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Intégration 2 > Pharmacologie > Flashcards

Pharmacologie Flashcards

1
Q

Effets secondaires AAS

A

Dyspepsie et risques de saignements

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2
Q

Effets secondaires Benylin tout en un

A
  • Élévation de la TA
  • Tachycardie
  • Xérostomie
  • Vision embrouillée
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3
Q

Effets secondaires carbonate de calcium

A

Inappétence, constipation

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4
Q

Effets secondaires Rovastatine

A

Myalgies, arthralgies

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5
Q

Effets secondaires sennoside

A

Diarrhée, crampes abdominales

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6
Q

Effets secondaires Oxybutinine-ditropan

A

L’oxybutinine (ditropan) est un antispasmodique utilisé dans les cas d’incontinence urinaire.

  • Centraux : confusion, désorientation spatio temporelle, troubles de comportement, trouble des fonction executives, troubles de mémoire
  • Périphériques : constipation, xérophatlmie/xérostomie, mydriase, trouble de thermorégulation (hyposudation)
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7
Q

Nommer 2 opiacés naturels.

A

Codéine et Morphine

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8
Q

Nommer 3 opiacés semi-synthétiques.

A

Oxycodone

Hydromorphone

Tramadol

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9
Q

Nommer 4 opiacés synthétiques.

A

Fentanyl/ sufentanyl

Mépéridine

Méthadone (diphénylméthane)

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10
Q

Pourquoi est-il utile de connaitre si un opiacé est naturel, synthétique ou semi-synthétique?

A

Cela permet de mieux gérer les allx aux opiacés qui sont rares mais qui provoquent une libération de l’histamine à des degrés variables.

Si un pt a démontré une véritable allx à la morphine ou un opioide semi-synthétique, il devrait recevoir un opioide synthétique sous surveillance étroite.

À noter que le risque des réactions croisées entre les opiodes est faible.

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11
Q

Classier les opiacés suivants en fonction de leur puissance relative en donnant leur proportion approximative:

Morphine

Hydromorphone

Codéine

Oxycodone

A
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12
Q

Parler du métabolisme de la codéine, de l’enzyme impliquée et des variations génétiques dans la métabolisation de la codéine.

A
  • Pas d’effet analgésique en soi car c’est un pro-médicament
  • Doit d’abord être transformé en morphine via passage hépatique
  • codéine p.o. = absorbé 60%, de ce 60% 10% = transfo en morphine
  • Transo codéine>morphine repose sur CYP 2D6
  • 10-20% caucasiens = métabolisateurs lents (n’ont pas les effets analgésiques attendus)
  • 10% cauc. & 30% africain Nord = métabolisateurs rapides (risque de surdose)
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13
Q

Quel médicament est une contre-indication à la nitroglycérine?

A

Sildénéfil (viagra)

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14
Q

Expliquer les effets secondaires de la nitroglycérine ainsi que son métabolisme.

A

Les dérivés nitrés sont des promédicaments qui sont convertis en oxyde nitrique (NO) au niveau des muscles lisses vasculaires. Ils causent une puissante vasodilatation veineuse et artérielle périphériques. De plus, ils ont un effet vasodilatateur au niveau des artères coronaires.

Effets secondaires fréquents:

  • Hypotension artérielle
  • Tachycardie réflexe ou bradycardie paradoxale
  • Céphalée
  • Étourdissements
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15
Q

Viagra

Nom générique

Classe + 2 autres inhibiteurs de cette classe

Indications

Contre-indication

Effets indésirables

Y a-t-il une baisse de la tension artérielle synergique avec l’utilisation des autres anti-hypertenseurs?

A
  1. Nom générique : citrate de sildénafil
  2. Classe + 2 autres inhibiteurs de cette classe :
    • inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5)
    • Tadalafil (Cialis) qui se distingue par sa longue durée d’action ou vardénafil (Levitra)
  3. Indications
    • Troubles érectiles
    • Hypertension pulmonaire (effet vasodilatateur)
  4. Contre-indication
    • Nitroglycérine si pris <24h car risque hypotension artérielle sévère voire fatale
  5. Effets indésirables
    • Céphalées transitoires
    • Rougeurs du visage
    • Congestion nasale
    • Altération transitoire de la perception des couleurs

Non.

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16
Q

Quels sont les deux principaux effets des dérivés nitrés recherchés au niveau de la circulation systémique?

A

Diminution de la post-charge et de la pré-charge car ce sont de puissants vasodilatateurs veineux, artériels et coronariens.

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17
Q

Quelles sont les indications des dérivés nitrés? Aigu vs chronique?

Quelles sont les voies d’aministrations des voies nitrés?

Comment éviter le phénomène de tolérance?

