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FARMA > Simpaticomiméticos > Flashcards

Simpaticomiméticos Flashcards

1
Q

Síntesis de catecolaminas

A

L-tirosina se convierte por tirosina hidroxilasa en L-dopa, dopa descarboxilasa –> dopamina, la dopamina ß-hidroxilasa produce noradrenalina y esta se convierte en adrenalina por feniletanolamina metiltransferasa

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Q

Mecanismos reguladores de catecolaminas

A

ß2 y Ca+ estimulan la liberación de catecolaminas

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3
Q

Estructura de feniletilamina

A

Amino terminal, anillo bencénico y carbonos alfa y beta.

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4
Q

La sustitución del grupo amino terminal de la feniletilamina por un alquilo causa:

A

Aumento de potencia en receptores ß

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5
Q

sustitución del grupo amino terminal de la feniletilamina por isopropilo produce:

A

isoproterenol

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6
Q

Cuál es la respuesta a la sustitución del grupo amino terminal de feniletilamina por uno más grande?

A

mayor actividad ß2 y menor en receptores alfa

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7
Q

Sustitución del anillo bencénico de feniletilamina causa

A

aumento de actividad de catecolaminas en C3 y 4 con OH

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8
Q

Degradación de catecolaminas se lleva a cabo por

A

catecol-O-metiltransferasa (COMT) en intestino e hígado

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9
Q

Respuesta a la ausencia de OH en C3 y 4 en anillo bencénico

A

aumento en biodisponibilidad por VO y en t1/2, incrementa distribución en SNC.

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10
Q

Sustitución del carbono alfa de feniletilamina causa

A

bloqueo de oxidación por monoaminoxidasa (MAO) y prolonga acción del fármaco

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11
Q

Ejemplos de sustituciones del carbono alfa y anillo bencénico

A

efedrina y anfetamina

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12
Q

Compuestos alfa metilados

A

fenilisoprolaminas

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13
Q

Capacidad para competir con catecolaminas en nervios adrenérgicos se debe a

A

resistencia a MAO

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14
Q

Sustitución del carbono ß de feniletilamina causa

A

activación de adrenoceptores, si es un ß-OH es importante en almacenamiento de aminas en terminales nerviosas
vgr: metoxamina

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15
Q

a1A-adrenoceptor

A

NA>=A»ISO
Agonistas: fenilefrina, metoxamina
Antagonistas: prazosina, 5-metiluradipilo
sistema efector: Gq

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16
Q

a1B-adrenoceptor

A

A=NA»ISO
Agonistas: fenilefrina
Antagonistas: prazosina, Tamsulosina
sistema efector: Gq

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17
Q

a1D-adrenoceptor

A

A=NA»ISO
Agonistas: cirazolina
Antagonistas: prazosina, Tamsulosina
sistema efector: Gq

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18
Q

a2A-adrenoceptor

A

A>=NA»ISO
Agonistas: oximetazolina, clonidina
Antagonistas: yohimbina
sistema efector: Gi/o

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19
Q

a2B-adrenoceptor

A

A>=NA»ISO
Agonistas: clonidina
Antagonistas: yohimbina, prazosina
sistema efector: Gi/o

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20
Q

a2C-adrenoceptor

A

A>=NA»ISO
Agonistas: clonidina
Antagonistas: yohimbina, spiroxatrina
sistema efector: Gi/o

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21
Q

ß1-adrenoceptor

A

ISO>NA>=A

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22
Q

ß2-adrenoceptor

A

ISO>A>NA

agonista: terbutalina

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23
Q

ß3-adrenoceptor

A

ISO=NA>A

24
Q

características de ß-adrenoceptores

A

sistema efector: Gs

Antagonistas: carvedilol, propanolol (1-betaxolol, 2- timolol, 3-tertatolol)

25
Q

Activación de receptores alfa1

A

vasoconstricción, contracción pilomotora, broncoconst, contracción uterina, del dilatador del iris, cond deferente, gastrointest, contractilidad del corazón aumenta, inhibe glucógeno sintetasa.

26
Q

Activación de receptores alfa2

A

vasoconstricción, relajación gastrointestinal, inhibe liberación de AC y NA, hiperpolariza ganglios simp, hipotensión arterial (SNC), inhibe lipólisis, agregación plaquetaria, libera NO (endotelio), inhibe secreción de insulina y renina.

27
Q

Activación de receptores ß1

A

aumento del temblor (mm estriado), aumenta FC (nodo SA) y contractilidad cardíaca, estimulo lipólisis, secreción de renina, liberación de melatonina y ADH

28
Q

Activación de receptores ß2

A

vasodilatación, broncodilatación, relajación uterina (a término), relajación gastrointestinal y del detrusor, liberación de NA, estimula mov ciliar y secreción de insulina, inhibe glucógeno sintetasa.

