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Système nerveux et musculosquelettique > Pharmaco SNA > Flashcards

Pharmaco SNA Flashcards

1
Q

Quels sont les 6 sites d’action de l’ACh?

A
  1. Synapse ganglionnaire sympathique
  2. Synapse ganglionnaire parasympathique
  3. Terminaison nerveuse post-ganglionnaire para
  4. Glandes sudoripares
  5. Neurones cholinergiques centraux
  6. Jonction neuromusculaire
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Q

Quelle est la principale réaction permettant l’arrêt de la stimulation cholinergique?

A

Dégradation par l’acétylcholinestérase

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Q

Vrai ou faux - L’effet de l’ACh sur les récepteurs nicotiniques est toujours stimulant.

A

Vrai

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4
Q

Quelles sont les caractéristiques de l’action nicotinique?

A
  • Action peut être variable si IV
  • Effet stimulo-bloquant selon dose et individu
  • Effets complexes et imprévisibles
  • Capacité à stimuler ou désensibiliser récepteur
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Q

De quoi peut provenir la variation de la FC?

A
  • Effet stimulant sur ganglions sympathiques ou effet inihibiteur para = augmentation
  • Effet inhibteur sur ganglions sympa ou effet stimulant para = diminution
  • Stimulation sécrétion NE et E = Augmentation
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6
Q

Comment est expliqué l’effet stimulo-bloquant de la nicotine?

A

À dose élevée, stimulation initiale suivie d’un blocage (empêche dépolarisations suivantes)

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7
Q

Quelles sont les actions nicotiniques retrouvées chez l’animal suite à l’administration IV?

A
  • Augmentation FC et tension artérielle
  • Augmentation tonus et péristaltisme intestinal
  • Diarrhées
  • Salivation et augmentation sécrétions bronchiques
  • Stimulation respiration
  • Nausées et vomissements
  • À très hautes doses dépression respiration
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8
Q

Quelles sont les 3 actions muscariniques?

A
  • Digestion
  • Défécation
  • Diurèse
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9
Q

Quelles sont les 2 façons de viser le parasympathique en pharmacologie?

A
  • Récepteurs
  • Acétylcholinestérase
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10
Q

Quels sont les 4 mécanismes des Rx qui affectent le SNP?

A
  1. Agoniste récepteurs cholinergiques (M)
  2. Antagoniste récepteurs cholinergiques (M)
  3. Agoniste ou antagoniste récepteurs ganglions autonomes (N)
  4. Inhibition du métabolisme de l’ACh (AChE)
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11
Q

Qu’est-ce qui distingue l’action directe et indirecte des parasympathomimétiques?

A
  • Directe: Agit sur les récepteurs muscariniques
  • Indirecte: Facilite transmission cholinergique en ralentissant la dégradation de l’ACh
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12
Q

Nommer 3 classes d’agonistes muscariniques.

A
  1. Esthers de choline
  2. Alcaloïdes
  3. Anticholinerstérasiques
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13
Q

Pour quelles raisons n’y a-t-il pratiquement aucune application thérapeutique de l’ACh?

A
  • Absorption très faible
  • Hydrolyse rapide
  • Peu spécifique au niveau des récepteurs
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14
Q

Quels sont les avantages des dérivés synthétiques de l’ACh comme thérapie?

A
  • Meilleure sélectivité au niveau des récepteurs
  • Plus résistants à l’action de l’AChE
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15
Q

Quels sont les 4 éléments qui différencient les agents parasympathomimétiques directs?

A
  1. Spécificité au niveau des récepteurs
  2. Spécificité au niveau des sous-types de récepteurs
  3. Durée d’action et biodisponibilité
  4. Sensibilité à l’AChE ou aux pseudocholinestérases
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16
Q

Nommer 3 esters de choline (Parasympathomimétique direct).

A
  1. Béthanechol
  2. Carbachol
  3. Métacholine
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17
Q

Quelles sont les caractéristiques du béthanechol (ester de choline)?

A
  • Action plus sélective pour le TGI et les voies urinaires
  • Agoniste muscarinique pur
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18
Q

Quelles sont les caractéristiques du carbachol (ester de choline)?

A
  • Topique seulement - glaucome
  • Action plus sélective au niveau urinaire et TGI
  • Action muscarinique et nicotinique
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19
Q

Quelles sont les caractéristiques de la métacholine (ester de choline)?

A
  • Effet niveau cardiovasculaire
  • Diagnostic hyperréactivité bronchique
  • Principalement muscarinique, peu nicotinique
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20
Q

Nommer un alcaloïde (parasympathomimétique direct) et ses caractéristiques.

A
  • Pilocarpine
  • Action muscarinique prédominante
  • Action principalement au niveau des glandes
  • Utilisé en ophtalmo
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21
Q

Quelles sont les contre-indications des agonistes muscariniques (parasympathomimétique direct)?

A
  • Asthme (risque bronchospasme)
  • Obstruction intestinale
  • Rétention urinaire obstructive
22
Q

Quelles sont les caractéristiques des parasympathomimétiques indirects?

A
  • Miment action du SNP
  • Élévation concentration ACh dans la fente
  • Inhibition AChE
  • Effet muscarinique et nicotinique
23
Q

Quels sont les 2 sites de l’AChE où se lie l’ACh?

A
  1. Site anionique
  2. Site estérasique
24
Q

Comment sont classés les inhibiteurs d’AChE ou anticholinestérasiques?

A
  1. Clinique: type de liaison à l’AChE
  2. Pharmacologique: Site d’Action sur AChE
  3. Structure chimique - Charge de la mol
25
Q

Quelles sont les 2 types de liaison des parasympathomimétiques?