A
  1. Conditions cliniques aigues : dlr thoracique angineuse du SCA, hypertension artérielle
  2. Entretien de la maladie cardiaque angineuse

Voie d’administration: po, IV, onguent, SL, transdermique

Prise en charge aigue : dérivés nitrés à courte action

  • Nitrolinguale, nitrostat : orale ou sublinguale
  • Nitroglycérine injectin IV

Dérivés nitrés à longue action :

  • transdermique : minitran, nitro-dur, nitropatch
  • onguent : nitrol (fissures anales car relax muscles lisses anaux)

Une période sans nitrate de 8-10h (habituellement pendant la nuit) diminue le phénomène de tolérance.

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18
Q

Expliquer les nausées et les vomissements.

A
  • Réflexe complexe
  • Centre effecteur = centre du vomissement, situé dans la formation réticulée
  • Afférences:
    • Organes viscéraux via nerf vague (X)
    • Nerf glossopharyngien (IX),
    • Système vestibulaire
    • Système nerveux central (cortex, thalamus, hypothalamus)
    • Trigger-zone chémoréceptrice située dans l’area postrema du côté sanguin de la barrière hémato-encéphalique.

Le choix de l’antiémétique doit se faire en fonction de l’étiologie.

Les neurotransmetteurs excitateurs agissent sur des récepteurs:

  • Cholinergiques (muscariniques),
  • Dopaminergiques (D2),
  • Histaminiques (H1),
  • Sérotonine (5HT3)
  • Substance P (NK1).

Les médicaments utiles en clinique pour traiter les nausées et vomissements sont les antagonistes plus ou moins sélectifs de ces récepteurs.

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19
Q

Expliquer les neuroleptiques de 1ère génération vs 2ème génération.

A
  1. Neuroleptiques de 1ère génération (typiques):
    • Récepteurs synaptiques : D1, D2
    • Effets secondaires (hautes doses): signes extrapyramidau (tremblements, raideur, ralentissement moteur, attitude, expressions figées)
    • Certains antipsychotiques 1ère gen recommandé pour NoVo
    • HALOPÉRIDOL = antiémétique de choix : &, action prolongée, pas beaucoup d’effets secondaires
    • Ex: chlorpromazine, halopéridol, métoclopramide, prochlorpérazine
  2. Neuroleptique de 2ème génération (atypiques)
    • ​​Spectre plus large de récepteurs
    • Efficaces à + faibles doses > moins de réactions extrapyramidales d’où appellation “atypique”.
    • Généralement réservé pour tx des conditions psychiatriques, mais rispéridone/olanzapine parfois utilisés comment antinauséeux
    • Ex: Olanzapine, rispéridone
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20
Q

Quels sont les ingrédients du Gravol gingembre?

A

Le seul ingrédient actif du gravol est le gingembre, efficacité comme antinausée est très limitée.

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21
Q

Antihistaminiques :

Mécanisme d’action

Indications 1ère génération vs 2ème + exemples pour chaque

A

Mécanismes d’action des antihistaminiques (anti-H1) :

Antagonistes compétitifs se liant aux récepteurs H1 de l’histamine. Groupe éthylamine entraine effets anticholinergiques centraux qui cause effet antiémétique et anticinétose (mal des transports).

Anti-H1 1ère génération:

  • Diphénhydramine (Bénadryl) :
    • ​Tx sx allx
    • Ingrédient actif de plusieurs somnifères & produits pour le rhume en vente libre
  • Dimenhydrinate (Gravol):
    • ​Spécifiquement pour les NoVo
    • Effets secondaires > requiert consultation avec le pharmacien
  • Doxylamine (Diclectin) = doxylamine + pyridoxine (B6) :
    • ​Réservé aux femmes enceintes, sous ordonnance
    • Rsique de somnolence

Anti-H1 de 2e génération

  • Usage réservé au soulagement de sx allx
  • Cétrizine (réactine) et laratadine (claritin)
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22
Q
A
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23
Q
A
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24
Q
A
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25
Q

Expliquer les options de libération prolongée.

Quel narcotique est offert sous forme de timbre à libération prolongée?

A

Plusieurs narcotiques sont offerts en comprimés ou en capsules sous forme de libération prolongée avec une prise q 12h (BID).

  • Morphine: MS Contin®, M-Eslon®
  • Hydromorphone: Hydromorph Contin®
  • Oxycodone: Oxyneo®

Le timbre de Fentanyl permet une diffusion transdermique (TD) constante de médicament en µg/h. Il est particulièrement utile pour les douleurs chroniques stables. Habituellement, il doit être changé toutes les 72 heures.

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26
Q

Nommer les classes de médicaments que l’on peut utiliser pour soulager les Novo.

A

Antagonistes des récepteurs de la sérotonine

Antihistaminiques

Antipsychotiques

Corticostéroides

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27
Q

Nommer les indications de l’utilisation de l’ondansétron dans un contexte de NoVo.