29
Q

Bajas concentraciones de adrenalina a nivel cardiovascular causa:

A

efectos ß>alfa; aumenta FC sinusal, veloc de conducción y contracción (ß1); aumenta PAS y consumo de O2

30
Q

Altas concentraciones de adrenalina a nivel cardiovascular causa:

A
  • extrasístoles y arritmias, activa receptores a1 y a2 en piel, mucosas y lecho esplácnico; aumenta presión diastólica, venoconstricción, aumenta retorno venoso
  • Predomina la vasoconstricción causando aumento de PAS y presión diferencial y taquicardia; si aumenta MÁS hay bradicardia refleja
31
Q

Adrenalina en mm liso

A

-broncodilatación (ß2), vasoconstricción descongestiona, reduce contracción uterina (ß2), relaja detrusor y contrae esfínter y trígono (alfa), midriasis (alfa), inhibe liberación de Ach en plexo mientérico (a2)

32
Q

Efectos metabólicos de la

adrenalina

A

ß1–> inhibe formación de glucógeno, activa glucógeno fosforilasa, glucogenólisis, hiperglucemia, hiperlactidemia, inhibe insulina (a2), lipólisis, oxidación de ac grasos con consumo de O2 y termogénesis, hiperkalemia

33
Q

Adrenalina en mm estriado

A

liberación de Ach en placa motora (alfa), tremor, en SNC no atraviesa BHE

34
Q

catecolamina con acciones cronotrópicas e inotrópicas + por ß1

A

epinefrina (vasoconstrictor potente)

35
Q

catecolamina con acción en receptores alfa y poco efecto en ß2

A

norepinefrina

36
Q

efectos estimulantes de norepinefrina se contrarrestan por

A

reflejos vagales compensatorios

37
Q

agonista potente de receptores ß con

poca acción en receptores a, con acciones cronotrópicas e inotrópicas +

A

isoproterenol

38
Q

qué receptores activa el isoproterenol y qué conlleva esto?

A

ß1 y ß2; aumento del GC y disminuye PAD y PAM

39
Q

qué fármacos actúan en transmisión noradrenérgica

A
  • transportadores de monoaminas

- enzimas que metabolizan catecolaminas

40
Q

Acciones de agonistas de receptores adrenérgicos

A

Contracción de mm liso excepto GI (a1) con receptores a1 en terminaciones presinápticas

41
Q

En casos de proliferación del mm liso por receptores adrenérgicos alfa se usan

A

bloqueadores alfa

42
Q

V/F: NE y adrenalina muestan gran selectividad por el receptor

A

falso (es escasa)

43
Q

agonistas a1-selectivos

A

fenilefrina y oximetazolina

44
Q

agonistas a2-selectivos

A

clonidina y a-metilnoradrenalina; reducen PA por inhibición de liberación de NE

45
Q

agonistas ß1-selectivos

A

dobutamina; pueden causar arritmias cardíacas

46
Q

agonistas ß2-selectivos

A

salbutamol, terbutalina y salmeterol; acción broncodilatadora en asma

47
Q

precursor inmediato de NE

A

dopamina

48
Q

Acción de dopamina

A

activa receptores D1, vasodilatación en lechos coronarios, esplénico y renal; y activa ß1 en corazón

49
Q

catecolamina selectiva para ß1 que aumenta GC con menor taquicardia refleja

A

dobutamina (mezcla racémica de isómeros)

50
Q

agonista alfa puro que no se metaboliza por COMT con acción prolongada, midriático y descongestionante

A

fenilefrina

51
Q

agonista a1 directo, aumenta PA con respuesta vagal intensa, tx de hipertensión

A

metoxamina

52
Q

fenilisopropilamina, biodisponibilidad prolongada, base débil con excreción renal alta, estimula SNC

A

efedrina

53
Q

fenilisopropilamina, estimula SNC, anorexígeno

A

anfetamina

54
Q

tx de sx déficit de atención con anfetaminas, como:

A

metilfenidato y pemolina

55
Q

anestésico local simpaticomimético periférico con inhibición de captura de catecolmias en terminal nerviosa

A

cocaína

56
Q

en presencia de un inhibidor de MAO puede incrementar PA, está presente en cerveza, queso, salchicha, levaduras

A

tiramina

57
Q

app clínicas de fármacos simpaticomiméticos

A
  • hipotensión, choque cardiogénico
  • hemostasia, descongestión y bloqueo nervioso por infiltración
  • paro cardíaco e insuf cardíaca
  • asma bronquial (agonistas ß2 adrenérgicos)
  • dilata pupila y tx glaucoma

FARMA (2 decks)

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