A
  1. Inhibiteurs réversibles
  2. Inhibiteurs irréversibles (organophosphates)
26
Q

Où sont retrouvés les inhibiteurs irréversibles de l’acétylcholine?

A
  • Insecticides
  • Gaz de combats
27
Q

Quelle est la différence entre la durée d’action des parasympathomimétiques selon une inhibition du site anionique ou estérasique?

A
  • Anionique = action courte
  • Estérasique = Action plus longue
28
Q

Quelles sont les 2 structures des parasympathomimétiques et quelle est leur caractéristique?

A
  • Amine quaternaire chargée : Ne traverse pas BHE
  • Amine tertiaire non-chargée : Traverse BHE
29
Q

Quelles sont les indications des inhibiteurs de l’acetylcholinestérase?

A
  • Tx et diagnostic de la myasthénie grave
  • Renverser une curarisation
  • Maladie d’Alzheimer (amines tertiaires)
30
Q

Qu’est-ce que la myasthénie grave?

A
  • Désordre auto-immun de la jonction neuromusculaire
  • Auto-anticorps qui ciblent et détruisent récept nicotiniques de la jonction
  • Entraîne faiblesse musculaire et fatigue
31
Q

Quelles sont les molécules utilisées pour le diagnostic et le Tx de la myasthénie grave?

A
  • Dx = Edrophonium (site anionique)
  • Tx = Pyridostigmine (site estérasique)
32
Q

Quel est le site d’action des curares et que font-ils?

A
  • Jonction neuromusculaire
  • Bloqueurs récepteurs ACh (N)
33
Q

Quelles sont les 2 catégories de curare?

A
  1. Dépolarisants (pas renversé par inhibiteur AChE mais très courte demi-vie)
  2. Non-dépolarisants (Renverser effet en augmentant ACh par inhibiteurs AChE)
34
Q

Quelles sont les indications thérapeutiques des curares?

A
  • Relaxation musculaire durant une chirurgie
  • Optimiser conditions d’intubation
35
Q

Que permettent les parasympathomimétiques par rapport aux curares?

A
  • Curares non-dépolarisants = antigonistes compétitifs de l’ACh
  • Renverse action avec inhibiteurs de l’AChE
  • Permet augmenter ACh
36
Q

Quels types de médicaments sont utilisés pour l’Alzheimer?

A

Parasympathomimétiques indirects = Inhibiteurs de l’acétylcholinestérase (amines tertiaires car SNC)

37
Q

Quelle est la caractéristiques des parasympathomimétiques de la nicotine?

A

Action non-spécifique

38
Q

Quelles sont les caractéristiques des parasympatholytiques?

A
  • Bloquent action parasympatique
  • Antagonistes de l’ACh au niveau récept muscariniques
  • Peu/pas d’effets au niveau récept nicotiniques
39
Q

Quelles sont les indications des parasympatholytiques amines tertiaires?

A
  • Mal des transports
  • Sédation dans les états agités
40
Q

Quelles sont les contre-indications des parasympatholytiques?

A
  • Glaucome à angle étroit
  • Rétention urinaire
  • Constipation
  • Xérostomie
  • Dysfonction cognitive
41
Q

Nommer 4 applications thérapeutiques des parasympatholytiques.

A
  1. Inhibition des sécrétions glandulaires
  2. Relaxtion des muscles lisses
  3. Accélération de l’activité du coeur
  4. Sédation du SNC
42
Q

Dans quelle classe de médicaments fait partie l’atropine?

A

Parasympatholytique

43
Q

Quelles sont les indications thérapeutique de l’atropine?

A
  • Examen du fond de l’oeil
  • Bradycardie sinusale symptomatique
  • Diminution sécrétions salivaires et bronchiques
  • Spasmes intestinaux et douleurs intestinales
  • Prévention effets secondaires muscariniques après utilisation inhibiteurs cholinestérase
  • Antidote après overdose InAChE
  • Prévention Sx cholinergiques liés à l’irinotecan
44
Q

Vrai ou faux - Les effets de l’atropine sont dose-dépendants.

A

Vrai

45
Q

Quels sont les effets périphériques d’une intoxication à l’atropine?

A
  • Tachycardie
  • Sécheresse bouche
  • Élévation température
  • Rougissement peau
  • Constipation
46
Q

Quels sont les effets centraux d’une intoxication à l’atropine?

A
  • Agitation motrice
  • Altérations psychiques
  • Hallucinations et état de confusion
47
Q

Quels sont les Tx pour un empoisonnement à l’atropine?

A
  • Mesures symptomatiques générales
  • Parasympathomimétique indirect SNC
  • Inhibiteur AChE qui aura aussi effet nicotinique
48
Q

Quelles sont les caractéristiques de la scopolamine?

A
  • Effet similaire atropine mais plus sédatif car meilleure pénétration SNC
  • Mal des transports
  • Réduction des sécrétions respiratoires en fin de vie
49
Q

Quelles sont les caractéristiques de l’homatropine?

A
  • Antimuscarinique
  • Analogue atropine mais effet plus rapide, action plus courte et moins puissant
  • Gtt ophtalmologiques
50
Q

Quelles sont les caractéristiques des antagonistes nicotiniques?

A
  • Action dépend du système le plus actif à ce moment ou sur l’organe
  • Digestif = tonus et sécrétions diminués
  • Cardiovasculaire = Vasodilatation, légère tachycardie
  • Glandes sudoripares = Activité diminuée

Système nerveux et musculosquelettique (13 decks)

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