A

L’ondansétron est un antagoniste des récepteurs de la sérotonine.

Il est indiqué pour NoVo secondaire à:

  • Médicaments/Chimiotx
  • Post-op
  • Troubles métaboliques
  • Patho digestives (No modérées à sévères)
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28
Q

Nommer les indications du métoclopramide et des neuroleptiques dans un contexte de soulagement des NoVo.

A

Le métoclopramide (maxéran) est un antidopaminergique. Les antidopaminergiques incluent la classe des antipsychotiques (neuroleptiques).

Indications pour NoVo secondaire à:

  • Médicaments
  • Chimiotx
  • Troubles métaboliques
  • Patho digestives (No légères à modérées)
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29
Q

Nommer les indications des antihistaminiques dans un contexte de soulagement des NoVo.

A
  • Problèmes vestibulaires ou 8ème NC
  • Vertiges
  • Mal des transports (No légères à modérées)
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30
Q

Nommer les indications Benzodiazépines dans un contexte de soulagement des NoVo.

A

Novo secondaire à anxiété.

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31
Q

Nommer les indications des Cannabinoides dans un contexte de soulagement des NoVo.

A

Dans les cas réfractaires surtout dans un contexte de néoplasie.

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32
Q

Nommer les indications des corticostéroides dans un contexte de soulagement des NoVo.

A
  • Atteinte système nerveux central (métastates, HTIC)
  • Atteintes abdo néoplasiques (diminue oedeme pouvant contribuer à obstruction intestinale).
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33
Q

Expliquer le mécanisme d’action des anti-émétiques de la classe des sétrons, donner des indications, les effets secondaires à haute dose et quelque exemples.

A

Mécanisme d’action: les sétrons sont des antagonistes sélectifs des récepteurs 5-HT3.

Indications: vomissements associés aux chimiotx/radiotx, post-op. favorise relachement sérotonine par cellules intestinales. (Très couteux donc donner si indication).

Effets secondaires à haute dose: pro-arythmogènes (bien valider doses max à administrer (p.o. ou IV)

Exemples: onansétron *zofran, palonosétron (aloxi), granisétron (kytril)

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34
Q

Nommer les 4 classes médicamentases des hypolipémiants.

A
  1. Inhibiteurs de l’HMG-CoA réductase ou statines
  2. Agonistes des récepteurs PPAR-alpha ou fibrates
  3. Inhibiteurs de l’absorption interstinale du cholestérol (ézétimibe)
  4. Résine échangeuse d’ions et chléatrice d’acides biliaires (colestyramine)
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35
Q

Quelle est la prise en charge initiale des DLPD ?

A

La prise en charge initiale est diététique.

36
Q

Comment indique-t-on le bon hypolipémiant?

A

Les hypolipémiants sont indiqués selon leurs effets différents sur:

  1. Le profil lipidique
  2. Le niveau de risque cardiovasculaire
  3. Le niveau de preuve des différents médicaments.
37
Q

Statines :

Action sur les lipides

Indications

Niveau de preuve

Exemples

A

Action sur les lipides: les statines ont une action hypocholestérolémiantes avec baisse du chol-tot, VLDL, LDL et augmentation modérée du HDL.

Indivations: hypercholestérolémies pures ou dlpd mixtes, pts à risque modéré-élevé.

Niveau de preuve : le + élevé

Exemples:

  • Atorvastatine (Lipitor)
  • Simvastatine (Zocor)
  • Rovutastatine (Crestor)
  • Lovastatine (Mevacor)
  • Pravastatine (Pravachol)
38
Q

Fibrates :

Action sur les lipides

Indications

Niveau de preuve

Exemples

A

Action sur les lipides: Les fibrates ont une action préférentielle sur l’hyperTG et augmente l’HDL. À moindre mesure, ils sont hypochol.

Indications: hyperTG pures, dlpd mixtes (surtout si HDL est bas)

Niveau de preuve: faible.

Exemples : Béza/féno-fibrate, gemfibrozil

39
Q

LES RÉSINES

Action sur les lipides

Indications

Niveau de preuve

Exemples

A

Actions sur les lipides: diminue concentrations plasmatiques de cholestérol.

Indications: Hypercholestérolémie essentielle

Niveau de preuve: modeste (de moins en moins utilisé)

Exemples: Cholestyramine (Questran) ou colestipol (Colestid)

40
Q

Nommer deux agents hypolipémiants injectables.

Exemplier leur mécanisme d’action, leur action sur les lipides et leur indication.

A

Mécanisme d’action = inhibe liaison PCSK9 aux récepteurs LDL > augmente nombre récepteurs surface cellules hépatiques > diminution sérique LDL

Indication: pts qui ne tolèrent pas les agents tradtionnels p.o.

41
Q

Compléter les cases rouges.

