d’être absorbé

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8
Q

Définissez absorption (2)

A

processus de transfert irréversible du PA du site d’administration jusqu’à la circulation systémique

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9
Q

Décrivez le trajet du PA absorbé

A 
lumière intestinale
cellules intestinales
veines mésentériques
veine porte hépatique
foie
circulation systémique (distribution)
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10
Q

Quelle voie d’administration a une absorption nulle?

A

intraveineuse

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11
Q

Définissez volume de distribution

A

espace de dilution du médicament

apparent car n’a pas de réalité physiologique

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12
Q

Qu’est ce qu’implique Vd > volume aqueux biologique?

A

[plasmatique] basse
Rx à l’extérieur du site de mesure
n’implique pas nécessairement efficacité (peut être ailleurs qu’au récepteur pharmacologique)
peut impliquer toxicité (peu de biotransformation)

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13
Q

Définissez biotransformation (4)

A

série de réactions chimiques faites par des enzymes dans l’organisme visant à éliminer un médicament

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14
Q

Définissez effet de premier passage.

A

biodisponibilité après le premier passage

enzyme intestinales et hépatiques

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15
Q

Nommez les voies d’élimination des médicaments

A 
urine
sueur
selles
larmes
air expiré
cheveux
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16
Q

excrétion vs métabolisme (biotransformation)?

A

excrétion: élimination sous forme inchangée (PA intact)

métabolisme: élimination sous forme de métabolites (plus facilement éliminés dans l’urine)

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17
Q

Définissez % d’excrétion rénale

A

% du médicament sous forme de PA dans l’urine

info présente dans les monographies

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18
Q

Où le processus de réabsorption se produit-il?

A

Rénal (Urine –> tubules rénaux)

Simultanément avec le processus d’élimination

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19
Q

Quel est le but de la pharmacocinétique?

A

produire des concentrations sanguines et tissulaires suffisantes pour avoir un effet pharmacologique, sans effets toxiques

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20
Q

Quels sont les facteurs influencés par les processus de pharmacocinétique?

A

quantité de médicament se rendant aux récepteurs
début d’action du médicament (vitesse d’absorption)
durée d’action du médicament
durée du séjour du médicament dans l’organisme
intensité de l’effet pharmacologique/ toxicologique

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21
Q

Définissez pharmacodynamie

A

relation entre la concentration de médicament au site d’action (récepteurs) et la réponse pharmacologique et/ou toxique, expliquant ainsi l’intensité de l’effet sur une période de temps donnée

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22
Q

Processus pharmacocinétiques pour voie PO?

A 
libération/dissolution/désagrégation
absorption
élimination (1er passage)
métabolisme (hépatique et intestinal)
élimination
distribution
effet
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23
Q

Processus pharmacocinétiques pour voie IV?

A

distribution
effet
élimination

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24
Q

cytochromes P450 vs transférases ?

enzymes du foie

A

CP450: enzymes de phase 1 (réactions irréversibles)

transférases: enzymes de la phase 2 (transfèrent un groupement hydrosoluble aux médicaments)

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25
Q

Définissez effet de premier passage.

A

perte de médicament dans le TGI et le foie avant l’atteinte de la circulation systémique

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26
Q

Comment l’effet de premier passage s’effectue-t-il?

A

a) métabolisation par des enzymes (ex.: CP450)
b) excrétion (selles, urine)
c) liaison covalente à une protéine (souvent toxique)
d) solubilisation dans les liquides présents dans l’organe/ tissu au site d’absorption

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27
Q

Définissez coefficient d’extraction/ de captation (E)

A

proportion de médicament éliminé lors de l’organisme lors du premier passage (0 < E < 1)

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28
Q

Qu’est ce qu’implique E=0 ?

A

aucune extraction

la totalité du médicament administré atteindra la circulation systémique

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29
Q

Qu’est ce qu’implique E=1 ?

A

Extraction totale

tout est éliminé avant l’atteinte de la circulation systémique

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30
Q

Énumérez les barrières empêchant l’absorption du médicament

A

E1: Intestin: le médicament est éliminé inchangé dans les selles
E2: Lumière intestinale: métabolisation par différentes bactéries
E3: Lumière intestinale (entérocytes): métabolisation par différentes enzymes
E4: Foie: métabolisation entre autres par les CP450
E5: Foie: élimination dans la bile

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31
Q

Quels facteurs influencent E1?

