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Principios gerais antibioticoterapia Flashcards

1
Q

Critérios para INDICAÇÃO de terapia antimicrobiana

A
  • Situações de Diagnóstico clínico confirmado (ex: tonsilites bact/ erisipela …)
  • Diagnóstico corroborado por ex complementares (ex: RX para pneumopatias)
  • Diagnóstico etiológico (ex: ITUs em que houve falha terapêutica necessitam de investigação etiológica)
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2
Q

Conduta em processos infecciosos graves sem diagnóstico

A

Colher amostras para exames (sangue, urina, fezes, líquor, etc) , fazer ampla cobertura e, após resultados, direcionar a antibioticoterapia;

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3
Q

Critérios para ESCOLHA do atb

A
  • Quando se está diante de infecções nas quais já se conhecem os agentes etiológicos + prováveis (ex: tonsilite bact > estreptococos > benzetacil, amoxicilina, cefalexina / cistite não complicada > e.coli > fluoroquinolona)
  • Quando já se conhece a eficácia de determinado Atb contra aquele agente (ex: infecção meníngea por meningococo > penicilina cristalina ou ampicilina/ gonococo > ciprofloxacino ou ceftriaxona)
  • Quando o antibiograma fornece base (lembrar de correlacionar e ter criticidade, o antibiograma n deve ser interpretado como uma receita)
  • Escolha daquele com menor potencial de efeitos adversos dentre os de igual eficácia;
  • Se atentar para aqueles com maior facilidade de uso e periodicidade, bem como de seu custo;
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4
Q

Métodos de obtenção de atb em escala industrial

A

1- Natural (por meio de fermentação de culturas de fungos)
2- Por síntese laboratorial
3- Por semissíntese (natural + laboratorial)

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5
Q

Vias de administração > Escolha depende de?

A
  • do processo infeccioso que acomete o pcte
  • da gravidade desse processo
  • da farmacocinética do antimicrobiano
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6
Q

Vias de administração > VO

A
  • facilidade de uso, de aceitação e baixo custo
  • Limitações que a contra-indicam > taxa de absorção muito baixa/ inativação gástrica/ intolerância digestiva/ infecções graves que exigem [ ] séricas imediatas e doses elevadas
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7
Q

Vias de administração > IV

A
  • via de escolha em pctes graves devido a:

> imediata obtenção de níveis séricos terapêuticos após sua adm
exigência de doses altas resultaria em grandes quant de comprimidos se utilizada VO
integral biodisponibilidade, pois não há perdas por falta de absorção ou inativação gástrica como na VO
se quadro clínico de náuseas e vômitos

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8
Q

Vias de administração > IM

A
  • Apenas para atb de dose única (penicilina benzatina por ex) ou poucas doses/dose única diária em alguns casos
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9
Q

Vias de administração > Intratecal

A
  • Utilizada raramente quando o atb indicado por via IV não atravessa BHE
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10
Q

Vias de administração > Uso tópico

A
  • Utilizados na oftalmo, otorrino, gineco e dermato
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11
Q

Conceitos > Ligação proteica

A
  • Atb na corrente sanguínea tem parte ligada às proteínas plasmáticas, parte livre
  • É a porção livre que exerce atividade antimicrobiana; A porção ligada não tem essa atividade e não possui distribuição extravascular
  • Cada atb tem seu percentual de ligação proteica
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12
Q

Conceitos > Meia-vida e periodicidade

A
  • Meia vida é o tempo para que a maior concentração sérica do Atb seja reduzido à metade;
  • A meia-vida é tanto maior quanto menor for a velocidade de eliminação
  • Quanto maior a meia vida, maior a periodicidade (intervalo entre 2 administrações) do atb
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13
Q

Conceitos > Farmacocinética > definição e passos

A
  • O que o organismo faz com o fármaco

- Absorção/ Distribuição/ Metabolização/ Eliminação

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14
Q

Conceitos > Absorção

A
  • A quantidade percentual do antibiótico administrada que alcança a circulação sistêmica;
  • Cada fármaco tem sua velocidade de absorção (ou biodisponibilidade); A comparação entre a biodisponibilidade de 2 fármacos é a bioequivalência ;
  • obs: quando administrado por via intravenosa ou intratecal, por definição, a biodisponibilidade é plena (100%)
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15
Q

Conceito > Distribuição

A
  • A capacidade do antibiótico se distribuir pelos diversos compartimentos orgânicos é expressa em “volumes de distribuição” (VD) (litros);
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16
Q

Conceitos > Metabolização

A
  • Atb podem ser metabolizados por meio de uma variedade de enzimas e reações;
  • Rotineiramente esse processo realiza-se no FÍGADO
  • Duas fases de metabolização são referidas > FASE 1 (realizadas pelo complexo citocromo P450) > Pode inativar, ativar ou converter um subtrato ativo (o atb) resultando em um derivado dotado de atividade maior, menor ou igual;
  • Geralmente resulta em produto inativo com maior capacidade de ser eliminado;
  • FASE II > Inclui conjugação do atb com outras substâncias, favorecendo sua eliminação;

obs: nem todos os atb sofrem metabolização, sendo eliminados da mesma forma que são administrados

17
Q

Conceitos > Eliminação

A
  • As duas principais vias são > Renal e Biliar
  • Via renal é a mais importante > eliminação por secreção tubular ou filtração glomerular
  • Logo, insuficiências renais e/ou hepáticas exigem ajustes de dose ou suspensão;
18
Q

Conceito > Farmacodinâmica > O que é?