A
42
Q

Avec quel médicaments faut-il éviter la consommation de jus de pamplemousse?

A

Atorvastatine (lipitor), simvastatine (zocor) et lovastatin (mevacor).

43
Q

Quelles sont les effets secondaires des statines?

A
  1. Myopathies et rhabdomyolyses (surtout en IR)
    • Dosage des CK (enz musculaire) est requis si myalgies/atteinte musculaire.
  2. Élévations transaminases hépatiques (+ rare)
    • métabolisme a/n hépatique (CYP450) avec simva/atorva/lova
44
Q

Effets secondaires ézétimibe

A
  • Céphalée;
  • Diarrhée;
  • Étourdissement;
  • Mal de gorge;
  • Rhinorrhée;
  • Éternuement;
  • Myalgies ou arthralgies (moins fréquentes que statines)

SURTOUT SX ORL

45
Q

Effets secondaires des résines

A
  • Constipation;
  • Diarrhée;
  • Douleurs abdominales ou crampes;
  • Ballonnements;
  • Flatulences (gaz);
  • Pyrosis;
  • Nausées ou vomissements.

SURTOUT EFFETS GASTRO-INTESTINAUX

46
Q

Effets secondaires fibrates

A
  • Éruption cutanée;
  • Dyspepsie;
  • Vomissements;
  • Flatulences (gaz);
  • Céphalée ou étourdissement;
  • Myalgies.
47
Q

Quelles sont les contre-indications des statines?

A
  • Trouble hépatique actif ou enz hép élevées de façon persistantes
  • Grossesse/allaitement
  • Hypersensibilité aux statines
48
Q

Est-il possible de prescrire des statines si le pt a une insuffisance rénale?

A

On peut prescrire les statines s’il y a IR, mais si le ClCr <30ml/min il faut être prudent dans le dosages.

Seulement l’atorvastatine ne nécessite pas d’ajustement en IR. Les autres nécessitent des ajustements spécifiques selon la monographie des produits.

49
Q

À quelle moment dans la journée la prise de statines est-elle préférable?

A

Traditionnelle au coucher pour que la prise des statines correspondent aux pics de synthèse endogène du cholestérol par le foie (au coucher et tôt le matin).

Toutefois, atorvastatine et rosuvastatine ont une + longue durée d’action et peuvent être pris à n’importe quel moment de la journée (favorise compliance au tx).

50
Q

Ézétimibe:

Action sur les lipides

Indications

Niveau de preuve

Nom commercial

A

Action lipides : inhibe absorption intestinal du cholestérol et phytostérols.

Indication: Prescrit avec statine chz pts avec hypercholestérolémie primaire pas contrôlés par statine seule. MONOTHÉRAPIE QUAND STATINE INAPROPRIÉ OU MAL TOLÉRÉ.

Niveau de preuve : N/D

Exemples : Ézétimibe (Ezetrol)

51
Q

Quels sont les choix d’antihypertenseurs à privilégier pour le traitement initial de l’HTA en présence d’angine stable.

A

Beta-bloquants OU Bloquant des canaux calciques

52
Q

Quels sont les choix d’antihypertenseurs à privilégier pour le traitement initial de l’HTA en présence de diabète avec microalbuminurie ou maladie coronarienne?

A

IECA OU ARA

53
Q

Quels sont les choix d’antihypertenseurs à privilégier pour le traitement initial de l’HTA en présence de diabète sans complication vasculaire.

A

IECA OU** ARA **OU** Bloquants des canaux calciques **OU thiazide

54
Q

Quels sont les choix d’antihypertenseurs à privilégier pour le traitement initial de l’HTA en présence d’hypertrophie ventriculaire gauche.

A

IECA ou** ARA **ou bloquant des canaux calciques

55
Q

Quels sont les choix d’antihypertenseurs à privilégier pour le traitement initial de l’HTA en présence d’infarctus du myocarde récent?

A

IECA (ou ARA) ET bêta-bloquant

56
Q

Quels sont les choix d’antihypertenseurs à privilégier pour le traitement initial de l’HTA en présence d’insuffance cardiaque?

A

IECA (ou** ARA) **ET bêta-bloquants

On peut ajouter un diurétique et un antagoniste de l’aldostérone PRN.

57
Q

Quels sont les choix d’antihypertenseurs à privilégier pour le traitement initial de l’HTA en présence d’insuffisance rénale chronique (non diabétique)?

A

IECA ou ARA

Il est possible de rajouter un diurétique PRN.

58
Q

Quest-ce que le phénomène de Raynaud primaire?

Quel est le traitement de cette maladie?

Quels médicaments exacerbent le phénomène de Raynaud?

A

Phénomène de Raynaud :

  • Exagération vasoC lors expo froid/stress émotionnel
  • Dx = vasospasme en l’absence de MVAS
  • Vasospasme = blanc > cyanose > érythème (reperfusion)

Lorsque non-pharma ne marche pas, tx de choix = BBC de type dihydropyridine (effet vasodilatateur + fort que non dihydropyridines).