A
  • solubilité, diamètre et formulation (galénique) du médicament
  • pH du tube digestif
  • perméabilité des membranes du tube digestif
  • liaisons covalentes dans le tube digestif
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32
Q

Quelles barrières sont affectées par l’affinité du médicament pour les enzymes (Km et Vmax) ?

A

E2 E3 E4

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33
Q

Quels facteurs influencent E5?

A
  • solubilité du médicament dans les sels biliaires

- affinité du médicament pour les transporteurs actifs

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34
Q

Définissez absorption

A

phase au cours de laquelle le médicament passe (est transféré) de son site d’administration à la circulation systémique

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35
Q

Facteurs qui influencent la biodisponibilité?

A

Caractéristiques du médicament
- physicochimiques (pKa) (non-ionisé > ionisé)
- hydrosolubilité (-) / liposolubilité (+)
- taille et morphologie de la molécule (petite taille +)
- forme galénique (sirop > liquide > comprimé)
Caractéristiques de l’individu
- pH du tube digestif
- vitesse de vidange gastrique et motilité intestinale
- alimentation (repas riche en graisse -)
- voie et site d’administration du médicament
- âge et pathologies (diminution des débits sanguins)
- concentration d’enzymes dans les organes
Site d’administration

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36
Q

Décrivez les processus physiologiques ayant lieu dans le TGI

A

Sécrétion: transport des fluides, des électrolytes, des peptides et des protéines dans la lumière du TGI
Digestion: décomposition de constituants alimentaires en de plus petites entités pour la préparation à l’absorption (par enzymes cellulaires et sécrétions pancréatiques)
Absorption: surtout dans la partie proximale de l’intestin grêle (duodénum)

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37
Q

Temps de transit dans le TGI?

A

0,4 à 5 jours

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38
Q

Temps de transit au niveau de l’intestin grêle?

A

3 à 4 heures

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39
Q

Sites d’absorption dans le TGI?

A 
bouche
œsophage
estomac
intestin grêle
côlon
rectum
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40
Q

Temps de passage oesophagien pour sujet debout/ couché pour liquides/ comprimés?

A

debout + liquide: 2s
debout + co: 10s
couché + liquide: 15-20 s
couché + co: 5 minutes (libération in situ –> lésions)

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41
Q

Volume de liquide gastrique?

A

à jeun: 50 mL

post-prandium: 2L

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42
Q

Temps de vidange gastrique?

A

à jeun: 5 min à 3h

post prandium: jusqu’à 12h

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43
Q

pH gastrique?

A

à jeun: 1 à 4

post-prandium: 3 (pouvoir tampon des aliments)

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44
Q

Quel est le lien entre l’ionisation d’un médicament et son absorption au niveau gastrique?

A

médicament ionisé: plus difficilement absorbable

médicament basique: se dissout facilement mais ne peut pas se faire absorber car sous forme ionisée

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45
Q

Quel est le plus grand site d’absorption des médicaments?

A

intestin grêle

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46
Q

V ou F: le pH augmente au long de l’intestin grêle

A

V (acide –> basique)

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47
Q

V ou F: la viscosité diminue au long du côlon

A

F (réabsorption d’eau et d’électrolytes)

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48
Q

Temps de séjour dans le côlon?

A

20h

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49
Q

Décrivez l’absorption par les veines hémorroïdaires inférieure et moyenne

A
  1. veines hémorroïdaires inférieure et moyenne
  2. veine cave
  3. cœur
    (distribution immédiate dans la circulation systémique)
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50
Q

Décrivez l’absorption par les veines hémorroïdaires supérieures

A
  1. veines hémorroïdaires supérieures
  2. veines mésentériques
  3. veine porte
  4. foie (métabolisation, 1er passage)
  5. veine cave
  6. cœur
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51
Q

Quels sont les facteurs influençant le temps de transit gastro-intestinal?