A
  • O que o fármaco faz no organismo (interação atb-agente etiológico e atb-organismo);
  • Efeitos resultantes são os farmacológicos (desejáveis) e os toxicológicos (deletérios)
19
Q

Mecanismos de ação > Os 6 grupos conforme o mec de ação

A

1- Atb que atuam na parede celular
2- Atb que atuam na memb citoplasmática
3- Atb que atuam inibindo síntese proteica
4- Atb que provocam síntese defeituosa de prot
5- Atb que atuam sobre ác nucleicos
6- Atb que interferem no metabolismo do ác fólico

20
Q

Mec ação > Atb que atuam na parede celular

A
  • Atv bactericida/ Provocam inibição na síntese da parede celular, esta se torna sensível e acaba rompendo e destruindo a bactéria
  • PENICILINAS
  • CEFALOSPORINAS
  • CARBAPENÊMICOS
  • GLICOPEPTÍDEOS
21
Q

Mec ação > Atb que atuam na memb citoplasmática

A
  • Atv bactericida/ Alteração na estrutura da membrana citoplasmática por mecanismo físico-químico determinando alteração de permeabilidade e morte rápida da bact ou fungo
  • POLIMIXINAS (B, E)
  • ANFOTERICINA B (anti-fúngico)
22
Q

Mec ação > Atb que atuam inibindo a síntese proteica

A
  • Atv bacteriostática > a bact tem sua evolução metabólica e multiplicação interrompidas e o organismo trata de erradica-las;
  • TETRACICLINAS
  • CLORANFENICOL
  • CLINDAMICINA
  • MACROLÍDEOS
  • LINEZOLIDA
23
Q

Mec de ação > Atb que provocam síntese defeituosa de proteínas

A
  • Atv bactericida, pois determinam formação de produtos estranhos à cél bact, levando-a a morte
  • AMINOGLICOSÍDEOS
24
Q

Mec de ação > Atb que atuam sobre os ác nucleicos

A
  • RIFAMPICINA inibe formação de RNA bact (bactericida)

- QUINOLONAS inibem DNA-girase (topoisomerase II) e a topoisomerase IV (bactericida)

25
Q

Mec de ação > Efeitos metabólitos sobre ác fólico

A
  • SULFAMIDÍCOS interferem no metabolismo competindo com o PABA (elemento indispensável para formação do ác fólico, necessário ao metabolismo bact/ Atv bacteriostática)
  • TRIMETROPIM inibe transformação do ác fólico em ác fônico, ao inibir a enz responsável;
26
Q

PBPs

A
  • são as proteinas ligadoras de penicilinas (essenciais para ação dos b lactâmicos)
27
Q

Efeitos Adversos > Toxicidade

A
  • Decorre do resultado da ação toxcológica do Atb sobre o organismo;
  • Qualquer atb é potencialmente tóxico; Deve-se levar em conta dois fatores:
    > Dose terapêutica = Menor dose capaz de agir eficientemente
    > Dose tóxica = Menor dose que pode provocar manifestações tóxicas ao pcte
  • Para um dado atb, quanto maior for a diferença entre esses valores, mai seguro ele é
28
Q

Efeitos Adversos > Hipersensbilidade

A
  • Dependem exclusivamente do pcte, sem nenhuma relação com a toxicidade da droga;
  • Efeitos tóxicos são dose-dependentes, os de hipersensibilidade não o são;
29
Q

Conceitos > Concentração sérica máxima/ Concentração inibitória mínima

A
  • Concentração sérica máxima (pico sérico) > Maior valor alcançado pelo Atb no sangue após sua administração
  • Concentração inibitória mínima (CIM) > Valores que expressam a menor [ ] inibidora do Atb in vitro
30
Q

Conceitos > Concentração bactericida mínima (CBM)

A
  • Valor dado a menor [ ] do atb necessária para distruir bact presentes em um meio de cultura após incubação de 18 a 24h
  • Habitualmente a [ ] bactericida mínima (CBM) é 2 a 4 vezes maior que a CIM
31
Q

