voie locale 2

Question 1

quel risque des collyres mydriatiques ?

Answer 1

Il existe un risque de toxicité systémique des collyres mydriatiques (collyres utilisés pour
examen/diagnostic ophtalmologique tels que le fond d’œil) chez l’enfant (plus sensibles aux effets centraux de l’atropine et de ses dérivés que les adultes).

Question 2

problème pour les collyres qui ont des SA extrêmement puissants ?

Answer 2

(notamment les collyres mydriatiques qui contiennent de l’atropine), en fonction de la quantité administrée, de la bonne administration des collyres, il peut y avoir un passage systémique des PA au niveau de la circulation sanguine notamment chez les enfants et cela peut avoir des complications, des EI systémiques

Question 3

catégories de préparation ophtalmique ? (Ph Eur) ?

Answer 3

• Les collyres
• Les solutions pour lavage ophtalmique
• Les poudres pour collyres et pour solutions pour lavage ophtalmique
• Les préparations ophtalmiques semi-solides
• Les inserts ophtalmiques

Question 4

les collyres ?

Answer 4

° Solutions, émulsions ou suspensions stériles,
° Aqueuses ou huileuses
° Contenant une ou plusieurs SA
° Destinées à l’instillation oculaire (sac conjonctival)
° Différents excipients destinés à :
- ajuster le pouvoir osmotique ou la viscosité de la préparation
- adapter ou stabiliser le pH (pour atteindre pH lacrymal :7,4)
- augmenter la solubilité de la substance active
- stabiliser la préparation.

Question 5

préparation aqueuse en récipient multidose ?

Answer 5

contiennent un conservateur antimicrobien, sauf si la préparation présente elle-même des propriétés antimicrobiennes adéquates (ex : collyre antispetique).

Question 6

que doit garder le conservateur anti microbien choisi ?

Answer 6

doit garder son efficacité jusqu’à la fin de l’utilisation du collyre
(4 semaines maximum).

> Si pas de conservateur antimicrobien, collyres conditionnés en récipients unidoses ou en récipients multidoses empêchant la contamination microbienne du contenu après ouverture (système de filtration)

Question 7

contrôle des collyres ?

Answer 7

° Stérilité ++
° Neutralité (pH lacrymal :6,9-7,5) - pouvoir tampon des larmes > si pH différent:
sensation de douleur et irritation
° Pression osmotique : doit être proche de la pression osmotique des larmes (idem celle du sang) sinon
inconfort et irritation responsables :
- Augmentation de la sécrétion lacrymale
- Augmentation de la fréquence de clignement * Viscosité
° Taille des particules si suspensions (effet abrasif sur les cellules épithéliales) : ne jamais dépasser
90um.

Question 8

solution pour lavage ophtalmique ?

Answer 8

Solutions aqueuses stériles destinées à rincer ou à laver les yeux ou à imbiber des compresses oculaires.
° Différents excipients pour :
- ajuster le pouvoir osmotique ou la viscosité de la préparation
- adapter ou stabiliser le pH.
° Ces excipients ne provoquent pas d’irritation locale.
° 200 ml max pour les récipients multidoses (quantité supérieure à celle des collyres: 10mL maxi).

Question 9

préparation ophtalmique semi-solide ?

Answer 9

Pommades, crèmes ou gels stériles destinés à être appliqués sur les conjonctives ou les paupières.
-> Elles présentent un aspect homogène

Ex : gels de carbomère : compense une insuffisance de sécrétion naturelle de larmes.

Question 10

conditionnement préparation ophtalmiques semi-solides ?

Answer 10

Conditionnement en tubes de 10 g (petit conditionnement pour éviter risque de contamination microbiologique)

Question 11

qualité requises préparations ophtalmiques semi-solides ?

Answer 11

• Tolérance oculaire
• Granulométrie (Nb maximal de particules fonction de leur taille)
• Stérilité
• Caractère rhéologique (capacité d’étalement)

Question 12

inconvénients pommades ?

Answer 12

peuvent gêner la vision (à prescrire au coucher) car dissolution lente
Prescription en post opératoire +

Question 13

gels ?

Answer 13

Réseau 3D avec polymère qui retient SA
Le plus souvent gels hydrophiles = hydrogels
Transparents, se dissolvent au niveau de la paupière.
Gels préformés ou formation in situ (gélification du liquide au contact du film lacrymal)
> Temps de résidence sur la cornée augmenté p/r aux collyres
> Augmente la rétention des SA au niveau de l’œil

Question 14

les insert ophtalmiques ?

Answer 14

Préparations solides ou semi-solides stériles
- Destinées à être insérées dans le sac conjonctival
- Ils sont constitués d’un réservoir de PA incorporé dans une matrice ou entouré de membranes de contrôle du débit → Libération continue du PA
- Difficile à utiliser sur pathologies chroniques car gêne des patients

Question 15

définition voies auriculaire ?

Answer 15

• Les préparations auriculaires sont des préparations liquides, semi-solides ou solides
• En général effet local
• Destinées à l’instillation, la pulvérisation, l’insufflation ou l’application dans le conduit auditif ou au lavage auriculaire.
• Pas d’effets toxiques ou d’irritation locale notable des excipients.
• Récipients unidoses (sans conservateurs) ou multidoses.
• Si oreille lésée (perforation du tympan) ou avant une intervention chirurgicale:
  -> Préparations pas systématiquement stériles, exemptes de conservateurs antimicrobiens, et conditionnées en récipients unidoses.
• Conseiller de faire chauffer le produit dans les mains pour limiter la sensation désagréable lors de l’administration

Question 16

liquide pour instillation ou pulvérisation auriculaire ?