A
  • propriétés pharmacologiques du médicament
  • forme pharmaceutique
  • plusieurs facteurs physiologiques
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52
Q

Quels sont les facteurs qui influences les mouvements physiologiques qui font avancer les médicaments dans le TGI?

A

état post-prandial / à jeun (cycles de mouvements alternatifs)

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53
Q

Qu’est ce que la vidange gastrique?

A

l’estomac vide son contenu dans l’intestin grêle

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54
Q

Qu’est ce qui contrôle la vidange gastrique

A

Contrôle neurologique:
- l’acétylcholine peut stimuler les contractions / relâcher lors d’ingurgitation
Contrôle hormonal:
- cholécystokinine inhibe les contractions proximales, stimule les contractions distales
- sécrétines et somatostatines inhibent les contractions dans les 2 parties

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55
Q

Quelle effet a un retard de vidange gastrique sur l’effet du médicament?

A

retard de la vidange –> retard d’absorption –> retard de l’effet

56
Q

Nommez les facteurs de retard de la vidange gastrique

A
  • contenu gastrique (liquide > solide)
  • repas (retarde vidange gastrique de 3 à 6 h)
    médicaments (anticholinergiques; analgésiques narcotiques -> - de motilité)
  • position du corps (couché sur le côté gauche -> foie comprime estomac)
  • états émotifs (dépression, stress)
  • maladies (diabète, ulcères, hypothyroïdie, chirurgie gastrique)
  • activités (exercice rigoureux)
57
Q

Nommez les facteurs d’accélération de la vidange gastrique

A
  • médicaments (modulateurs de la motilité GI -> élimination + rapide des autres rx -> diminue efficacité)
  • états émotifs (agressif augmente contractions)
  • maladies (hyperthyroïdie)
58
Q

Quelle est l’influence de la motilité gastro–intestinale sur l’absorption de médicaments?

A

mouvements péristaltiques de l’intestin -> mélange du contenu dans le duodénum -> particules du rx entrent en contact avec les cellules de la muqueuse intestinale

grande motilité GI -> temps de contact réduit -> absorption suboptimale

59
Q

Temps de transit intestinal?

A

à jeun: 4 à 8 h

post-prandial: 8 à 12 h

60
Q

Décrivez la circulation sanguine du TGI

A
  1. veines mésentériques
  2. veine porte-hépatique
  3. foie
  4. circulation systémique
61
Q

Quel effet a une diminution du débit sanguin mésentérique?

A
  1. diminution du débit sanguin mésentérique
  2. diminution de l’absorption
  3. diminution de la biodisponibilité
62
Q

Décrivez l’absorption de médicaments par le système lymphatique

A
  • sous les microvillosités intestinales
  • partiellement responsable de l’absorption de certains médicaments liposolubles
  • absorption de médicaments hydrosolubles dissous dans des chylomicrons
63
Q

Comment la nourriture a-t-elle un effet sur l’absorption de médicaments?

A

effet sur le pH intestinal (acidifie) donc sur la solubilité des médicaments -> favorise médicaments basiques
(difficilement prédictible ou prévisible)
stimule la sécrétion de bile
- certains médicaments ont une absorption réduite avec la prise de nourriture
- certains médicaments ont une absorption augmentée avec de la nourriture riche en gras

64
Q

Quel est l’effet des acides biliaires sur l’absorption de médicaments?

A

augmentent la solubilisation des médicaments liposolubles

formation de micelles

65
Q

Nommez les formes pharmaceutiques affectées par la présence de nourriture

A
  • comprimés à enrobage entérique séquestrés plus longtemps dans l’estomac (retard de l’atteinte du duodénum -> retard du relargage -> retard de l’absorption systémique)
  • minigranules + microparticules: peu affectées par la présence de nourriture
66
Q

Qu’est ce que le phénomène du double pic?

A

certains médicaments oraux produisent une courbe de concentration sanguine en fonction du temps comprenant 2 Cmax

67
Q

Quelles sont les causes du phénomène du double pic?

A
  • variabilité de la vidange gastrique
  • variabilité dans la motilité intestinale
  • présence de nourriture
  • cycle entéro-hépatique
  • désagrégation de la forme pharmaceutique
68
Q

Quels maladies impactent l’absorption de médicaments?

