Pharmacologie des antidiabétiques- Partie 1

Question 1

Nommer les 4 critères possibles du diagnostic du diabète.

Answer 1

• Glycémie à jeun ≥ 7,0 mmol/L
• Taux HbA1c ≥ 6,5% (chez les adultes)
• Glycémie 2h après ingestion de 75g de glucose ≥ 11,1 mmmol/L
• Glycémie aléatoire ≥ 11,1 mmol/L

Question 2

Quel est la cible d’HbA1c pour la plupart des patients diabétiques?

Answer 2

≤ 7,0%

Question 3

Parmi les agents antidiabétiques, quelles classes (3) peuvent causer de l’hypoglycémie?

Answer 3

• Insuline
• Sulfonylurées (Sécrétagogues)
• Méglitinides (Sécrétagogues)

Question 4

Décrivez la structure de l’insuline:
a. Nombre total d’acides aminés?
b. Nombre de chaînes?
c. Nombre de ponts disulfures?
d. Nombre d’acides aminés pour chaque chaîne?

Answer 4

a. 51 acides aminés
b. 2 chaînes (alpha et bêta)
c. 2 ponts disulfures
d. 21 acides aminés pour la chaîne A et 30 acides aminés pour la chaîne B

Question 5

Vrai ou faux? Lors de la synthèse de l’insuline humaine, le peptide C doit être clivé pour passer de la pro-insuline à l’insuline.

Answer 5

Vrai

Question 6

Nommer les 6 étapes de la libération d’insuline par les cellules B du pancréas

Answer 6

1. Augmentation glucose extracellulaire
2. Entrée de glucose par GLUT2
3. Augmentation production intracellulaire ATP et fermeture canal K+
4. Dépolarisation membrane qui ouvre canaux calciques
5. Augmentation calcium intracellulaire
6. Sécrétion d’insuline

Question 7

Quel organe dégrade environ 60% de l’insuline endogène?

Answer 7

Foie

Question 8

Quel organe dégrade environ 60% d’insuline exogène chez les patients diabétiques traités par l’insuline?

Answer 8

Rein

Question 9

Dites s’il s’agit d’insuline dite «humaine» ou d’analogues de l’insuline humaine:
a. Reproduction d’une séquence d’acides aminés strictement identique à l’insuline humaine.
b. Certains acides aminés sont substitués ou inversés pour modifier les caractéristiques physicochimiques et la cinétique d’absorption SC.
c. Contient des insulines ultra-rapides et lente ou prolongée
d. Contient des insulines rapides ou intermédiaires

Answer 9

a. Insuline dite «humaine»
b. Analogues de l’insuline humaine
c. Analogues de l’insuline humaine
d. Insuline dite «humaine»

Question 10

Qu’est-ce que nous pouvons ajouter (2) pour allonger la durée d’action en diminuant la vitesse d’absorption SC des insulines intermédiraires et lentes?

Answer 10

• Protamine (NPH)
• Zinc

Question 11

Parmi les insulines très rapide, quelle est la plus rapide?

Answer 11

Fiasp

Question 12

Parmi les insulines, laquelle a une très grande durée d’action (42 heures)?

Answer 12

Tresiba

Question 13

Dites s’il s’agit d’une insuline très rapide, rapide, intermédiaire ou prolongée:
a. Humulin N et Novolin NPH
b. Humalog, Admelog, NovoRapid
c. Humulin R et Novolin Toronto
d. Lantus, Basaglar, Levemir et Toujeo

Answer 13

a. Intermédiaire
b. Très rapide
c. Rapide
d. Prolongée

Question 14

Vrai ou faux? Il est possible d’avoir des formulations d’insuline prolongées mélangées à d’autres insulines.

Answer 14

Faux

Question 15

Les insulines à action très rapide et rapide sont-elles claires ou troubles?

Answer 15

Claires

Question 16

Parmi les insulines analogues, quel est le changement de la lispro (Humalog, Admelog) par rapport à l’insuline humaine?

Answer 16

Inversion de la proline et lysine sur la chaîne B (proline B28 devient en B29 et lysine B29 devient en B28)

Question 17

Nommer le changement de l’asparte (NovoRapid, Kirsty, Trurapi) par rapport à l’insuline humaine.

Answer 17

• Substitution de la proline en B28 par de l’acide aspartique chargé négativement

Question 18

Qu’est-ce qui est ajouté à la Fiasp (asparte rapide) pour accélérer l’absorption initiale?

Answer 18

Nicotinamide (vitamine B3)

Question 19

Parmi les insulines analogues, quel est le changement de la glulisine (Apidra) par rapport à l’insuline humaine?

Answer 19

Substitution asparagine par lysine (B3)
Substitution lysine par glutamate (B29)

Question 20

Vrai ou faux? Les insulines analogues très rapides ont l’avantage de diminuer l’hypoglycémie post-prandiale.

Answer 20

Vrai

Question 21

Vrai ou faux? L’insuline basale idéale correspond à une administration pluriquotidienne.

Answer 21

Faux, uniquotidienne

Question 22

Nommer les 2 changements de la glargine (Lantus, Basaglar) par rapport à l’insuline humaine.

Answer 22

• Substitution asparagine en A21 pour une glycine
• Ajout de 2 arginines en B30

Question 23

Expliquer comment la glargine est libérée de manière lente et régulière, soit de façon prolongée.

Answer 23

Produit est soluble au pH acide et se précipite au pH neutre du tissu sous-cutané. Donc, lors de l’injection, des micro-précipités se forment.

Question 24

Nommer les 2 changements de la détémir (Levemir) par rapport à l’insuline humaine.

Answer 24

• Élimination de la thréonine en B30
• Lysine acylée en B29 pour former l’acide myristique

Question 25

Que permet l’ajout d’une chaîne d’acide gras pour l’insuline détémir (Levemir)?

Answer 25

Permet de se lier à l’albumine humaine

Question 26

Nommer le changement du dégludec (Tresiba) par rapport à l’insuline humaine.

Answer 26

• Substitution de la thréonine en B30 par un acide glutamique couplé à un acide gras de type C16

Question 27

Quels sont les 2 caractéristiques qui permettent au degludec (Tresiba) d’avoir une durée d’action très prolongée, soit environ 42 heures?

Answer 27

• Forme multihexamères qui retarde l’absorption
• Liaison à l’albumine qui retarde l’élimination

Question 28

Vrai ou faux? Nous pouvons mélanger le dégludec (Tresiba) avec une autre insuline.

Answer 28

Faux

Question 29

Vrai ou faux? L’insuline peut avoir comme effets secondaires un gain de poids ou de l’hypoglycémie.

Answer 29

Vrai

Question 30

Quelle est la concentration en générale des insulines injectables?

Answer 30

100 unités/mL

Question 31

Vrai ou faux? Il n’y a pas d’interactions médicamenteuses entre les sécrétagogues et les insulines injectables.

Answer 31

Faux