Rx qui exacerbe : bêta-bloquants, dérivés de l’ergot, amphétamines, cocaïne et autres.

59
Q

Comparer les BBC dihydropyridine vs non-dihydropyridine sur:

Mécanisme d’action

Indications

Effets secondaires

Exemples pour chaque

A

Mécanisme d’action :

  • BBC-D : (1) vasoD périph PUISSANT (2) peu effet sur contractilité/conduction cardiaque
  • BBC-ND : (1) faible (2) effets + importants (inotrope/chronotrope négatifs)

Indications:

  • BBC-D : effet périph souhaité pour tx HTA & Raynaud
  • BBC-ND : effet cardiaque souhaité pour tx arythmies & angine

Effets secondaires:

  • BBC-D : hypotension artérielle, céphalée
  • BBC-ND : bradycardie, bloc AV
  • Les 2 : OMI, constipation

Exemples:

  • BBC-D : Nifé/amlo/félo - dipine (en ordre : Adalat, Norvasc, Plendil/Renedil)
  • BBC-ND : Diltiazem (Carizem, Tiazac) ou vérapamil (Isoptin)
60
Q

Quels sont les 2 effets secondaires les + fréquents des IECA?

A
  1. Hypotension artériel
  2. Toux sèche
    • chez 5-35% des pts
    • Mécanisme multifactoriel : IECA inhibe DÉGRADATION bradykinine et substance P > accumulation de ces substances > bradykinine stimule prostaglandine.
    • N’est pas dose dépendant > empêche l’utilisation de tous les agents dans cette classe de médicaments
    • Si toux > changer pour ARA (bloqueurs récepteur angiotensine (candé/val/irbé-sartan)

IECA ont aussi effets secondaires a/n rénal qui occasionnent la détérioration de la fonction rénale (surtout si atteintes préexistantes) et hyperK+.

61
Q

Quelles sont les indications des IECA?

A
  1. tx 1ère ligne HTA
  2. Tx insuffisance cardiaque
  3. Prévention primaire et secondaire des événements cardiovasculaires
  4. Ralentissement de la néphropathie Db (avec ou sans protéinurie) et non-Db
62
Q

Méanisme d’action des IECA et exemples

A

Bloque IECA : affecte système RAAA & diminue vasoC

Exemples: - pril

  • Benazé
  • Capto
  • Cilaza
  • Énala
  • Fosino
  • Lisino
  • Périndo
  • Quina
  • Rami (altace)
  • Trandola
63
Q

Quels sont les choix d’antihypertenseurs à privilégier pour le traitement initial de l’HTA en présence d’AVC (après la phase aigue)

A

IECA ET thiazide

64
Q

Quels sont les contre-indications des béta-bloqueurs?

A
  • Asthme
  • Bloc AV (2e et 3e degré)
  • Bradycardie
  • Db insulinodépendant
  • Maladie du sinus
65
Q

Expliquer les caractéristiques qui permettent de classer les bêta-bloquants.

A
  1. Sélectivité récepteur B1-adrenergique (cardio-sélectivité)
  2. Activité sympathomimétique intrinsèque (ASI) ou agoniste partiel
  3. Effet stabilisant de la membrane > activité anti-arythmique
    • propriétés ancillaires de certains BB sur canaux ioniques (Na+, K+)
66
Q

Quels bêta-bloquants sont cardiosélectifs?

A
  1. Acébutolol (Monitan, Sectral)
  2. Aténolol (Ténormin)
  3. Bisoprolol (Monocor)
  4. Métoprolol (Lopressor)
67
Q

Nommer les bêta-bloqueurs qui ont une activité sympathicomimétique intrinsèque.

A
  1. Pindolol (Visken)
  2. Acébutolol (Monitan, Sectral)
68
Q

Quel bêta-bloquant est recommandé pour les pts hypertendus avec atteinte pulmonaire (asthme léger, MPOC) qui toussent + fréquememnt ou sont essouflés depuis tx BB ?

A

BB cardiosélectif à la dose efficace la plus faible.

69
Q

Quelles sont les contre-indications absolues?

Quelles sont les contre-indications relatives (précautions) ?

A

Absolues:

  1. Bloc auriculo-ventriculaire (AV) e3 et 3e degré
  2. Bradycardi sinusale grave (<50bpm avant début tx)
  3. Hypersensibilité au médicament (allx/intolérance)
  4. Maladie du sinus ou bloc sinoauriculaire
  5. Autres : hypotension/asthme grave, angine, OAP, hypogkycémies fréquentes

Relatives

  1. Asthme léger à modéré
  2. Db insulino-dépendant (masquer certains signes d’hypoglycémie)
  3. Bloc AV 1er degré
  4. Autres : hyperT4, IC non-maîtrisée
70
Q

Quelles sont les indications des bêta-bloquant?