A 
maladies qui modifient:
 - débit sanguin intestinal
 - motilité GI
 - changement dans le temps de vidange gastrique
 - pH gastrique et intestinal
 - perméabilité de la lumière intestinale
 - sécrétions biliaires
 -sécrétions d'enzymes digestives
 - flore intestinale
parkinson -> dysphagie
patients qui prennent anticholinergiques
69
Q

Définissez achloridrie

A

diminution de l’acidité gastrique -> problème de solubilisation des médicaments

70
Q

Qu’est ce que la maladie de Crohn?

A

maladie inflammatoire de la partie distale de l’intestin et du côlon

  • épaississement de la lumière intestinale
  • surproduction de bactéries anaérobies
71
Q

Qu’est ce que la maladie cœliaque?

A

maladie inflammatoire de la partie proximale de l’intestin grêle
- augmentation de la perméabilité de l’intestin

72
Q

Définissez biodisponibilité (F)

A

fraction de la dose du médicament inchangé qui atteint la circulation sanguine après avoir été administrée (qui évite les premiers passages)

73
Q

Que nous apprennent les valeurs de F (biodisponibilité)?

A

0 < F < 1
F = 0: le médicament n’atteint pas la circulation systémique
F=1: 100 % de la dose atteint la circulation systémique

74
Q

Quelle est l’équation pour trouver F (biodisponibilité) ?

A

F = ( 1 - Etotal )

75
Q

Classez les voies d’administration en ordre décroissant de biodisponibilité

A
  1. IV
  2. oculaire; inhalation
  3. IM
  4. dermique
  5. IR
  6. PO
76
Q

Quel est le temps de répartition de médicaments IV dans les organes bien irrigués?

A

20 à 45 s (effet super immédiat)

77
Q

Comment le PA donné IM atteint-il la circulation sanguine/ lymphatique?

A

pénétration

perméation

78
Q

Énumérez les facteurs susceptibles de modifier l’absorption par voie IM?

A

Âge du sujet (optimal: adulte)
Taille et poids du sujet ( - de douleur lorsque + de muscles)
Température corporelle (élevée: absorption + ; basse: durée d’action +)
Flux sanguin (améliore absorption)
Perméabilité des capillaires (PA lipophile: diffusion; PA hydrophile: transport)
Poids moléculaire (petites molécules +)
pH du milieu (précipitation -> cristallisation -> 0 absorption + douleur)
Viscosité du milieu
Volume et concentration de la solution injectée (compression)
Sites d’injection

79
Q

Énumérez les sites d’injection par voie IM

A
  • épaule
  • hanche
  • fesse (par infirmières seulement)
  • cuisse face latérale
  • cuisse face antérieure
80
Q

Volume d’injection IM?

A

0,5 à 3 mL

81
Q

Volume d’injection SC?

A

0,5 à 2 mL

82
Q

Quel est l’effet de refroidissement sur l’absorption par voie SC?

A

vasoconstriction locale -> augmentation de la durée d’absorption

83
Q

Principaux sites d’injection SC?

A
  • face externe du bras
  • région abdominale
  • région sus et sous-épineuse de l’omoplate
  • face supéro-externe des cuisses
84
Q

Critères pour qu’un PA PO soit disponible pour absorption?

A

être sous la forme qui lui permet de franchir la barrière épithéliale (dissous et libre)

85
Q

Énumérez les formes à libération rapide PO

A
  • solutions (+++)
  • émulsions
  • suspensions
  • capsules molles
  • gélules
  • comprimés
  • comprimés enrobés (gastrosolubles)
86
Q

À partir de quels constituants est absorbé le PA sous forme d’émulsion?

A

PA
micelle
gouttelette d’huile + PA

87
Q

Énumérez les facteurs pouvant influencer l’absorption de PA sous forme de suspensions?

A

taille des particules
- petites particules favorisées
- règle valable ssi hydrophilie de la poudre permet d’entourer chaque particule de liquide
état cristallin (propriétés variables selon forme cristalline)

88
Q

Que peut contenir une capsule molle?