Answer 16

• Solutions, suspensions ou émulsions
• Appliquées directement dans le conduit auditif ou via un tampon imbibé de liquide
• Souvent en récipients multidoses, munis d’un compte-goutte

Question 17

préparation auriculaire semi-solide ?

Answer 17

• Destinées à l’application dans le conduit auditif externe
• Si nécessaire au moyen d’un tampon imprégné de la préparation

Question 18

poudres auriculaires ?

Answer 18

(beaucoup moins fréquentes)
- Destinées à l’application ou insufflation dans le conduit auditif externe

Question 19

liquides pour lavages auriculaires ?

Answer 19

• Ce sont en général des solutions aqueuses de pH compris dans les limites physiologiques
• Destinées au nettoyage du conduit auditif externe.

Question 20

tampons auriculaires ?

Answer 20

• Destinés à être introduits dans le conduit auditif externe

Question 21

préparation auriculaires avantages ?

Answer 21

• Application simple
• Voie non invasive et bien tolérée
• Concentrations tissulaires ++ (vs formes systémiques)
• Réduction des El systémiques

Question 22

inconvénients préparation auriculaires ?

Answer 22

• Administration doit tenir compte de l’état du tympan (+/-stérile)
• Ototoxicité (=toxicité pour conduit auditif externe) de certains PA
• Utilisation à court terme
• Risques d’allergies de contact

Question 23

préparations rectales ?

Answer 23

° Les préparations rectales sont des préparations destinées à être administrées par voie rectale en vue d’une action locale (anti-hémorroïdaire) ou systémique (antipyrétique), ou à des fins de diagnostic.
° Action systémique : absorption SA → veines hémorroïdales → veine porte → foie
-> Ne permet pas de s’affranchir totalement d’un effet de premier passage hépatique
-> Les PA non résorbés exercent une action locale

Question 24

catégories de préparations rectales ?

Answer 24

• Les suppositoires (les plus utilisés)
• Les capsules rectales
• Les solutions, émulsions et suspensions rectales
• Les poudres et comprimés pour solutions ou suspensions rectales
• Les préparations rectales semi-solides
• Les mousses rectales
• Les tampons rectaux
• Amèliore la biodisponibilité et le temps d’absorption (veines hémorroïdaires moyenne)

Question 25

suppositoires ?

Answer 25

• Préparations unidoses solides.
• Forme, volume et consistance adaptés à l’administration par voie rectale.
• Ils contiennent 1 ou plusieurs substances actives dispersées ou dissoutes dans une base (= excipient)
• ± Autres excipients: agents diluants, absorbants, tensioactifs, lubrifiants, conservateurs antimicrobiens et
  colorants.
• Vitesse d’absorption par voie rectale plus rapide que par voie orale
• Facilité d’administration (enfants)

Question 26

contrôles préparations voies rectales ?

Answer 26

• Prélever le contenu nominal du récipient (unidose): uniformité de masse ou de teneur.
• Résistance à la rupture (= dureté) à température ambiante
• Essai de dissolution à 37°C (suppositoires à excipient gras en 30 min et suppositoires à excipient hydrosoluble en 60 min)
• Température de fusion : Température à laquelle l’excipient fond pour libérer la SA (doit être autour de 37°C)

Question 27

flore vaginale ?

Answer 27

Ecosystème dynamique
Flore dominante :
Bacilles de Döderlein (Lactobacillus) = flore dominante, BG+ (= bacilles Gram + (BGP))
Dégrade les sucres (glucose) en acide lactique
Responsable de l’acidité vaginale (=rôle protecteur en inhibant la croissance, l’adhésion ou l’expansion d’autres micro-organismes)
Humidité vaginale (écoulement du col et vaginal : 0,5-1 mL/jour)

Question 28

préparation vaginale ?

Answer 28

Les préparations vaginales sont des préparations liquides, semi-solides ou solides destinées à être administrées par voie vaginale, généralement en vue d’une action locale, rarement systémique, ou pour
irrigation, ou à des fins diagnostiques.

Elles contiennent 1 ou plusieurs substances actives dans un excipient approprié

Question 29

catégories préparations vaginales ?

Answer 29

1- Formes solides
2- Formes dispersées

Question 30

formes solides des préparations vaginales ?

Answer 30

• Les ovules:
  préparations unidoses ,forme ovoide, libération du PA avec dissolution de l’excipient
• Les comprimés:
  préparations unidose, doivent se déliter dans quantité restreinte de liquide, vigilance au pH, souvent lactose comme diluant (sera transformé en avec lactique: pH acide)
• Les capsules molles:
  préparations unidoses, lisse, noyau central liquide ou solide avec enveloppe gélatineuse
• Anneaux :
  dispositif souple qui contient une poudre de PA dans une matrice polymérique (libération prolongée), passage systémique, ex: anneau contraceptif (dose d’hormones suffisante pour 4 semaines max)
• Tampons médicamenteux :
  préparations unidoses (ex: probiotiques vaginaux lyophilisés libérés à température corporelle en 90 minutes)