A
  • Angine de poitrine
  • Arythmies ventriculaires
  • HTA
  • IDM
  • IC
  • Migraines
  • Glaucome
71
Q

Quels béta-bloqueurs peut-on utiliser pour les conditions suivantes:

  1. HTA
  2. Angine de poitrine
  3. Infarctus du myocarde
  4. Arythmies ventriculaires
  5. Migraine (prophylaxie)
  6. Glaucome
  7. Insuffisance cardiaque
A
  1. HTA :
    • Tous
  2. Angine de poitrine :
    • Tous sauf labéta/nado-lol
  3. Infarctus du myocarde :
    • Métroprolol (IV en aigue, p.o. en post-infarctus)
  4. Arythmies ventriculaires :
    • Propano/sota-lol
  5. Migraine (prophylaxie) :
    • Propanolol
  6. Glaucome :
    • Timolol
  7. Insuffisance cardiaque :
    • Carvédilol et aténolol
    • Métoprolol
    • Bisoprolol (à petites doses)
72
Q

Nommer l’AINS inhibiteur sélectif de la COX-2, son mécanisme d’action, son avantage par rapport aux AINS non-sélectifs et avec quel Rx il ne faut pas le prescrire.

Nommer les AINS-nonsélectifs, sur quoi ils agissent et leurs effets désirables/délétères.

A

Inhibiteurs sélectifs de la COX-2 : Célécoxib (Célébrex)

  • Agissent sur COX-2 > diminue inflam sans effet sur CO-1 > diminue toxicité & effets non-désirables
  • NE PAS PRESCRIRE AVEC AAS car risque maladie peptique (avantage AINS-COX2 annulé par AAS).
  • Exemple : Célocxib (Célébrex)

Les inhibiteurs non-sélectifs sont :

  • Agissent sur COX-1 et COX-2
  • Effets bénéfiques : Anti-inflam, analgésique, antipyrétiques et antiagrégant plaquettaire
  • Effets délèteres sur estomac, syst. cardiovasc et le rein
  • Exemples:
    • Acide acétylsalicylique (Aspirine)
    • Diclofénac (Voltaren)
    • Ibuprofène (Motrin, Advil)
    • Naproxène (Naprosyn)
    • Indométhacine (Indocid)
73
Q

Quels risques faut-il prendre en considération avant d’instaurer un traitement anti-inflammatoire?

Quand choisi-t-on un AINSI non sélectif vs un COXIB ?

Quand faut-il favoriser la gastro-protection et qu’est-ce que la gastro-protection?

A
  1. Risques GI :
    • Dyspepsie, gastralgie, NoVo, ulcères, hémorragies, perforation
  2. Rasques cardiovasc :
    • +TA, IC (rétention hydrosodée)
    • AINS induise augmentation TA de 4mmHg (modérée chez normotendu mais + importante chez hypertendus)
  3. Risque rénal :
    • ​​Oedèmes, HTA (rét hydrosodée),
    • IRA (pré-rénale hémodynamique ou rénale par néphrite interstitielle)
    • Troubles E+

Dès qu’il y a un ou plusieurs des risques ci-haut, il faut penser au COXIB:

  • Risque élevé* = COXIB +gastroprotection
  • Risque modéré** = AINS-NS + gastroprotection OU COXIB
    • ​AINS-NS à privilégié si pas de trouble gastrique

_*Risque modéré =_

  1. 65-75 ans (exclus)
  2. ATCD ulcus non-compliqué
  3. Comorbidité
  4. Rx concomitants (clopidogrel, stéroides po, ISRS)
  5. >1 AINS

_**Risque élevé :_

  1. 75 ans ou plus
  2. ATCD ulcus compliqué
  3. Warfarine (surveiller RNI)

À NOTER :

  1. LE CHOIX DE LA GASTRO PROTECTION repose sur l’avis du clinicien (+ de facteurs de risque, + important de le faire).
  2. Gastroprotection = IPP die ou misprostol 800mcg die (ulcères gast/duo), anti-H2 (ulcère duo) mais forte prépondérance ulcères gastriques avec AINS
74
Q

Quelle dose d’AINS est recommandé?

A

La plus faible dose efficace pour la plus courte durée possible.

Éviter l’association de 2 AINS en tout temps.

75
Q

Expliquer le mécanisme d’action de l’acétaminophène ainsi que son absorption/métabolisme.

Formes?

Sécuritaire enfants? Femmes enceintes? Allaitantes? Personnes âgées?

Contre-indication?