A

solutions
suspensions
émulsions

89
Q

Facteurs influençant la biodisponibilité d’un médicament à enveloppe de gélatine molle?

A

pH du milieu (bas favorisé)
Entreposage (modification de la structure de l’enveloppe)
Interactions contenant-contenu (migration du PA par diffusion dans l’enveloppe gélatineuse -> diminue biodisponibilité)

90
Q

Processus de libération de PA à partir de gélule à libération rapide?

A
  1. contact avec le milieu gastrique
  2. gonflement de la paroi gélatineuse
  3. effet d’imbibition (capsule se ramollit)
  4. rupture de l’enveloppe
  5. selon mouillabilité: PA s’échappe +/- rapidement
91
Q

Comment se fait la mise à disposition d’un PA à partir de comprimés?

A

destruction de la structure

désintégration + désagrégation

92
Q

Buts de comprimés enrobés (gastrosolubles) ?

A
  • isoler / protéger le PA
  • masquer le goût
  • rendre la préparation plus attrayante visuellement
93
Q

Énumérez les formes à libération contrôlée

A 
Formes matricielles
 - matrice inerte (insoluble)
 - matrice hydrophile
 - matrice lipidique
Formes enrobées
 - enrobage entérosolubles
 - enrobages insolubles perméables
94
Q

Processus de libération du PA à partir d’une matrice hydrophile?

A
  1. dissolution immédiate au contact d’eau/ fluides digestifs
  2. pénétration progressive du solvant
  3. hydratation du système + gélification des macromolécules
  4. couche visqueuse + épaisse
  5. dissolution + diffusion de la substance dans le gel
95
Q

Comment se fait la libération du PA à partir d’une matrice lipophile?

A

érosion enzymatique de la matrice par lipase

96
Q

Mécanisme de libération de PA à partir d’enrobage entéro-soluble?

A
  • retarde début d’absorption
  • pas de modification de vitesse
  • dissolution réglée par pH de l’intestin grêle
97
Q

Principe de libération du PA à partir de systèmes à libération contrôlée?

A

pression osmotique (ordre 0)

98
Q

Définissez pro-médicament

A

dérivés devant subir une biotransformation pour pouvoir exercer leur effet pharmacologique

99
Q

Comment se fait l’absorption à partir d’une forme SL?

A

forme -> muqueuse (absorption directe)

100
Q

Pourquoi observe-t-on parfois un phénomène du 2e pic avec la voie SL?

A
  1. absorption directe
  2. dissolution dans salive -> dissolution dans la bouche -> imprégnation de la muqueuse -> augmente surface d’absorption
    excès de solution déglutie -> absorption GI
101
Q

Quand la voie IR est-elle utilisée?

A
  • autres voies difficilement stables
  • PA inactivés par sécrétions GI
  • risque d’altération par 1er passage hépatique
  • goût particulièrement désagréable
102
Q

Processus d’absorption IR?

A
  1. administration
  2. fonte/ dissolution dans les liquides du rectum
  3. PA se répond à la surface de la muqueuse
  4. action locale
  5. système veineux hémorroïdal/ vaisseaux lymphatiques
103
Q

Énumérez les facteurs influençant la cinétique de mise à disposition du PA par voie IR

A

Transfert du PA dans les liquides du rectum
- en fonction des caractéristiques du film
- état du PA dans le suppositoire
- solubilité du PA
- coefficient de partage du PA entre base grasse + fluide rectal
- taille des particules du PA
Localisation du suppositoire après son administration
Durée de rétention du suppositoire dans le rectum
pH du liquide rectal
Concentration du PA dans le liquide rectal (augmente vitesse de dissolution)
- petites doses: absorption plus complète que fortes doses (absorption prolongée)

104
Q

Étapes de l’absorption par voie cutanée?

A

À partir du milieu extérieur (dans la peau même)

À partir des structures cutanées (dans circulation sanguine et lymphatique)

105
Q

Comment se fait la pénétration par voie cutanée?

