PSICOFARMACOLOGIA Flashcards
VAI AGIR MAIS O FÁRMACO QUE ESTÁ…
LIVRE DA PROTEÍNA
FARMACOCINÉTICA
Absorção - Entereal, PE, mucosa
Distribuição - proteinas, vascula
Metabolização - fase 1 (o/r) e 2 (con/hidro)
Excreção
MMM CIPÓ
NA CIP TEM OXIDAÇÃO…É NA ETAPA DE METABOLIZAÇÃO
INIBE CYP - AUMENTA NÍVEL
INDUZ CYP: REDUZ NÍVEL
VIAS DOPAMINÉRGICAS
CATACOLA - TIRA
Substrato é l-tirosina
Qual o neutroansmissão que a dopamina tem mais afinidade?
D3 (precisa de menos dopamina para fazer esse receptor funcionar)
Via talâmica
Está ligada a que?
Ligada ao sara e manutenção de sono e vigília
Via túberoinfundibular
hipotálamo para infundíbulo da Adenohipófise
Via nigroestriatal
Substância nigra (tronco) para estriado dorsal e depois para CETC (córtex estriado tálamo cortical)
Via nigroestriatal
A dopamna incentiva o movimento direta e ….
indiretamente (caminho mais longo)
Bloqueio de dopamina significa diminuir o movimento!
Quais os efeitos negativos anticolinérgicos?
- Constipação
- Visão turva
- Boca seca
- Sonolência
- Disfunção cognitiva
Distonia Aguda
Contração espasmódica - face, pescoço e crise oculógira
Injeção IM de anticolinérgico
Acatisia
inquietação interna, paciente marchando
- Beta-bloq
- Beta-adrenérgico
- Benzo
Dopamina ligando a D2 faz estimulo—-
negativo e reduz liberação de prolactina
ação antagonista de d2
galactorréia, ginecomastia, disfunção sexual
SINDROME NEUROLÉPTICA MALIGNA
MEDICAÇÕES QUE FAZEM BLOQUEIO DOPAMINÉRGICO
SINDROME NEUROLÉPTICA MALIGNA
- Raro, porém grave.
- Dá mais em homens
- Rigidez, agitação, febre (vai gerando calor), sintomas autonômicos,
- aumento cpk, mioglubinúria –> IRA,
SINDROME NEUROLÉPTICA MALIGNA
ddx
- Síndrome serotoninérgica
(tem muita náuseas, mioclonias, hiperreflexia) - Catatonia maligna (tem que ver como o paciente estava antes). tem que ver como o paciente estava antes…na catatonia já estava antes. NA CM responde mais a bnz e ect.
- bromocriptina, dantrolene (mais impactante), amantadina, bnz
Discinesia tardia
- ocorre uma HIPERCINESE, excesso de movimentação, principalmente de movimentos orofaciais
- hipers. do d2
- se retirar o ap, pode piorar o quadro de DT
- subir a dose, pode melhorar temporariamente
- o que fazer? inibição da vmat2
- hipersensibilidade dos receptores d2 (é o MA)
DT - por quanto tempo os movimentos devem estar presentes e em qual ocasião eles desaparecem?
- 4 semanas
- Desaparecem no sono
DT
fr´s
- combinação de ap
- início precoce de sep´s
Quanto tempo de uso tem que ter para aparecer os sintomas?
Uso por pelo menos 3 meses ou 01 mês nos idosos
ou
4 semanas após suspensão VO
ou
8 semanas após suspensão LP
Quais substâncias pioram a DT?
Psicoestimulantes, retirada de AP, anticolinérgicos
Discinesia Tardia
O que é o vmat 2?
transportador vesicular (coloca dentro da vesícula)
quais são os inibidores da vmat 2 ?
- Tetrabenazina
(indicação é D. Hungshiton). Tolerabilidade ruim. Ec´s. Muitas tomadas ao longo do dia. - Deutetrabenazina - molécula “melhorada”.
- Valbenazina (mais indicada para DT) (inibidor mais seletivo para vmat2) (diminui risco de suicidalidade)
Melhor opção
VIA MESOLÍMBICA
Em qual situação ela está ativada?
Na psicose!
Muita liberação de dopamina!
VIA MESOLÍMBICA
- SAI DA ATV E VAI PRA O NA (estriado ventral)
- Regula emoções, motivação, prazer, recompensa
- CPF NA TV
Via mesolímbica
O que acontece se estiver hiperativada?
- Sintomas positivos, recompensa aritifical (SPA)
Via mesolímbica
O que acontece se estiver hipoativada?
Anedonia, apatia, falta de energia
Via Mesolímbica
Sintomas obsessivos/compulsivos causados por AP
Agonismo 5ht2a
Agonismo 5ht2c - clozapina e olanzapina
VIA MESOLIMBICA
Saindo da AREA TEGMENTAR VENTRAL (tronco) –> CPF
Quais regiões do córtex?
CPF DORSOLATERAL - cognição e funções executivas. Relacionado a sintomas COGNITIVOS da F20. Essas vias estarão hipoativas!
CPF VENTROMEDIAL - Emoções e afetos . Sintomas NEGATIVOS da F20.
ANTIPSICÓTICOS CONVENCIONAIS
- FENOTIAZINAS (CLP)
- ALIFÁTICAS: Clorpromazina, Levomepromazina
- PIPERIDÍNICAS: Periciazina e Tioridazina
- PIPERAZÍDICAS: Trifluoperazina e Flufenazina
- BUTIROFENONAS: Haldol
- TIOXANTENOS: Zuclopentixol
- DIFENILBUTILPIPERINAS: Pimozida
Qual o tempo de meia vida do haldol?
21 dias!
AP - Clorpromazina
Antagonista alfa-1
Hipotensão e sedação
Antagonismo H1- sedação e ganho de peso
Anti-d3/d2
Muito sedativo
AP - Haldol
Antagonismo d2 potente
possui formulação de depósito
OLHAR SLIDE DE FARMACOCINÉTICA
CMBZ REDUZ A CONCENTRAÇÃO DOS ANTIPSICÓTICOS
Receptores 5ht
Pré-sinápticos
5ht1a e 2b (somatodendriticos)
1B/D - terminal axônico
Qual a função?
Quem é antagonista 5ht1b/d potente?
Autorregulação
Ziprasidona
Receptores 5ht pós sinpáticos
5ht1a é sempre inibitório, mas a maioria ligada em que?
Vai acontecer liberação de quais receptores?
GABA
NA, DA, ACH
5ht1b
inibitório pré-sináptico
FAz liberação de NA, DA, ACH, histamina
5ht2a
Sempre exitatório
Se liga a neurônios glut
5ht2c (muito importante)
- exitatório - interneuronios GABA
- regiões corticais
- bom é antagonizar (olan, agomelatina, quet, mit)
- ação antianedônica
- ad causam embotamento:
5ht-3
- bloqueia liberação de ACH e NA
- efeito pró-cognitivo - Mirtazapina, vortioxetina, ondasetrona (Antagonismo 5ht3)