A

Mécanisme d’action : encore inconnu mais effet sur SNC via

  • effet analgésique via inhib prostglandine synthétase du SNC
  • effet antipyrétique agissant sur hypothalamus (thermorégulation)

Métabolisme :

  1. Ingestion orale > 60-98% absorbée rapidement a/n grêle
  2. Concentration max atteinte : 15 min (lib immédiate) ou 30-60 min (lib prolongée) après ingestion
  3. Se distribue rapidement dans tous les tissus (traverses barrières placentaires & hématocéphaliques)
  4. Voie métabolique principale = glucorono-conjugaison (métabolite hépatotoxique métabolisé en NAPQI par le CYP450) > important respect doses recommandées sinon accumulation NAPQI

Formes: gélules, liquides, poudres, comprimés, suppositoires. PAS DISPO IV AU CANADA.

Sécuritaire enfants / femmes enceintes/allaitantes / personnes agées? : oui/oui/oui.

CONTRE INDICATION: RÉDUIRE ROH OU ÉVITER CHEZ PTS ROH

76
Q

Comment sont déterminés les doses en pédiatries?

Donner les formulations pratiques en pédiatries pour les gouttes, sirop, comprimé, suppositoires.

A
  • Les doses acétaminophènes ne permettent pas d’obtenir la posologie optimale, ils sont très sécuritaires et souvent sous-thérapeutiques.
  • En pédiatrie il faut avoir un poids exact récent pour ajuster les doses selon des courbes de croissances.

Formulations pratiques en pédiatrie :

  • gouttes : 80 mg/ ml
  • sirop : 160 mg/ 5 ml
  • comprimés à croquer : 80 mg et 160 mg
  • suppositoires: 120 mg, 160 mg et 325 mg
77
Q

Comment définit-on une hypoglycémie?

Quels sont les sx typiques de l’hypoglycémie?

A
  • Hypoglycémie = <2.7 mmol/L (<4mmol/L si Db) OU si gly N mais pt symptomatique
  • Sx hypoglycémie:
    • Hyperadrénergique ( dysfct SNA) :
      sueurs, chaleur, anxiété, nausée, tremblements, tachycardie
    • Neuroglycopénique (apport glucose insuf au cerveau): tr. concentration/comportement, confusion, céphalée, convulsion, coma
    • Divers : faim, faiblesse, vision trouble, somnolence
78
Q

Expliquer le tx de l’hypoglycémie selon sa sévérité.

Quel est le dosage de glucose recommandé?

Quelle quantité de glucose (g) y a-t-il dans le dextrose 20%, 50% et l’insta-glucose gel?

A

Peu sévère :

  1. Glucose po (jus/sirop/comprimés dextrose) > 15-20g
  2. Répéter aux 15 minutes si gly pas normalisées
  3. Si pas de repas dans l’heure qui suit > collation glu + prot

Sévère ave trouble neurologique :

  1. Si voie veineuse présente : glucose/dextrose IV
    • Penser à donner aussi B1 (thiamine) pour éviter encéphalopathie de Wernicke
  2. Si pas voie veineuse : glucagon 1mg IM ou SC

Dosage de glucose recommandé:

  • Enfant : 0.5g/Kg IV( (utiliser moins osmolaire chez bébé> dextrose 10 %, dextrose 20-25% chez enfants + vieux )
  • Adultes (plus de 50kg) : dose fixe de 25 g (ampoule de dextrose 50%, 50 ml)

Qté glucose :

  • Dextrose 20% = 20g/100ml
  • Dextrose 50% = 50g/100ml
  • Insta-glucose gel (surtout premiers soins de secours) : 15-24g/sachet. Thérapeutique seulement si pt est conscient car il faut l’avaler.
79
Q

Remplir les cases rouges.

Nommer les classes d’HGO ainsi de des exemples de médicaments pour chaque classe.

A
  1. Inhibiteurs des alpha-glucosidases
  2. Biguanide : metformine
  3. INCRÉTINES - Inhibiteurs de la DPP4 : -ptine
    • Les incrétines incluent aussi les agonistes du GLP-1
  4. Inhibiteurs SGLT2 : - -ozine
    • inhibiteurs du sodium-glucose co-transpoteur 2 (SGLT2)
  5. Sécrétagogues de l’insuline - sulfonylurée : -ide (dont glyburide)
    • Cette classe inclut aussi les non-sulfonylurées
80
Q

Biguanides

Nom générique (nom commercial)

Mécanisme d’action

Effets désirables

Risque d’hypoglycémie

Effets indésirables

Élimination

A
  1. Nom générique (nom commercial):
    • Metformine (Glucophage)
  2. Mécanisme d’action
    • pas encore élucidé
    • augmente possiblement effet insuline via augmentation des récepteurs celullaires
    • N’exerce pas effet sur cellule B du pancréas > pas de risque d’hypoglycémie
  3. Risque d’hypoglycémie
    • Nul dans les circonstances normales, risque seulement si apport insuffisant ou si exercice trop intenses
  4. Effets indésirables
    • GI : anorexie, nausée, inconfort, diarrhée
    • Évitable par augmentation profressive des doses au début du tx > réversible après arrêt tx
  5. Élimination
    • Par voie rénale > mesurer ClCr avant de l’instaurer
    • IRC > adapter doses
  6. Contre-indication
    • fonction rénale <30ml/min car risque acidocétose
81
Q