A

Diffusion à travers la couche cornée
Diffusion par les conduits des glandes sudoripares (pas cliniquement significatif)
Dans les follicules pileux
Effet réservoir

106
Q

Décrivez l’effet réservoir (voie cutanée)

A

accumulation dans la couche cornée -> libération sur plusieurs jours

107
Q

Énumérez les facteurs physiologiques pouvant influencer l’absorption percutanée

A

État de la peau (altération)
Débit sanguin
Site d’absorption (vitesse d’absorption proportionnelle à l’épaisseur de la peau)
Teneur en eau de la peau

108
Q

Décrivez l’effet d’un pansement occlusif

A

pansement occlusif -> appel d’eau -> absorption favorisée

109
Q

Décrivez le cheminement des particules par voie pulmonaire

A
  1. Transit
    a) appareil générateur
    b) cavité buccale
    c) trachée
    d) bronches
    e) bronchioles
    f) canaux alvéolaires
    g) alvéoles pulmonaires (point de fixation sur l’épithélium respiratoire)
  2. Rétention et clairance
  3. Absorption
110
Q

Énumérez les facteurs qui influencent le transit par voie pulmonaire

A

Taille des particules
Mode de respiration
- rapide: pousse plus loin de grosses particules
- lente: augmente le temps de séjour
Flux gazeux
- rapide: tubulence -> particules se heurtent et se déposent sur différentes parties
- lent: - tubulence -> + pénétration
Humidité
- particules hydroscopiques absorbent eau -> augmente diamètre
Température
- inférieure à corporelle: augmente diamètre
- supérieure à corporelle: condensation

111
Q

Énumérez les facteurs influençant la rétention et la clairance (voie pulmonaire)

A

Vitesse de dissolution/ diffusion à travers les muqueuses

Élimination des particules (par mouvements ciliaires, 100h)

112
Q

Sites d’absorption par voie pulmonaire?

A

Nez
Bouche et pharynx
Trachée
Bronches et alvéoles

113
Q

Énumérez les façons de pénétration oculaire

A

Voie orale/ parentérale: diffusion du sang vers les fluides oculaires (conjonctives)
Instillation: à travers la cornée

114
Q

Énumérez les facteurs modifiant la biodisponibilité des PA par voie oculaire

A

Facteurs physiologiques
- lésions (augmentent perméabilité des tissus)
- fixation PA- protéine des larmes (perte d’activité)
Facteurs physicochimiques
- tonicité
- pH (entre 7,4 et 9,6)
- concentration en PA (diffusion passive)

115
Q

Comment la tonicité du médicament influence-t-elle la biodisponibilité du PA par voie oculaire?

A

Pression osmotique des larmes: 0,9 % NaCl
Solutions hypertoniques biens tolérées
Solutions hypotoniques entraînent explosion des cellules

116
Q

Identifiez la voie d’administration:

  • C0 = Cmax
  • graphique semi-log: droite décroissante
A

IV
temps de demi-vie = T (C0/2)
processus d’ordre 1
pente du semi-log: Ke (constante de vitesse d’élimination)

117
Q

Identifiez la voie d’administration

  • C0=0
  • augmentation puis diminution [plasmatiques]
  • graphique semi-log: augmentation puis diminution (droites)
A 
PO (extravasculaires)
temps de demi-vie = T (Cmax/2)
augmentation: absorption
diminution: élimination
pentes semi-log: constantes d'absorption/ élimination
118
Q

Relation entre [plasmatiques] et [tissulaires] ?

A

proportionnalité
(modifications [plasmatiques] permet d’évaluer modifications [tissulaires] et [au niveaux des récepteurs])
[plasmatiques] =/= [tissulaire]
reflètent les variations des concentrations dans le temps

119
Q

Définissez homogénéité clinique

A

Relation prévisible et proportionnelle entre les [plasmatique] et [tissulaires] (au site d’action)
- base sur laquelle est établie l’écart thérapeutique

120
Q

Définissez biodisponibilité

A

qté relative de PA absorbée à partir d’une forme pharmaceutique qui atteint la circulation systémique et la vitesse à laquelle s’effectue ce processus

121
Q

Définissez bioéquivalence

A

produits pharmaceutiques qui possèdent une biodisponibilité similaire

122
Q

Quelles sont les motivations d’une étude de biodisponibilité?