Conceitos > Atb tempo-dependentes x concentração-dependente

A
  • Avaliados sob a área sob a curva os atb possuem essas 2 classificações;
  • Alguns (betalactâmicos, macrolídeos, clindamicina) são tempo-dependentes, ou seja, o tempo que permanecem acima da CIM é fator preditivo de sua atividade microbicida; (logo, exigem mais doses)
  • Outros são concentração-dependentes, ou seja, dependem de doses em altas concentrações para exercer eu efeito;
32
Q

Conceitos > Efeito Pós-Atb (EPA)

A
  • Período em que, após a suspensão do atb e a indetectabilidade de concentrações séricas, persiste uma inibição do crescimento bacteriano;
  • EPA específico para cada atb e para cada espécie bacteriana;
33
Q

Uso de atb na gravidez

A
  • Para prescrição com maior margem de segurança possível para pctes grávidas deve-se observar a classificação da FDA para aquele atb
  • A > Nenhum risco > nenhum atb incluído
  • B > sem evidência de risco, necessário mais estudos (Penicilinas/ Cefalosporinas/ Nitrofurantoína/ Fosfomicina)
  • C > não se pode excluir possibilidade de risco, ponderar custo/benefício (FQ/ Vancomicina/ Cloranfenicol)
  • D > há evidência de risco, usar quando indispensável (Aminoglicosídeos/ Tetraciclinas)
  • X > contraindicação formal
34
Q

Falhas na terapêutica antimicrobiana > Causas

A
  • Falha diagnóstica
  • Esquema terapêutico incorreto (dose inadequada/ irregularidade ou omissão na periodicidade/ duração inadequada/ insuficiência do espectro de ação do atb para aquela infecção/ antibiograma incorreto)
  • Outras situações (infecções agudas fulminantes/ início tardio do tratamento/ emergência de superinfecção/
    antagonismo terapêutico)
  • Resistência bacteriana (princ em ambiente hospitalar)
35
Q

Combinações de atb > Os 3 possíveis efeitos resultantes

A
  • SINERGISMO > Resultado promovido claramente benéfico. Resultado final > do que a simples soma dos efeitos individuais (ex: associação de 2 bactericidas)
  • ANTAGONISMO > Efeito obtido é menor do que a simples soma dos efeitos individuais de cada atb da combinação; (uso individual do atb mais ativo é melhor) (ex: bactericida + bacteriostático)
  • INDIFERENÇA > Não existe interferência entre os atb, atuam como se estivessem separados; (ex: bacteriostático + bacteriostático)
36
Q

Combinações de atb > indicações para usos

A
  • P/ Infecções graves, sem diagnóstico etiológico definido, visando-se a ampliação do espectro antimicrobiano ( colher amostras antes e fazer cobertura baseada no foco infeccioso, clínica, etc.)
  • P/ infecções mistas, quando agentes não são sensíveis a um único atb (ex: infecções intra-abd, trato biliar, abscesso hep, obstétricas ou ginecológicas por Bacterioides fragilis)
  • P/ reduzir a emergência de cepas bacterianas resistentes (ex: Tuberculose com esquema quádruplo)
  • P/ proporcionar sinergismo contra determinado agente infeccioso
37
Q

Combinações de atb > normas básicas para correta associação

A
  • Evitar associações sem base científica
  • Recorrer, sempre que possível, a exames etiológicos
  • Realizar, se possível, testes de sensibilidade in vitro para as combinações
  • Preferir uso dos bactericidas nas associações; Uso de bactericida + bacteriostático restrito apenas aquelas situações com extrema comprovação
  • Evitar associações em infecções graves sem etiologia definida quando não proporcionarem grande aumento de espectro
  • Evitar associação daqueles com EA semelhantes
  • Conservar mesmas doses na associação que isoladamente
  • Descalonar quando etiologia comprovada e um deles não for mais útil
38
Q

Terapia sequencial > definição

A
  • Passagem da via IV para VO após melhora clínica do pcte, pois:
  • Atb mais recentes VO tem elevada biodisponibilidade
  • Há redução do risco de adquirir infecção hospitalar
  • Melhora da qualidade de vida do pcte durante tratamento
  • Farmacoeconomia
39
Q

Uso profilático de atb em cirurgias > Indicações já formais

A
  • Cirurgias contaminadas
  • Cirurgias limpas-contaminadas
  • Cirurgias limpas (com implante de prótese)
  • Procedimentos específicos em que infecção pode ser catastrófica (ex: válvula cardíaca e prótese de quadril)

obs: recomenda-se início 60min antes da incisão/ saber que uso profilático de atb ainda é bastante discutido
obs: cirurgias de grande porte, duração prolongada e com perda excessiva de sangue > Repetir atb intraoperatório (intervalo entre 1° e 2° dose de 2 meias vidas)
obs: não se justifica emprego profilático de atb em cirurgias por período superior a 12 ou, no max, 24h
- Habitualmente utilizados > Cefazolina, cefalosporinas de 1° geração e 2° geração

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