Inhibiteurs SGLT2

Mécanisme d’action

Indication

Risque d’hypoglycémie

Effets secondaire

A
  1. Mécanisme d’action:
    • SGLT2 exprimé dans TP du rein > reabs majorité glucose filtré
    • inhibiteur réduit réabs glucose et diminue seul rénal du glucose > augmente excrétion urinaire du glucose > diurèse osmotique, GLYCOSURIE > diminue glucose plasmatique + baisse TAS
  2. Indication
    • Monothérapie si metformine contre-indiquée ou mal tolérée
    • En association avec d’autres HGO lorsque tx pharmaco ne permet pas d’atteindre l’équilibre glycémique visé
  3. Risque d’hypoglycémie
    • ne cause pas hypoglycémie car ne stimulation pas directement sécrétion d’insuline, mais risque si associé avec un autre HGO
  4. Effets secondaires
    • Polyurie modérée, + risque infection urogénitales
    • Baisse PAS, déplétion volémique, HTO
82
Q

Sécrétagogues de l’insuline (SULFONYLURÉES)

Mécanisme d’action

Effet indésirable

A

Mécanisme d’action

  • Directement sur cellules B via canaus K+/ATP > dépolarisation > ouverture canaux calcique > stimule gène expression insuline via CREB > augmente sécrétion insuline

Effet indésirable:

  • Hypoglycémie (surtout vieux, jeune, exercice physique important, interaction médicamenteuse ou associé à HGO)
  • attention avec pts IR sévère
83
Q

Inhibiteurs de la DPP4

Mécanisme d’action

Effets indésirables

A

Mécanisme d’action:

  • Inhibe sélectivement et réversiblement DPP-4 responsable dégradation hormones incrétines > sécrétion insuline augmenté et glucagon diminué > glycémie à jeune et post-prandiales diminuées

Effets indésirables :

  • Troubles digestifs légers (surtout au début du tx)
  • Hypoglycémies si association avec d’autres HGO qui favorise sécrétion insuline (sulfonylurées)
84
Q

Quelle est la différence entre un anti-plaquettaire et un anti-coagulant?

L’acétaminophène a-t-elle un effet anticoagulant?

Nommer 3 héparine à faible poids moléculaire.

A

Antiplaquettaire comme AAS et clopidogrel inhibe l’agrégation plaquettaire mais pas de caillot, donc ils ne sont pas recommandés pour le tx de la maladie thromboembolique veineuse.

Acétaminophène n’a aucune activité anticoagulante.

Enoxaparine (lovenox), dalteparine (fragmin), tinzaparine (innohep)

85
Q

Quel anticoagulant est disponible seulement par voie IV?

Quels anticoagulants sont disponibles en sous-cutanée?

Quels anticoagulants sont disponibles en po?

Quels anticoagulants utiliser en aigue vs chronique?

A

IV: Héparine non-fractionné.

SC: HBPF et inhibiteur facteur Xa

PO : inhibiteur facteur Xa, warfarine (coumadin), inhibiteur thrombine (dabigatran)

Anticoagulation initiale (aigue) :

  1. héparine non fractionnée,
  2. HBPF,
  3. inhibiteurs Xa (injectable en sc ou po)
    • pas d’antidote, risque d’interaction

Anticoagulation à + lon terme :

  1. warfarine (antagoniste vitamine K),
    1. prends plusieurs jours > prescrire avec autre molécule rapide comme HBPF. INR = 2-3 pour prescrire.
  2. HBPF,
  3. inhibiteur orale thrombine,
  4. inhibiteurs facteurs Xa (po et sc)
    • si risque saignement faible > 1er choix à considérer, mais $$$
86
Q

Donner des exemples :

HFBP

Antagoniste de la vitamine K

Anticoagulant oral direct

A

Anticoagulant oral direct :

  • Apixaban (Eliquis)
  • Dabigatran (Pradaxa)
  • Edoxaban (Elixiana)
  • Rivaroxaban (Xarelto)

HFBP :

  • Dalteparine (Fragmin)
  • Enoxaparine (Lovenox)
  • Tinzaparine (Innohep)

Antagoniste de la vitamine K: warfarine (coumadin)

87
Q

Donner les contre-indication de la warfarine.

A
  • Grossesse
  • Allergie

Autre CI = relatives > évaluer le risque hémorragique du patient.

DONC HTA MALIGNE = CI car risque hémorragique très élevé.

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