A

Formulation d’un nouveau PA
Modification de la quantité de PA dans le médicament
Changement de la voie d’administration
Nouvelle forme pharmaceutique
Modification de la poso
Modification de la formule du médicament
Étude de la variabilité des lots de fabrication
Étude sur l’influence des facteurs physiologiques (insuffisance rénale/ hépatique, etc.)
Étude de l’influence des facteurs circadiens
Étude de l’interaction de 2 ou plusieurs PA
Évaluation de la bioéquivalence de 2 formes pharmaceutiques semblables ou non

123
Q

Définissez biodisponibilité absolue

A

biodisponibilité d’une voie d’administration par rapport à la voie IV (voie de référence)

124
Q

Formules mathématiques de la biodisponibilité absolue?

A

clairances égales: F= (ASLC orale)/ (ASLC IV)

doses de pa inégales: F= (ASLC orale * dose IV) / (ASLC IV * dose orale)

125
Q

Nommez des causes probables de la diminution de la biodisponibilité absolue

A

Absorption insuffisante
Faible liposolubilité
Premier passage intestinal/ membranaire/ hépatique

126
Q

Définissez biodisponibilité relative

A

biodisponibilité d’une forme pharmaceutique par rapport à une forme de référence (par même voie ou non)
à évaluer: ASLC; vitesse d’absorption

127
Q

Formule mathématique de la biodisponibilité relative?

A

Frel= (ASLC A * 100%) / (ASLC B)
si B: forme de référence
Frel = (ASLC A * dose B * 100% ) / (ASLC B * dose A)

128
Q

V ou F: 2 médicaments ayant la même biodisponibilité (biodisponibilité relative équivalente) sont bioéquivalents

A

FAUX. ils doivent également avoir la même cinétique d’absorption (Cmax et Tmax)

129
Q

Nommez les facteurs pour prouver la bioéquivalence de 2 médicaments

A 
Égalité des ALSC
Égalité des Cmax et des Tmax
Paramètres reliés à l'effet thérapeutique:
 - début de l'effet
 - durée de l'effet
 - intensité de l'effet
130
Q

Qu’est ce qu’une étude de biodisponibilité

A

Dosage

a) du PA dans les liquides biologiques
b) du PA inchangé
c) des principaux métabolites

131
Q

Quels sont les facteurs à considérer lors de l’établissement d’un protocole de recherche de biodisponibilité?

A

Sujets
Méthodes de dosages
Conditions expérimentales

132
Q

Nommez les facteurs des conditions expérimentales

A 
Fréquence des prélèvements
Durée des prélèvements
Essai croisé/ non-croisé
Randomisation
Nombre de sujets
Posologie/ rythme d'administration
Choix de la forme de référence
Alimentation (sujets à jeun, attendent 4h avant de manger)
133
Q

Avantages/ inconvénients de donner une dose unique lors d’études de biodisponibilité?

A 
Avantages:
 - dose relativement faible
 - durée de l'effet relativement faible
Inconvénients
 - taux sanguins faibles
 - diminution de la fiabilité des résultats (extrapolation)
134
Q

Avantages/ inconvénients de donner des doses répétées lors d’études de biodisponibilité?

A

Avantages:
- fiabilité de l’interprétation des résultats
- taux sanguins élevés
- durée expérimentale = intervalle biologique (indépendante de T1/2)
Inconvénients:
- quantité dans l’organisme élevée
- durée d’administration longue (état d’équilibre= 5 x T1/2)

135
Q

Quelle est la forme de référence choisie lors d’études de biodisponibilité?

A

Nouveau Rx: solution IV ou PO

PA déjà connu: Rx “leader”

136
Q

Nommez les paramètres reliés à l’effet thérapeutique

A

Début de l’apparition de l’effet
Durée de l’effet
Intensité de l’effet (si proportionnel à la concentration)

137
Q

Élimination vs sécrétion vs excrétion vs extraction?

A

Élimination: tout le Rx éliminé par toutes les voies
Sécrétion: médicament sécrété dans l’urines sous forme inchangée (par les reins)
Excrétion: médicament éliminé sous forme inchangée dans l’urine
Extraction: enzymes métabolisent le PA pour une meilleure élimination

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